Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Reinheit >98,0 % (HPLC)
Führender Hersteller und Lieferant von Zwischenprodukten von Ramelteon
Ramelteon (TAK-375) CAS 196597-26-9
2,3-Dihydrobenzofuran CAS 496-16-2
1,2,6,7-Tetrahydro-8H-Indeno[5,4-b]furan-8-on CAS 196597-78-1
Ramelteon Acrylnitril CAS 196597-79-2
Despropionyl-Ramelteon-Hydrochlorid CAS 196597-80-5
2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamin Hydrochlorid CAS 1053239-39-6
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Chemischer Name | 2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamin Hydrochlorid |
Synonyme | Ramelteon Mittelstufe 12;Ramelteon Stufe-2-Verunreinigung;1,6,7,8-Tetrahydro-2H-Indeno[5,4-B]Furan-8-Ethanamin-Hydrochlorid |
CAS-Nummer | 1053239-39-6 |
CAT-Nummer | RF2887 |
Lagerbestand | Auf Lager, Produktionsmaßstab bis zu Tonnen |
Molekularformel | C13H18ClNO |
Molekulargewicht | 239,74 |
Schmelzpunkt | 165,0~167,0℃ |
Dichte | 1,058 ± 0,06 g/cm3 |
Marke | Ruifu Chemical |
Artikel | Spezifikationen |
Aussehen | Weißes bis cremefarbenes festes Pulver |
Reinheit / Analysemethode | >98,0 % (HPLC) |
Trocknungsverlust | <1,00 % |
Einzelne Verunreinigung | <1,00 % |
Gesamtverunreinigungen | <2,00 % |
1 H-NMR-Spektrum | Im Einklang mit der Struktur |
Teststandard | Unternehmensstandard |
Verwendung | Zwischenprodukt von Ramelteon (CAS: 196597-26-9) |
Paket: Flasche, Aluminiumfolienbeutel, 25 kg/Kartontrommel oder nach Kundenwunsch
Lagerbedingungen:In verschlossenen Behältern kühl und trocken lagern;Vor Licht und Feuchtigkeit schützen
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2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamin Hydrochlorid (CAS: 1053239-39-6) ist ein Zwischenprodukt von Ramelteon (CAS: 196597- 26-9).Im Gegensatz zu den meisten Behandlungen von Schlaflosigkeit, die auf den GABA-Rezeptorkomplex (g-Aminobuttersäure) abzielen, ist Ramelteon ein Agonist des Melatoninrezeptors.Insbesondere weist es gegenüber dem MT3-Rezeptor, der für andere Melatoninfunktionen verantwortlich ist, eine hohe Selektivität für die MT1- und MT2-Subtypen auf, die an der Aufrechterhaltung des zirkadianen Rhythmus beteiligt sind.Seine mangelnde Affinität nicht nur zum GABA-Rezeptorkomplex, sondern auch zu Neurotransmittern, dopaminergen Rezeptoren, Opiat- und Benzodiazepinrezeptoren lässt auf ein verbessertes Sicherheitsprofil schließen, ohne dass das Missbrauchspotenzial der hypnotischen Medikamente, die auf diese Rezeptoren abzielen, fehlt.Daher ist Ramelteon kein geplantes Medikament.Zu den primären Metaboliten gehören die Hydroxylierung und Oxidation zu Carbonylspezies, während sekundäre Metaboliten aus der Glucuronidierung resultieren.Da CYP1A2 das wichtigste Isozym ist, das am hepatischen Metabolismus von Ramelteon beteiligt ist, sollte es nicht in Kombination mit starken CYP1A2-Inhibitoren wie Fluvoxamin eingenommen werden.Die gleichzeitige Anwendung von Ketoconazol (einem CYP3A4-Inhibitor) oder Fluconazol (einem starken CYP2C9-Inhibitor) führte zu einem signifikanten Anstieg von AUC und Cmax, aber der umfangreiche Metabolismus und die stark schwankenden Plasmakonzentrationen von Ramelteon machten eine Dosisanpassung unmöglich.Die Packungsbeilage warnt Patienten jedoch vor der gleichzeitigen Anwendung mit starken CYP3A4- und CYP2C9-Inhibitoren.Basierend auf den Ergebnissen klinischer Studien beträgt die empfohlene Dosis von Ramelteon 8 mg und wird innerhalb von 30 Minuten nach dem Zubettgehen eingenommen.Zusätzlich zur Vorsichtsmaßnahme bei gleichzeitiger Anwendung mit CYP-Inhibitoren sollte es nicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung angewendet werden.Die unerwünschten Ereignisse, die in klinischen Studien bei 5 % der Patienten beobachtet wurden, waren Schläfrigkeit, Schwindel, Übelkeit, Müdigkeit, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit.