trans-4-Dimethylaminocrotonsäurehydrochlorid CAS 848133-35-7 Reinheit >98,0 % (HPLC) Afatinib-Dimaleat-Zwischenprodukt

trans-4-Dimethylaminocrotonsäurehydrochlorid (CAS: 848133-35-7) ist ein Reagenz, das bei der Herstellung von Tyrosinkinase-hemmenden Antitumormitteln verwendet wird.trans-4-Dimethylaminocrotonsäurehydrochlorid kann als Zwischenprodukt von Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib-Dimaleat (CAS: 850140-73-7) und Neratinib (CAS: 698387-09-6) verwendet werden.Afatinib ist ein von Boehringer Ingelheim entwickeltes Medikament zur Behandlung des nichtkleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC).Es wirkt als Angiokinase-Inhibitor.Wie Lapatinib und Neratinib ist Afatinib ein Tyrosinkinaseinhibitor (TKI), der auch die Kinasen des humanen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors 2 (Her2) und des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) irreversibel hemmt.Afatinib ist nicht nur gegen EGFR aktivMutationen, auf die TKIs der ersten Generation wie Erlotinib oder Gefitinib abzielen, aber auch solche, die auf diese Standardtherapien nicht empfindlich reagieren.Aufgrund seiner zusätzlichen Aktivität gegen Her2 wird es zur Behandlung von Brustkrebs sowie anderen EGFR- und Her2-bedingten Krebsarten untersucht.Neratinib, entwickelt von der US-Firma Wyeth, ist ein irreversibler Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR).Es ist ein mehrfacher Angriffspunkt niedermolekularer Tyrosinkinase-Inhibitoren für HER 2 und HER1 nach Lapatinib und ein irreversibler ErbB-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor.Neratinib konnte HER-1 und HER-2 der EGFR-Familie selektiv hemmen (IC50 betrug 92 nmol/L bzw. 59 nmol/L).Klinische Untersuchungen zeigten, dass Neratinib eine signifikante therapeutische Wirkung auf nichtkleinzelligen Lungenkrebs, Dickdarmkrebs und Brustkrebs hatte.Die klinische Phase-II-Studie zeigte, dass Neratinib bei HER2-positiven Patientinnen mit fortgeschrittenem Brustkrebs, die eine Trastuzumab-Behandlung erhalten hatten oder nicht, eine gute Wirksamkeit und Verträglichkeit zeigte.Die klinische Phase-Ⅲ-Studie zu Brustkrebs wurde im September 2014 abgeschlossen.