Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV proteasehæmmer COVID-19 høj renhed

Lopinavir (ABT-378) er en meget potent, selektiv peptidomimetisk hæmmer af HIV-1-proteasen med Kis på 1,3 til 3,6 pM for vildtype- og mutant HIV-protease.Lopinavir virker ved at standse modningen af ​​HIV-1 og blokerer derved dets infektivitet.Lopinavir er også en SARS-CoV 3CLpro-hæmmer med en IC50 på 14,2 μM.Lopinavir er et antiretroviralt middel af proteasehæmmerklassen.Hæmning af HIV-1-protease forhindrer spaltning af den virale polyprotein-precursor og resulterer i frigivelse af umodne, ikke-infektiøse virioner.En komponent i kombinationsterapi til behandling af HIV/AIDS.Lopinavir, den sjette HIV-proteasehæmmer i "navir"-klassen, blev lanceret i samformulering med ritonavir, en anden HIV-proteasehæmmer, der allerede er markedsført (Abbott, 1996);denne originale formulering blev introduceret som Kaletra til brug i kombination med enten nukleosid eller ikke-nukleosid revers transkriptasehæmmere til behandling af AIDS hos voksne og børn.Lopinavir er en peptidomimetisk forbindelse med en strukturel kerne identisk med ritonavirs, hvor terminale grupper, især en modificeret valin, blev introduceret ved peptidkoblingsprocedurer.Lopinavir er en potent kompetitiv hæmmer af HIV-I-protease, der udviser et højt potentiale mod ritonavir-resistente mutationer.Hos flere dyrearter viste farmakokinetiske undersøgelser med lopinavirritonavir-associationen, at lopinavirs beskedne egenskaber blev signifikant forbedret ved tilstedeværelse af ritonavir, hvad angår Cmax og virkningsvarighed.