Crizotinib CAS 877399-52-5 Assay ≥99,0 % API-Fabrik, hohe Qualität
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Chemischer Name | Crizotinib |
Synonyme | Xalkori;PF-02341066;Crozotinib;Crizotinib Xalkori;3-[1-(2,6-Dichlor-3-fluor-phenyl)-ethoxy]-5-(1-Piperidin-4-yl-1H-pyrazol-4-yl)-pyridin-2-ylamin;(R)-3-[1-(2,6-Dichlor-3-fluorphenyl)ethoxy]-5-(1-Piperidin-4-yl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-ylamin |
CAS-Nummer | 877399-52-5 |
Lagerbestand | Auf Lager, Produktionsmaßstab bis zu Hunderten von Kilogramm |
Molekularformel | C21H22Cl2FN5O |
Molekulargewicht | 450,34 |
Schmelzpunkt | 192℃ |
Dichte | 1,47 ± 0,10 g/cm3 |
Lagertemperatur | Zimmertemperatur |
Herkunft | Shanghai, China |
Marke | Ruifu Chemical |
Artikel | Spezifikationen |
Aussehen | Weißes bis cremefarbenes Pulver |
Identifikation | Durch IR, HPLC |
Klarheit der Lösung | Entspricht dem Standard |
Trocknungsverlust | ≤1,00 % |
Glührückstand | ≤0,50 % |
Verwandte Verunreinigungen | (mittels HPLC) |
Einzelne Verunreinigung | ≤0,50 % |
Gesamtverunreinigungen | ≤1,00 % |
Schwermetalle | ≤20 ppm |
Test | ≥99,0 % |
Restlösungsmittel | Erfüllen Sie die Spezifikation |
Haltbarkeit | 24 Monate |
Teststandard | Unternehmensstandard |
Paket:Flasche, Aluminiumfolienbeutel, 25 kg/Kartontrommel oder nach Kundenwunsch.
Lagerbedingungen:Halten Sie den Behälter fest verschlossen und lagern Sie ihn in einem kühlen, trockenen (2~8℃) und gut belüfteten Lagerhaus, entfernt von inkompatiblen Substanzen.Vor Licht und Feuchtigkeit schützen.
Versand:Lieferung weltweit per Luftfracht, per FedEx / DHL Express.Sorgen Sie für eine schnelle und zuverlässige Lieferung.
Sicherheitsbeschreibung rund um die Uhr – Kontakt mit Haut und Augen vermeiden.
UN-IDs UN 3077 9 / PGIII
WGK Deutschland 3
HS-Code 2933990099
Gefahrenklasse REIZEND
Crizotinib (CAS 877399-52-5) (Crizotinib, Xalkori R) ist ein wirksamer und selektiver ATP-kompetitiver niedermolekularer Inhibitor von ALK und c-Met.Im August 2011 hat die US-amerikanische FDA Crizotinib für die Behandlung von anaplastischer Lymphomkinase (ALK) neu angeordnetem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) zugelassen.Crizotinib ist ein dualer ATP-kompetitiver Inhibitor der Tyrosinkinasen c-MET (Mesenchymal-Epithelial Transition Factor)-Kinase (zellulärer IC50 = 8 nM) und ALK (zellulärer IC50 = 20 nM), die beide wichtige Ziele für die Krebs-Chemotherapie sind.Als Crizotinib auf Selektivität im Vergleich zu anderen Kinasen getestet wurde, wurde festgestellt, dass die Enzym-IC50 bei 13 der 120 getesteten Kinasen innerhalb des 100-fachen Vielfachen von c-MET lag.In zellulären Tests wurde festgestellt, dass Crizotinib die RON-Kinase (recepteur d'origine nantais) mit einem 10-fachen Selektivitätsfenster gegenüber c-MET hemmt.
Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib ist ein starker c-Met- und ALK-Inhibitor, die IC50-Werte im Zelltest betrugen 11 nM bzw. 24 nM.Es ist außerdem ein wirksamer Inhibitor von ROS1 mit einem Ki-Wert von weniger als 0,025 nM.Crizotinib kann bei einer Vielzahl von Lungenkrebszelllinien Autophagie auslösen, indem es den STAT3-Signalweg hemmt.
Crizotinib ist ein wirksamer und selektiver dualer Inhibitor der Kinase des mesenchymal-epithelialen Übergangsfaktors (c-MET) und der Kinase des anaplastischen Lymphoms (ALK).Crizotinib ist ein potenzielles Antitumormittel.Im August 2011 hat die US-amerikanische FDA Crizotinib für die Behandlung von anaplastischer Lymphomkinase (ALK) neu angeordnetem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) zugelassen.
Crizotinib (Xalkori(R), Pfizer) wurde 2011 zugelassen und war der erste zugelassene Inhibitor gegen die anaplastische Lymphomkinase (ALK).Die ROS-Protoonkogen-1-kodierte Kinase (ROS1) der Klasse der Tyrosinkinase-Insulinrezeptoren und die MET-Protoonkogen-kodierte Kinase der Klasse der Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptoren (HGFR) sind weitere Kinasen, auf die Crizotinib abzielt. Als Crizotinib 2011 zugelassen wurde, war es das erste Medikament, das speziell auf NSCLC-Patienten abzielt.Allerdings wurde in der Regel etwa 8 Monate nach der ersten Anwendung eine Resistenz gegen Crizotinib beobachtet, und bei mehr als der Hälfte der mit Crizotinib behandelten Patienten traten gastrointestinale Nebenwirkungen auf.Im Jahr 2016 wurde Crizotinib zusätzlich von der FDA für ROS1-positives NSCLC zugelassen.
Crizotinib (Xalkori) ist ein oraler Rezeptor-Tyrosinkinaseinhibitor, der für die Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) indiziert ist.Zu den häufigen Nebenwirkungen bei der Anwendung von Xalkori gehören Infektionen der oberen Atemwege, Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, verminderter Appetit, Schlaflosigkeit, Schwindel, Müdigkeit, Durchfall, Verstopfung, Hautausschlag oder Juckreiz, Erkältungssymptome (verstopfte Nase, Niesen, Halsschmerzen), Taubheitsgefühl usw Kribbeln oder Schwellung in Ihren Händen oder Füßen.