Lapatinib-Basis CAS 231277-92-2 Reinheit ≥99,0 % (HPLC)
Chemischer Name | Lapatinib-Basis |
Synonyme | Lapatinib;N-[3-Chlor-4-[(3-fluorbenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]chinazolin-4-amin ; N-[3-Chlor-4-[(3-fluorbenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-chinazolinamin |
CAS-Nummer | 231277-92-2 |
Lagerbestand | Auf Lager |
Molekularformel | C29H26ClFN4O4S |
Molekulargewicht | 581.06 |
Schmelzpunkt | 141,0~149,0℃ |
Dichte | 1,381 ± 0,06 g/cm3 |
Echtheitszertifikat und Sicherheitsdatenblatt | Verfügbar |
Marke | Ruifu Chemical |
Artikel | Spezifikationen |
Aussehen | Fast weißes oder hellgelbes kristallines Pulver |
Identifikation | IR;HPLC |
Reinheit / Analysemethode | ≥99,0 % (HPLC) |
Schmelzpunkt | 141,0~149,0℃ |
Trocknungsverlust | ≤0,50 % |
Glührückstand | ≤0,10 % |
Schwermetalle (als Pb) | ≤20 ppm |
Organische flüchtige Verunreinigungen | Die Anforderungen erfüllen |
Verwandte Substanzen | |
Einzelne Verunreinigung | ≤0,30 % |
Gesamtverunreinigungen | ≤1,00 % |
Teststandard | Unternehmensstandard |
Haltbarkeit | 2 Jahre bei sachgemäßer Lagerung |
Verwendung | API, eine orale Behandlung von Brustkrebs |
Paket: Flasche, Aluminiumfolienbeutel, 25 kg/Kartontrommel oder nach Kundenwunsch
Lagerbedingungen:In verschlossenen Behältern kühl und trocken lagern;Vor Licht und Feuchtigkeit schützen
API (CAS: 231277-92-2)ist ein Medikament zur gezielten Therapie von Brustkrebs, ist ein Tyrosinkinaseinhibitor und kann die Tyrosinkinaseaktivität von -2 des humanen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors -1 (ErbB1) und des humanen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (ErbB2) wirksam hemmen.Das Besondere daran ist, dass es auf vielfältige Weise eine Rolle spielen kann, so dass Brustkrebszellen nicht das für das Wachstum notwendige Signal erhalten können.Der Wirkungsmechanismus besteht darin, die intrazellulären ATP-Stellen EGFR (ErbB-1) und HER2 (ErbB-2) zu hemmen, um die Phosphorylierung und Aktivierung von Tumorzellen zu verhindern und die Herunterregulierung der Signalübertragung durch EGFR (ErbB-1) zu blockieren HER2 (ErbB-1) homogene und heterogene zwei Aggregate.Die Kombination von (CAS: 231277-92-2) mit Capecitabin wird zur Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs mit Überexpression des menschlichen epidermalen Rezeptors2 verwendet, die bereits mit Anthrazyklinen, Paclitaxel und Trastuzumab behandelt wurden.Klinische Studien haben gezeigt, dass es auch Patienten mit HER2-Krebs und Herceptin-Resistenz wirksam behandelt.
Lapatinib in Kombination mit Capecitabin eignet sich zur Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs mit HER2 (ErbB-2-Überexpression) und einer Vorbehandlung einschließlich Anthrazyklinen, Paclitaxel und Trastuzumab.
In vitro können Lapatinib-Tabletten in therapeutischen Konzentrationen CYP3A4 und CYP2C8 hemmen und werden hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert.Arzneimittel, die diese Enzymaktivität hemmen, können die Arzneimittelkonzentration von Lapatinib im Blut erheblich erhöhen.Ketoconazol, jeweils 0,2 g, 2-mal täglich, kann die AUC von Lapatinib um das 3- bis 7-fache erhöhen und die Halbwertszeit nach 7 Tagen um das 1,7-fache verlängern.Gesunde Freiwillige nahmen den CYP3A4-Induktor oral ein, jeweils 100 mg, zweimal täglich, und stiegen nach 3 Tagen auf jeweils 200 mg um, wobei sie sich 17 Tage lang zweimal täglich teilten.Die AUC von Lapatinib verringerte sich um 72 %.Lapatinib ist ein Transportgrund für P-Glykoprotein und Arzneimittel, die Glykoprotein hemmen, können die Blutkonzentration des Arzneimittels erhöhen.
Lapatinib ist ein neues Medikament zur gezielten Therapie von Brustkrebs, das von GlaxoSmithKline, Großbritannien, entwickelt wurde.Es handelt sich um einen Tyrosinkinaseinhibitor, der die Tyrosinkinaseaktivität des menschlichen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors -1 (ErbB1) und des menschlichen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors -2 (ErbB2) wirksam hemmen kann.Es ist insofern einzigartig, als es auf vielfältige Weise funktionieren kann, so dass Brustkrebszellen nicht die für das Wachstum erforderlichen Signale empfangen können.Der Wirkungsmechanismus besteht darin, die ATP-Stellen von EGFR(ErbB-1) und HER2(ErbB-2) in Zellen zu hemmen, um die Phosphorylierung und Aktivierung von Tumorzellen zu verhindern und Herunterregulierungssignale durch homogene und heterogene Dimere von EGFR(ErbB-2) zu blockieren -1) und HER2(ErbB-1).Unter molekularer gezielter Therapie bei Brustkrebs versteht man die Behandlung von Onkogenen und verwandten Expressionsprodukten, die mit dem Auftreten und der Entwicklung von Brustkrebs in Zusammenhang stehen.Molekular gezielte Medikamente hemmen oder töten Tumorzellen, indem sie die Signalübertragung in Tumorzellen oder verwandten Zellen blockieren, um Veränderungen in der Zellgenexpression zu kontrollieren.Am 14. März 2007 genehmigte die US-amerikanische Lebensmittel- und Arzneimittelbehörde die Kombination von Lapatinib und Xeloda (Capecitabin) zur Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs, der durch den humanen epidermalen Faktor-Rezeptor 2 (ErbB2) überexprimiert und mit Anthrazyklinen, Paclitaxel und Trastuzumab behandelt wird .Klinische Studien zeigen, dass dieses Produkt auch gute klinische Wirkungen bei HER2-Brustkrebspatientinnen hat, die eine Arzneimittelresistenz gegen Herceptin (Herceptin) von Roche entwickelt haben.Lapatinib ist ein neues zielgerichtetes Krebsmedikament.Es kann gleichzeitig auf Her-1- und Her-2-Ziele einwirken.Der biologische Effekt dieser Wirkweise auf die Proliferation und das Wachstum von Tumorzellen ist weitaus größer als der eines einzelnen Ziels.Bei den sogenannten Targeted Therapeutics handelt es sich um Medikamente, die bestimmte Rezeptoren, Gene oder Schlüsselproteine als Angriffspunkte nutzen, um verwandte Tumorzellen gezielt abzutöten.