Afatinib CAS 439081-18-2 Καθαρότητα >99,5% (HPLC) Factory

Το afatinib, γνωστό και ως BIW-2992, (CAS: 439081-18-2) είναι ο ισχυρός και μη αναστρέψιμος διπλός αναστολέας δεύτερης γενιάς του υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) και της κινάσης τυροσίνης του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα 2 (HER2). που αναπτύχθηκε από την Boehringer Ingelheim, Γερμανία.Είναι ικανό να αναστέλλει μη αναστρέψιμα τη δράση της κινάσης τυροσίνης υποβάλλοντας την αντίδραση Michael με την ομάδα θειόλης της κυστεΐνης στη θέση 797 του EGFR.Στις 12 Ιουλίου 2013, έγινε ένα νέο φάρμακο κατά του μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα που εγκρίθηκε από τον FDA των ΗΠΑ με την εμπορική ονομασία Gilotrif.Αυτό το φάρμακο είναι ένα δισκίο.Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών που έχουν διαγνωστεί με μεταστατικό μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC) με απώλεια του 19ου εξονίου ή μετάλλαξης L858R στο 21ο εξόνιο του υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα όγκου (EGFR) που επιβεβαιώνεται με τη χρήση του εγκεκριμένου κιτ από τον FDA.Το φάρμακο είναι επίσης αποτελεσματικό στη θεραπεία HER2-θετικών ασθενών με προχωρημένο καρκίνο του μαστού.Το afatinib ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως αναστολείς κινάσης τυροσίνης.Οι αναστολείς τυροσινικής κινάσης έχουν σχεδιαστεί για να εμποδίζουν τη δράση ενός συγκεκριμένου ενζύμου που ονομάζεται κινάση τυροσίνης.Αυτό το ένζυμο παίζει μεγάλο ρόλο στη λειτουργία των κυττάρων και είναι ενεργό στην προώθηση της ανάπτυξης και της εξέλιξης του όγκου.Το afatinib δρα αναστέλλοντας τη λειτουργία δύο τύπων κινασών τυροσίνης: του υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) και του Her2, οι οποίοι «υπερεκφράζονται» από διάφορους τύπους καρκίνου.Αναστέλλοντας τη λειτουργία αυτών των κινασών τυροσίνης, το Afatinib μπορεί να εμποδίσει τη διαίρεση και την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων.