Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory Hochwertiges Bild

Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Fabrik Hohe Qualität

Kurze Beschreibung:

Chemischer Name: Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

Aussehen: Weißes bis cremefarbenes Pulver

Gehalt: 98,0 % ~ 102,0 %

Bei der Behandlung von Influenza-A- und Influenza-B-Infektionen

Kontakt: Dr. Alvin Huang

Mobil/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

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Produktdetail

Produkt Tags

Beschreibung:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. ist der führende Hersteller von Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) mit hoher Qualität.Ruifu Chemical bietet weltweite Lieferung, wettbewerbsfähige Preise, exzellenten Service sowie die Verfügbarkeit kleiner und großer Mengen.Kaufen Sie Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Chemische Eigenschaften:

Chemischer Name	Baloxavir Marboxil
Synonyme	BXM;S-033188
CAS-Nummer	1985606-14-1
Lagerbestand	Auf Lager, Produktionsmaßstab bis zu Hunderten von Kilogramm
Molekularformel	C27H23F2N3O7S
Molekulargewicht	571,55
Dichte	1,57 ± 0,10 g/cm3
Löslichkeit	Löslich in DMSO
Langzeitlagerung	Langfristig bei -20℃ lagern
Echtheitszertifikat und Sicherheitsdatenblatt	Verfügbar
Herkunft	Shanghai, China
Marke	Ruifu Chemical

Spezifikationen:

Artikel	Spezifikationen
Aussehen	Weißes bis cremefarbenes Pulver
Identifikation	Das IR-Spektrum entspricht dem Referenzstandard Die Retentionszeit entspricht dem Referenzstandard
Wassergehalt (nach KF)	≤1,0 %
Trocknungsverlust	≤1,0 %
Glührückstand	≤0,50 %
Schwermetalle	≤20 ppm
Verwandte Substanzen
Maximale individuelle Unreinheit	≤0,50 %
Gesamtverunreinigungen	≤1,0 %
Partikelgröße	D90 Pass 150um
Chirale Reinheit	≥99,0 %
Reinheit	≥99,0 %
Test	98,0 % ~ 102,0 %
Restlösungsmittel	Erfüllen Sie die ICH-Anforderungen
Versand	Versand mit Eisbeutel
Teststandard	Unternehmensstandard
Verwendung	API zur Behandlung von Influenza-A- und Influenza-B-Infektionen

Verpackung und Lagerung:

Paket:Flasche, Aluminiumfolienbeutel, 25 kg/Kartontrommel oder nach Kundenwunsch.
Lagerbedingungen:Halten Sie den Behälter fest verschlossen und lagern Sie ihn in einem kühlen, trockenen (2~8℃) und gut belüfteten Lagerhaus, entfernt von inkompatiblen Substanzen.Vor Licht und Feuchtigkeit schützen.
Versand:Lieferung weltweit per Luftfracht, per FedEx / DHL Express.Sorgen Sie für eine schnelle und zuverlässige Lieferung.

Vorteile:

FAQ:

1985606-14-1 - Anwendung:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) ist ein antivirales Medikament, das von Shionogi Co., einem japanischen Pharmaunternehmen und Roche, zur Behandlung von Influenza-A- und Influenza-B-Infektionen entwickelt wurde.Das Medikament wurde ursprünglich im Februar 2018 in Japan zur Verwendung zugelassen und am 24. Oktober 2018 von der FDA für die Behandlung der akuten unkomplizierten Influenza bei Patienten ab 12 Jahren zugelassen, die seit nicht mehr als 48 Stunden symptomatisch sind.Baloxavir Marboxil, ein Cap-Endonuklease-Hemmer, verfügt über einen einzigartigen Wirkmechanismus im Vergleich zur derzeit existierenden Wirkstoffklasse der Neuraminidase-Hemmer, die zur Behandlung von Grippeinfektionen eingesetzt wird.Baloxavir Marboxil ist ein neues Anti-Influenza-Medikament mit neuem Wirkmechanismus.Baloxavir Marboxil ist das Prodrug von Baloxavirsäure (S-033447), das die cap-abhängige Endonuklease innerhalb der Polymerase-PA-Untereinheit von Influenza-A- und -B-Viren wirksam und selektiv hemmt, was zu einer Hemmung der RNA-Transkription und -Replikation führt.Baloxavir wurde auch auf sein Potenzial zur Behandlung von COVID-19 untersucht, es wurde jedoch kein nachgewiesener Nutzen beobachtet.

1985606-14-1 - Wirkmechanismus:

Baloxavir Marboxil ist ein Influenza-Therapeutikum, insbesondere ein Enzyminhibitor, der auf die cap-abhängige Endonukleaseaktivität des Influenzavirus abzielt, eine der Aktivitäten des Virus-Polymerase-Komplexes.Insbesondere hemmt es einen Prozess, der als „Cap Snatching“ bekannt ist und bei dem das Virus kurze, verkappte Primer aus den RNA-Transkripten der Wirtszelle gewinnt, die es dann für die Polymerase-katalysierte Synthese seiner benötigten viralen mRNAs verwendet.Eine Polymerase-Untereinheit bindet an den 5'-Kappen der prä-mRNAs des Wirts, dann katalysiert die Endonukleaseaktivität der Polymerase ihre Spaltung „nach 10–13 Nukleotiden“.Daher unterscheidet sich sein Mechanismus von Neuraminidase-Inhibitoren wie Oseltamivir und Zanamivir.

