Ketorolac CAS 74103-06-3 Renhed >98,5 % (HPLC)

Ketorolac (CAS: 74103-06-3) er et ikke-steroid smertestillende og antiinflammatorisk lægemiddel, et derivat af pyrrolidon. Den kemiske struktur og farmakologiske virkning ligner tolectin, zoæstetisk syre og indometacin.Ved at hæmme cyclooxygenase hæmmer det syntesen og frigivelsen af ​​prostaglandiner og frembringer antiinflammatoriske virkninger.Det kan reducere temperaturen induceret af varmekilden, som er relateret til hæmningen af ​​syntesen af ​​prostaglandin i centralnervesystemet. Det har stærk analgetisk og moderat anti-inflammatorisk antipyretisk og hæmning af blodpladeaggregation og har ingen hæmning af respiration og afhængighed.I dyreforsøg er den smertestillende effekt stærkere end aspirin, indomethacin og naproxen.Den er lig med eller bedre end den antiinflammatoriske effekt af naproxen og indomethacin, phenylbutazon,Dens antipyretiske virkning på rotter er stærkere end aspirin og phenylbutazon og det samme med indomethacin og naproxen. Det hæmmer blodpladeaggregationen fremkaldt af arachidonsyre og kollagen.Men det hæmmer ikke induktionen af ​​adenosindiphosphat (ADP).Dette produkt absorberes hurtigt og fuldstændigt efter den intramuskulære injektion og absorberes næsten fuldstændigt efter oral administration. Mad kan sænke absorptionshastigheden, men det påvirker ikke absorptionsgraden, og biotilgængeligheden er 80% ~ 100%.10 minutter efter intramuskulær injektion af 30 mg, lindrer det normalt smerten åbenlyst.Efter 50 minutter er toppen af ​​plasmakoncentrationen op til 2,2 g/ml.Efter 30~60 minutters oral administration er smerten tydeligvis lettet, og plasmakoncentrationen er maksimal efter 1,5 til 4 timer.Plasmahalveringstiden for unge mennesker er omkring 5,3 timer, og for ældre er den omkring 7 timer, og den smertestillende effekt kan opretholdes i 6-8 timer.91,4% vil blive udskilt fra urinvejene, resten vil blive udskilt fra ekskrementerne. Hos patienter med nyreinsufficiens falder den totale plasmaclearance-hastighed og halveringstiden forlænges, så dosis bør reduceres.

Klinisk anvendelse: Ketorolac bruges hovedsageligt til kortvarig smertebehandling, herunder postoperative smerter (såsom mave, bryst, urologi, gynækologi, stomatologisk afdeling, ortopædkirurgi og smerte) samt akutte skeletmuskelsmerter forårsaget af forskellige årsager, såsom forstuvning, dislokation, brud og bløddelsskade og andre smerter forårsaget af andre sygdomme, såsom postpartum smerter, akut nyrekolik, tandpine, iskias, senkræftsmerter, sårsmerter, galdekolik osv.. Det kan bruges som erstatning for morfin og pethidin.