Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory High Quality
Η Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. είναι ο κορυφαίος κατασκευαστής Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) με υψηλή ποιότητα.Η Ruifu Chemical μπορεί να προσφέρει παγκόσμια παράδοση, ανταγωνιστική τιμή, εξαιρετική εξυπηρέτηση, μικρές και χύμα διαθέσιμες ποσότητες.Αγοράστε Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Χημική ονομασία | Baloxavir Marboxil |
Συνώνυμα | BXM;S-033188 |
Αριθμός CAS | 1985606-14-1 |
Κατάσταση μετοχής | Σε απόθεμα, Κλίμακα παραγωγής έως εκατοντάδες κιλά |
Μοριακός τύπος | C27H23F2N3O7S |
Μοριακό βάρος | 571,55 |
Πυκνότητα | 1,57±0,10 g/cm3 |
Διαλυτότητα | Διαλυτό σε DMSO |
Μακροχρόνια αποθήκευση | Μακροχρόνια αποθήκευση στους -20℃ |
COA & MSDS | Διαθέσιμος |
Προέλευση | Σανγκάη, Κίνα |
Μάρκα | Ruifu Chemical |
Είδος | Προδιαγραφές |
Εμφάνιση | Λευκή έως υπόλευκη σκόνη |
Ταυτοποίηση | Το φάσμα υπερύθρων αντιστοιχεί στο πρότυπο αναφοράς Ο χρόνος διατήρησης αντιστοιχεί στο πρότυπο αναφοράς |
Περιεκτικότητα σε νερό (από KF) | ≤1,0% |
Απώλεια στο στέγνωμα | ≤1,0% |
Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη | ≤0,50% |
Βαριά μέταλλα | ≤20 ppm |
Σχετικές Ουσίες | |
Μέγιστη ατομική ακαθαρσία | ≤0,50% |
Ολικές προσμίξεις | ≤1,0% |
Μέγεθος σωματιδίου | D90 Pass 150um |
Χειρική Καθαρότητα | ≥99,0% |
Καθαρότητα | ≥99,0% |
Χημική δοκιμή | 98,0%~102,0% |
Υπολειμματικοί Διαλύτες | Συμμορφωθείτε με τις Απαιτήσεις ICH |
Αποστολή | Αποστολή με παγοκύστη |
Πρότυπο δοκιμής | Enterprise Standard |
Χρήση | API, στη θεραπεία των λοιμώξεων της γρίπης Α και γρίπης Β |
Πακέτο:Μπουκάλι, τσάντα από αλουμινόχαρτο, 25kg/Τύμπανο από χαρτόνι ή σύμφωνα με την απαίτηση του πελάτη.
Συνθήκη αποθήκευσης:Διατηρήστε το δοχείο ερμητικά κλειστό και αποθηκεύστε το σε δροσερό, στεγνό (2~8℃) και καλά αεριζόμενο αποθήκη μακριά από ασυμβίβαστες ουσίες.Προστατέψτε από το φως και την υγρασία.
Αποστολή:Παράδοση σε όλο τον κόσμο αεροπορικώς, με FedEx / DHL Express.Παρέχετε γρήγορη και αξιόπιστη παράδοση.
