Trelagliptin-Succinat-Zwischenprodukt CAS 865759-24-6 Reinheit >98,0 % (HPLC)

2-((6-Chlor-3-Methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)Methyl)-4-fluorbenzonitril (CAS: 865759-24-6) wird als verwendet Zwischenprodukt von Trelagliptinsuccinat (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptinsuccinat, entwickelt von Takeda, Japan, wurde im März 2015 unter dem Handelsnamen Zafatek auf den Markt gebracht und wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt.Trelagliptin ist ein ultralang wirkender Dipeptidyl-Peptidase-IV(DPP-4)-Inhibitor, der DPP-4 selektiv und kontinuierlich hemmt, um den Blutzuckerspiegel zu kontrollieren.Trelagliptin ist das erste wöchentliche blutzuckersenkende Medikament auf dem Markt, und ähnliche auf dem Markt erhältliche DPP-4-Hemmer müssen einmal täglich eingenommen werden.Die Vorteile der Zafatek-Medikamente werden zweifellos bequemere Behandlungsmöglichkeiten für Diabetiker bieten.Es wird erwartet, dass es den Komfort und die Compliance der Patienten erheblich verbessern wird.Am 26. März 2015 gab der japanische Pharmariese Takeda bekannt, dass das neue Diabetesmedikament Zafatek vom japanischen Ministerium für Gesundheit, Arbeit und Soziales (MHLW) für die Behandlung von Typ-2-Diabetes zugelassen wurde.Mit der Zulassung ist Zafatek das weltweit erste wöchentliche orale Hypoglykämikum auf dem Markt und stellt außerdem einen Blockbuster von Takeda auf dem Diabetesmarkt dar.
Trelagliptin ist ein einmal wöchentlich einzunehmender Dipeptidylpeptidase IV (DPP-4)-Hemmer, der den Blutzuckerspiegel durch selektive und kontinuierliche Hemmung von DPP-4 kontrolliert.DPP-4 ist ein Enzym, das die Inaktivierung von Inkretin (Glucagon-ähnliches Peptid -1 (GLP-1) und glukoseabhängiges insulinotropes Polypeptid (GIP)) einleiten kann, die eine wichtige Rolle bei der Blutzuckerregulierung spielen.Die Hemmung von DPP-4 kann die vom Blutzuckerspiegel abhängige Insulinsekretion erhöhen und so den Blutzuckerspiegel kontrollieren.Der NDA-Eintrag für Trelagliptin basiert auf Wirksamkeits- und Sicherheitsdaten aus mehreren klinischen Phase-III-Studien, die an japanischen Patienten mit Typ-2-Diabetes durchgeführt wurden.Die Wirksamkeit von Trelagliptin wurde in allen Studien bestätigt und es weist eine gute Sicherheit und Verträglichkeit auf.Die einmal wöchentliche Verabreichung von Trelagliptin kann den Blutzuckerspiegel wirksam kontrollieren und dürfte die Medikamenteneinhaltung der Patienten verbessern.