trans-4-dimethylaminokrotonsyre hydrochlorid CAS 848133-35-7 Renhed >98,0% (HPLC) Afatinib Dimaleate Mellemprodukt

trans-4-dimethylaminocrotonsyrehydrochlorid (CAS: 848133-35-7) er et reagens, der anvendes til fremstilling af tyrosinkinasehæmmende antitumormidler.trans-4-dimethylaminokrotonsyrehydrochlorid kan bruges som et mellemprodukt af Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6).Afatinib er et lægemiddel godkendt til behandling af ikke-småcellet lungekarcinom (NSCLC), udviklet af Boehringer Ingelheim.Det virker som en angiokinasehæmmer.Ligesom Lapatinib og Neratinib er Afatinib en tyrosinkinasehæmmer (TKI), der også irreversibelt hæmmer human epidermal vækstfaktor receptor 2 (Her2) og epidermal vækstfaktor receptor (EGFR) kinaser.Afatinib er ikke kun aktiv mod EGFRmutationer målrettet af førstegenerations TKI'er somerlotinib eller gefitinib, men også mod dem, der ikke er følsomme over for disse standardterapier.På grund af dets yderligere aktivitet mod Her2, bliver det undersøgt for brystkræft såvel som andre EGFR- og Her2-drevne kræftformer.Neratinib udviklet af det amerikanske firma Wyeth er en irreversibel epidermal vækstfaktor receptor (EGFR) hæmmer.Det er et multipelt mål for små molekyle tyrosinkinasehæmmere til HER 2 og HER1 efter Lapatinib og er en irreversibel ErbB receptor tyrosinkinasehæmmer.Neratinib kunne selektivt hæmme HER-1 og HER-2 fra EGFR-familien (IC50 var henholdsvis 92 nmol/L og 59 nmol/L).Klinisk forskning viste, at Neratinib udøvede signifikant terapeutisk effekt på ikke-småcellet lungekræft, tyktarmskræft og brystkræft.Det kliniske faseⅡforsøg indikerede, at Neratinib udviste god effekt og tolerance over for HER-2-positive patienter med fremskreden brystkræft, som havde fået eller ikke havde modtaget Trastuzumab-behandling.Det kliniske fase Ⅲ-brystkræftforsøg var afsluttet i september 2014.