Το Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) είναι ένα αντιικό φάρμακο που αναπτύχθηκε από τη Shionogi Co., μια ιαπωνική φαρμακευτική εταιρεία και τη Roche για τη θεραπεία των λοιμώξεων από τη γρίπη Α και τη γρίπη Β.Το φάρμακο εγκρίθηκε αρχικά για χρήση στην Ιαπωνία τον Φεβρουάριο του 2018 και εγκρίθηκε από τον FDA στις 24 Οκτωβρίου 2018 για τη θεραπεία της οξείας απλής γρίπης σε ασθενείς ηλικίας 12 ετών και άνω που ήταν συμπτωματικοί για όχι περισσότερο από 48 ώρες.Το Baloxavir marboxil, ένας αναστολέας καπακιού-ενδονουκλεάσης, έχει μοναδικό μηχανισμό δράσης σε σύγκριση με την υπάρχουσα κατηγορία φαρμάκων αναστολέων νευραμινιδάσης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων από γρίπη.Το Baloxavir Marboxil είναι ένα νέο αντιγριπικό φάρμακο με νέο μηχανισμό δράσης.Το Baloxavir Marboxil είναι το προφάρμακο του Baloxavir Acid (S-033447) που αναστέλλει ισχυρά και επιλεκτικά την ενδονουκλεάση που εξαρτάται από το καπάκι εντός της υπομονάδας PA πολυμεράσης των ιών της γρίπης Α και Β, οδηγώντας σε αναστολή της μεταγραφής και αντιγραφής του RNA.Το Baloxavir έχει επίσης διερευνηθεί για τη δυνατότητά του να θεραπεύσει τον COVID-19, αλλά δεν έχει παρατηρηθεί αποδεδειγμένο όφελος.
Το Baloxavir Marboxil είναι ένας θεραπευτικός παράγοντας της γρίπης, συγκεκριμένα, ένας αναστολέας ενζύμου που στοχεύει την εξαρτώμενη από το καπάκι ενδονουκλεάση του ιού της γρίπης, μια από τις δραστηριότητες του συμπλέγματος πολυμεράσης του ιού.Συγκεκριμένα, αναστέλλει μια διαδικασία γνωστή ως αρπαγή καλύμματος, μέσω της οποίας ο ιός λαμβάνει βραχείς, καλυμμένους εκκινητές από μεταγραφές RNA κυττάρου ξενιστή, τα οποία στη συνέχεια χρησιμοποιεί για την καταλυόμενη από πολυμεράση σύνθεση των απαιτούμενων ιικών mRNA του.Μια υπομονάδα πολυμεράσης συνδέεται με τα pre-mRNAs του ξενιστή στα 5' καλύμματά τους και, στη συνέχεια, η δραστηριότητα ενδονουκλεάσης της πολυμεράσης καταλύει τη διάσπασή της "μετά από 10-13 νουκλεοτίδια".Ως εκ τούτου, ο μηχανισμός του διαφέρει από τους αναστολείς νευραμινιδάσης όπως το Oseltamivir και το Zanamivir.
Το Baloxavir Marboxil είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της ενδονουκλεάσης εξαρτώμενης από το καπάκι της γρίπης που εμποδίζει τη λειτουργία της πολυμεράσης και συνεπώς την αντιγραφή mRNA του ιού της γρίπης 5, 3. Έχει δείξει θεραπευτική δράση έναντι των λοιμώξεων από τους ιούς της γρίπης Α και Β, συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών σε τρέχοντες αντιιικούς παράγοντες 1. Αυτό το φάρμακο αναστέλλει ένα ένζυμο που απαιτείται για την αναπαραγωγή του ιού, θεραπεύοντας έτσι γρήγορα τη μόλυνση από τον ιό της γρίπης 5, Ετικέτα και ανακουφίζοντας τα συμπτώματα που σχετίζονται με τη μόλυνση.Μια εφάπαξ δόση αυτού του παράγοντα αποδείχθηκε ότι είναι ανώτερη από το εικονικό φάρμακο στην ανακούφιση των συμπτωμάτων της γρίπης και ανώτερη τόσο από το oseltamivir όσο και από το φάρμακο εικονικού φαρμάκου σε ιολογικά αποτελέσματα (που χαρακτηρίζονται από μειωμένο ιικό φορτίο).
