2-Fluoro-5-Formylbenzonitrile CAS 218301-22-5 Purity ≥98,0% Olaparib Intermediate Factory

Το 2-φθορο-5-φορμυλοβενζονιτρίλιο (CAS: 218301-22-5) χρησιμοποιείται στην παρασκευή ετεροκυκλικών ενώσεων ως αναστολείς PARP για ιατρική χρήση.Το 2-φθορο-5-φορμυλοβενζονιτρίλιο χρησιμοποιείται ως ενδιάμεσο του Olaparib (CAS: 763113-22-0).Η ολαπαρίμπη είναι ένας μικρομοριακός αναστολέας του PARP1/PARP2 (IC50: 5/1 nM) αλλά είναι λιγότερο αποτελεσματικός έναντι της PARP tankyrase-1 (IC50: 1,5 μΜ).Το Olaparib (AZD-2281, εμπορική ονομασία Lynparza) είναι μια εγκεκριμένη από τον FDA στοχευμένη θεραπεία για τον καρκίνο, που αναπτύχθηκε από την KuDOS Pharmaceuticals και αργότερα από την AstraZeneca.Είναι ένας αναστολέας PARP, αναστέλλοντας την πολυμεράση της πολυ ADP ριβόζης (PARP), ένα ένζυμο που εμπλέκεται στην επιδιόρθωση του DNA. Δρα κατά των καρκίνων σε άτομα με κληρονομικές μεταλλάξεις BRCA1 ή BRCA2, που περιλαμβάνουν ορισμένους καρκίνους των ωοθηκών, του μαστού και του προστάτη.Τον Δεκέμβριο του 2014, το olaparib εγκρίθηκε για χρήση ως μεμονωμένος παράγοντας από τον EMA και τον FDA.Η έγκριση του FDA ισχύει για τον προχωρημένο καρκίνο των ωοθηκών με μεταλλαγμένο στη βλαστική σειρά BRCA (gBRCAm) που έχει λάβει τρεις ή περισσότερες προηγούμενες γραμμές χημειοθεραπείας.