1985606-14-1 - Pharmakokinetik:

Baloxavir Marboxil ist ein selektiver Inhibitor der Influenza-Cap-abhängigen Endonuklease, der die Polymerasefunktion und damit die mRNA-Replikation des Influenzavirus verhindert 5, 3. Es hat therapeutische Aktivität gegen Influenza-A- und -B-Virusinfektionen gezeigt, einschließlich Stämmen, die gegen aktuelle antivirale Wirkstoffe resistent sind 1. Dieses Medikament hemmt ein Enzym, das für die Virusreplikation erforderlich ist, und behandelt so eine Grippevirusinfektion 5, Label und lindert so schnell die mit der Infektion verbundenen Symptome.Es wurde gezeigt, dass eine Einzeldosis dieses Wirkstoffs dem Placebo bei der Linderung der Influenza-Symptome überlegen war und sowohl Oseltamivir als auch dem Placebo-Medikament hinsichtlich der virologischen Ergebnisse (gekennzeichnet durch eine verringerte Viruslast) überlegen war.

1985606-14-1 - Hinweise:

Baroxavir ist für Patienten ab 12 Jahren geeignet, die an einer akuten, unkomplizierten Grippe leiden und deren Symptome nicht länger als 48 Stunden andauern.Dabei ist auf die Grenzen der Medikation zu achten: Das Grippevirus verändert sich im Laufe der Zeit und es gibt Faktoren wie Virustyp und Subtyp.Sobald sich die Arzneimittelresistenz des Virus und die Pathogenität des Virus ändern, kann die klinische Wirksamkeit antiviraler Medikamente geschwächt werden.Bei der Entscheidung über die Einnahme von Basalovirdipivoxil sollten die verfügbaren Informationen zur Empfindlichkeit des lokal epidemischen Virusstamms gegenüber dem Arzneimittel berücksichtigt werden.

1985606-14-1 – Verwendung:

Baloxavir Marboxil ist ein Influenza-Medikament, ein antivirales Mittel, das als Einzeldosis-Tablette oral von Personen eingenommen wird, die 12 Jahre oder älter sind und seit nicht mehr als 48 Stunden Symptome dieser Infektion zeigen. Die Wirksamkeit von Die Verabreichung von Baloxavirmarboxil nach 48 Stunden wurde nicht getestet.

1985606-14-1 - Kontraindikationen:

Baloxavir Marboxil sollte nicht zusammen mit Milchprodukten, mit Kalzium angereicherten Getränken oder Abführmitteln, Antazida oder oralen Nahrungsergänzungsmitteln, die Kalzium, Eisen, Magnesium, Selen, Aluminium oder Zink enthalten, eingenommen werden.

1985606-14-1 - Nebenwirkungen:

Zu den häufigen Nebenwirkungen nach der Verabreichung einer Einzeldosis von Baloxavirmarboxil gehören Durchfall, Bronchitis, Erkältung, Kopfschmerzen und Übelkeit.Unerwünschte Ereignisse wurden bei 21 % der Personen, die Baloxavir erhielten, bei 25 % der Personen, die Placebo erhielten, und bei 25 % der Personen, die Oseltamivir erhielten, berichtet.

14.14.1985 - Vorbereitung:

Das japanische Patent JP6212678 berichtete über die Synthesemethode von Baloxavir Marboxil.3,4-Difluorbenzoesäure wurde als Rohmaterial verwendet, um mit DMF unter der Wirkung von LDA zu 2-Formyl-3,4-difluorbenzoesäure zu reagieren.Dann bildet es mit Thiophenol ein Thioacetal, dann wird es reduziert und mit Boran abgetrennt, um 2-Phenylthiomethyl-3, 4-difluorb, 8-difluordibenzo [B, e] Thiazepin-11(6H)-on und schließlich das Schlüsselfragment Thiazepin zu erhalten 7,8-Difluor-6,11-dihydrodibenzo [B, e] Thiazepin-11-Alkohol wird unter Reduktion von Natriumborhydrid erhalten.Verwendung von 3-(Benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carbonsäure zur Reaktion mit tert-Butylformiat nach der Veresterung, um 3-(Benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl)amino)-4-oxo zu erhalten -1,4-Dihydropyridin-2-methylformiathydrat, und dann mit 2-(2,2-Dimethoxyethoxy)ethylamin einer Urethanaustauschreaktion unterzogen und dann unter der Wirkung von Methansulfonsäure zyklisiert, um 7-(Benzyloxy)-3 zu erhalten, 4,12,12a-Tetrahydro-1H-[1,4]-Oxazino-[3,4-c]-Pyridino-[2,1-f][1,2,4]-Triazin-6, 8-Dion-Halbhydrat, dann ist es so mit (R)-Tetrahydrofuran-2-ameisensäure kondensiert, dann kristallisiert und aufgelöst, und dann wird die chirale Hilfsgruppe entfernt, um das chirale Schlüssel-Stammringmolekül (R)-7-(Benzyloxy)-3,4,12 zu erhalten, 12a-Tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazin-6, 8-dion.Anschließend wird das Schlüsselmolekül des übergeordneten Rings unter Einwirkung des Grignard-Reagens mit n-Hexanol ausgetauscht und dann mit dem Schlüsselfragment Thiazepin 7,8-Difluor-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] Thiazepin-11-Alkohol angedockt und schließlich Debutylierung und Kondensation mit Methylchlorformiat, um das Endprodukt Baloxavir Marboxil zu erhalten.