Tacrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API Factory High Purity

Tacrolimus (også FK-506 eller Fujimycin) er et immunsuppressivt lægemiddel, hvis primære anvendelse er efter organtransplantation for at reducere aktiviteten af ​​patientens immunsystem og dermed risikoen for organafstødning.Det bruges også i et topisk præparat til behandling af svær atopisk dermatitis, svær refraktær uveitis efter knoglemarvstransplantationer og hudlidelsen vitiligo.Tacrolimus blev først ekstraheret fra fermenteringsbouillonen af ​​Streptomyces tsukuba, en jordmikrobe fundet i Tsukuba, Japan.Navnet tacrolimus er afledt ved at tage 't' for Tsukuba, navnet på bjerget, hvor jordprøven blev udtaget, 'acrol' for makrolid og 'imus' for immunsuppressivt middel.Selvom det strukturelt ikke er relateret til cyclosporin, viser tacrolimus et lignende spektrum af immunsuppressive virkninger som dette middel på cellulært og molekylært niveau.Indledende undersøgelser indikerede, at tacrolimus var et kraftigt immunsuppressivt middel, der viste ca. 100 gange større in vitro-styrke end cyclosporin til at hæmme T-celleaktivering.Efterfølgende in vivo undersøgelser har vist, at tacrolimus er effektiv både til at undertrykke spontan og eksperimentel autoimmun sygdom og til at forhindre allograft og xenograft afstødning i dyremodeller for organtransplantation.Oprindeligt blev tacrolimus brugt til systemisk immunsuppression af patienter, der havde gennemgået allotransplantater, for at forhindre dem i at afvise deres nye transplantater.Snart blev det imidlertid bemærket, at tacrolimus kunne give gunstige resultater i hudlidelser hos nogle af de patienter, der havde gennemgået transplantation, gennem videnskabens serendipitet.Opdagelsen af ​​tacrolimus har således ført til større forståelse af hudpatologi, for eksempel af atopisk dermatitis.Efterfølgende blev der rapporteret om andre topiske applikationer af tacrolimus, og brugen af ​​dette middel i dermatologi udvides gradvist.