TMC207 CAS 843663-66-1 Reinheit >99,5 % (HPLC)
TMC207 Verwandte Zwischenprodukte:
TMC207 CAS 843663-66-1
3-Benzyl-6-brom-2-chlorchinolin CAS 654655-68-2
3-Benzyl-6-brom-2-methoxychinolin CAS 654655-69-3
| Chemischer Name | TMC207 |
| Synonyme | TMC-207, R207910;Sirturo;(αS,βR)-6-Brom-α-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-methoxy-α-1-naphthalenyl-β-phenyl-3-chinolinethanol;1-(6-Brom-2-methoxychinolin-3-yl)-4-dimethylamino-1-phenyl-2-(1-naphthyl)-2-butanol |
| CAS-Nummer | 843663-66-1 |
| CAT-Nummer | RF2336 |
| Lagerbestand | Auf Lager, Produktionsmaßstab bis zu Tonnen |
| Molekularformel | C32H31BrN2O2 |
| Molekulargewicht | 555.516 |
| Schmelzpunkt | 104℃ |
| Dichte | 1,322 ± 0,06 g/cm3 |
| Empfindlich | Hygroskopisch.Lichtempfindlich, luftempfindlich |
| Marke | Ruifu Chemical |
| Artikel | Spezifikationen |
| Aussehen | Weißes oder cremefarbenes Pulver |
| Reinheit / Analysemethode | >99,5 % (HPLC) |
| Trocknungsverlust | <0,50 % |
| Glührückstand | <0,20 % |
| Jede individuelle Verunreinigung | <0,10 % |
| Isomer | <0,10 % |
| Gesamtverunreinigungen | <0,50 % |
| Schwermetalle (als Pb) | <20 ppm |
| Arsen (As) | <2,0 ppm |
| Infrarotspektrum | Entspricht der Struktur |
| Protonen-NMR-Spektrum | Entspricht der Struktur |
| Teststandard | Unternehmensstandard |
| Verwendung | API |
Paket: Flasche, Aluminiumfolienbeutel, 25 kg/Kartontrommel oder nach Kundenwunsch
Lagerbedingungen:In verschlossenen Behältern kühl und trocken lagern;Vor Licht und Feuchtigkeit schützen
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(CAS: 843663-66-1), (bekannt als TMC207 und R207910), gehandelt unter dem Handelsnamen Sirturo, ist ein neuartiges antimykobakterielles Diarylchinolin-Medikament, das Tuberkulose bekämpft, indem es die Aktivität der ATP-Synthase-Protonenpumpe von M. tuberculosis hemmt.Die ATP-Synthese von Mykobakterien übt antibakterielle und bakterizide Wirkungen aus.Klinisch eingesetzt zur Behandlung der multiresistenten Tuberkulose bei Erwachsenen (MDR-PTB).TMC207 hat die gleiche bakterizide Wirkung gegen empfindliche und resistente Stämme von M. tuberculosis und weist außerdem eine gute Sterilisationswirkung auf ruhende Bakterien auf.Im Dezember 2012 hat die US-amerikanische FDA TMC207 als Teil einer Kombinationstherapie zur Behandlung von multiresistenter Tuberkulose (MDRTB) zugelassen.TMC207 ist das erste für MDR-TB zugelassene Medikament und die erste Zulassung einer neuen Klasse von Antituberkulose-Wirkstoffen seit 40 Jahren.Aufgrund des hohen ungedeckten medizinischen Bedarfs zur Behandlung von MDR-TB erteilte die FDA TMC207 eine beschleunigte Zulassung auf der Grundlage der Phase-II-Ergebnisse, wodurch Patienten Zugang zu dem Medikament erhalten, während weitere klinische Studien durchgeführt werden.TMC207 ist ein Diarylchinolin, das im Rahmen einer Hochdurchsatz-Ganzzell-Screening-Strategie mit Mycobacterium smegmatis als Ersatz für M. tuberculosis entdeckt wurde.TMC207 ist ein einzelnes Enantiomer eines ersten Screening-Treffers.TMC207 hat eine starke und selektive Aktivität gegen Mykobakterien und ist sowohl gegen arzneimittelempfindliche als auch arzneimittelresistente M. tuberculosis aktiv.Der Wirkungsmechanismus von TMC207 ist einzigartig unter den Anti-TB-Medikamenten und beinhaltet die Hemmung der mykobakteriellen ATP-Synthase;es ist nicht aktiv gegen die menschliche ATP-Synthase.TMC207 zeigt allein und in Kombination mit anderen Anti-TB-Wirkstoffen In-vivo-Aktivität in zahlreichen präklinischen Tuberkulose-Infektionsmodellen und weist in etablierten Tuberkulose-Infektionsmodellen eine bakterizide Wirkung auf.TMC207 wird in fünf Schritten aus 3-Phenylpropionsäure und para-Bromanilin synthetisiert.Nach der Amidbildung ergab die Behandlung mit POCl3 und DMF unter Vilsmeier-Hack-Bedingungen ein 2-Chlorchinolin-Produkt.Die Behandlung mit Natriummethoxid, gefolgt von der Kondensation mit 3-(Dimethylamino)-1-(naphthalin-1-yl)propan-1-on und der Trennung der Isomere ergab TMC207.
