Afatinib Dimaleate Intermediate CAS 314771-76-1 Καθαρότητα >99,0% (HPLC) Factory

Η (S)-N4-(3-χλωρο-4-φθοροφαινυλ)-7-((τετραϋδροφουραν-3-υλ)οξυ)κιναζολινο-4,6-διαμίνη (CAS: 314771-76-1) είναι ένα ενδιάμεσο της διμηλεϊκής αφατινίμπης (CAS: 850140-73-7).Το afatinib είναι ο ισχυρός και μη αναστρέψιμος διπλός αναστολέας δεύτερης γενιάς του υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) και της τυροσίνης κινάσης του υποδοχέα ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα 2 (HER2), που αναπτύχθηκε από την Boehringer Ingelheim, Γερμανία.Είναι ικανό να αναστέλλει μη αναστρέψιμα τη δράση της κινάσης τυροσίνης υποβάλλοντας την αντίδραση Michael με την ομάδα θειόλης της κυστεΐνης στη θέση 797 του EGFR.Λειτουργία: 1. Όπως το Lapatinib και το Neratinib, το Afatinib είναι ένας αναστολέας πρωτεϊνικής κινάσης που αναστέλλει επίσης μη αναστρέψιμα τις κινάσες του υποδοχέα 2 του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (Her2) και του υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR).2. Το afatinib δεν είναι μόνο ενεργό έναντι μεταλλάξεων EGFR που στοχεύουν TKI πρώτης γενιάς όπως το erlotinib ή το gefitinib, αλλά και έναντι μεταλλάξεων όπως το T790M που δεν είναι ευαίσθητα σε αυτές τις τυπικές θεραπείες.Λόγω της πρόσθετης δραστηριότητάς του έναντι του Her2, διερευνάται για καρκίνο του μαστού καθώς και για άλλους καρκίνους που προκαλούνται από EGFR και Her2.3. Το afatinib είναι ένα φάρμακο για τη θεραπεία πρώτης γραμμής ασθενών με διακριτούς τύπους μεταστατικού (θετικό σε μετάλλαξη EGFR) μη μικροκυτταρικό καρκίνωμα του πνεύμονα (NSCLC).Δρα ως μη αναστρέψιμος ομοιοπολικός αναστολέας του υποδοχέα κινασών τυροσίνης υποδοχέα επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) και erbB-2 (HER2).