Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Purity >99,5% (HPLC) API

Το Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), η μορφή διμηλεϊνικού άλατος της αφανιτίμπης, είναι ένας από του στόματος διαθέσιμος αντινεοπλασματικός παράγοντας.Το afatinib Dimaleate είναι ένας μη αναστρέψιμος αναστολέας της οικογένειας EGFR με IC50s 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM και 14 nM για EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M και HER2, αντίστοιχα.Το afatinib Dimaleate ενδείκνυται για τη θεραπεία πρώτης γραμμής ασθενών με μεταστατικό μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC) των οποίων οι όγκοι έχουν διαγραφές εξονίου 19 του υποδοχέα επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) ή μεταλλάξεις υποκατάστασης εξονίου 21 (L858R), όπως ανιχνεύονται από το FDA- εγκεκριμένη δοκιμή.Στο παρελθόν, η καθιερωμένη θεραπεία με διπλό σχήμα χημειοθεραπείας με βάση την πλατίνα θεωρούνταν τυπική θεραπεία πρώτης γραμμής για όλους τους ασθενείς με ΜΜΚΠ.Ωστόσο, τα αναδυόμενα στοιχεία έχουν εντοπίσει υποπληθυσμούς στους οποίους η στοχευμένη θεραπεία είναι πιο αποτελεσματική, οδηγώντας στην ανάπτυξη ειδικών φαρμάκων για μετάλλαξη.Το Afatinib Dimaleate αναπτύχθηκε από την Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, το Afatinib Dimaleate εγκρίθηκε από τον FDA το 2013 ως ορφανό φάρμακο με την εμπορική ονομασία Gilotrif.Το Afatinib Dimaleate συντίθεται χημικά με τη χρήση τυπικών μεθόδων.Afatinib Dimaleateδεν είναι μόνο ενεργή έναντι μεταλλάξεων EGFR που στοχεύουν TKI πρώτης γενιάς όπως η erlotinib ή το gefitinib, αλλά και έναντι μεταλλάξεων όπως η T790M που δεν είναι ευαίσθητες σε αυτές τις τυπικές θεραπείες.Λόγω της πρόσθετης δραστηριότητάς του έναντι του Her2, διερευνάται για καρκίνο του μαστού καθώς και για άλλους καρκίνους που προκαλούνται από EGFR και Her2.