Το Baroxavir είναι κατάλληλο για ασθενείς ≥ 12 ετών που πάσχουν από οξεία γρίπη χωρίς επιπλοκές και των οποίων τα συμπτώματα δεν υπερβαίνουν τις 48 ώρες.Πρέπει να δοθεί προσοχή στους περιορισμούς της φαρμακευτικής αγωγής: ο ιός της γρίπης αλλάζει με την πάροδο του χρόνου και υπάρχουν παράγοντες όπως ο τύπος και ο υποτύπος του ιού.Μόλις αλλάξει η αντοχή του ιού στο φάρμακο και η παθογένεια του ιού, η κλινική αποτελεσματικότητα των αντιιικών φαρμάκων μπορεί να εξασθενήσει.Όταν αποφασίζετε εάν θα λάβετε basalovir dipivoxil, θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την ευαισθησία του στελέχους του ιού τοπικής επιδημίας στο φάρμακο.
Το Baloxavir Marboxil είναι ένα φάρμακο κατά της γρίπης, ένα αντιικό, που λαμβάνεται ως δισκίο μίας δόσης, από το στόμα, από άτομα ηλικίας 12 ετών και άνω, που έχουν παρουσιάσει συμπτώματα αυτής της λοίμωξης για όχι περισσότερο από 48 ώρες. Η αποτελεσματικότητα του Το baloxavir marboxil που χορηγήθηκε μετά από 48 ώρες δεν έχει δοκιμαστεί.
Το Baloxavir Marboxil δεν πρέπει να συγχορηγείται με γαλακτοκομικά προϊόντα, ποτά εμπλουτισμένα με ασβέστιο ή καθαρτικά, αντιόξινα ή από του στόματος συμπληρώματα που περιέχουν ασβέστιο, σίδηρο, μαγνήσιο, σελήνιο, αλουμίνιο ή ψευδάργυρο.
Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες μετά τη χορήγηση μιας δόσης baloxavir marboxil περιλαμβάνουν διάρροια, βρογχίτιδα, κοινό κρυολόγημα, κεφαλαλγία και ναυτία.Ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν στο 21% των ατόμων που έλαβαν baloxavir, στο 25% εκείνων που έλαβαν εικονικό φάρμακο και στο 25% του Oseltamivir.
Το ιαπωνικό δίπλωμα ευρεσιτεχνίας JP6212678 ανέφερε τη μέθοδο σύνθεσης του Baloxavir Marboxil.3, 4-διφθοροβενζοϊκό οξύ χρησιμοποιήθηκε ως πρώτη ύλη για να αντιδράσει με DMF υπό τη δράση LDA για να ληφθεί 2-φορμυλ-3, 4-διφθοροβενζοϊκό οξύ.Στη συνέχεια σχηματίζει θειοακετάλη με θειοφαινόλη, στη συνέχεια ανάγεται και διαχωρίζεται με βοράνιο για να ληφθεί 2-φαινυλθειομεθυλ-3, 4-διφθοροβ, 8-διφθοροδιβενζο [B, e] θειαζεπίνη -11(6Η)-όνη, και τέλος το βασικό θραύσμα θειαζεπίνης Η 7, 8-διφθορο-6,11-διυδροδιβενζο [Β, e] θειαζεπινο-11-αλκοόλη λαμβάνεται υπό την αναγωγή βοροϋδριδίου του νατρίου.Χρησιμοποιώντας 3-(βενζυλοξυ)-4-οξο-4Η-πυραν-2-καρβοξυλικό οξύ για αντίδραση με μυρμηκικό τριτ-βουτυλεστέρα μετά από εστεροποίηση για να ληφθεί 3-(βενζυλοξυ)-1-((τριτ-βουτοξυκαρβονυλ) αμινο)-4-οξο -1, ένυδρος μυρμηκικός 4-διυδροπυριδίνη-2-μεθυλεστέρας και στη συνέχεια με 2-(2, 2-διμεθοξυαιθοξυ) αιθυλαμίνη υφίσταται αντίδραση ανταλλαγής ουρεθάνης και στη συνέχεια κυκλοποιείται υπό τη δράση μεθανοσουλφονικού οξέος για να ληφθεί 7-(βενζυλοξυ)-3, 4,12,12a-τετραϋδρο-1Η-[1,4] οξαζινο [3,4-c] πυριδινο [2,1-f][1,2,4] τριαζίνη -6, ημιένυδρη 8-διόνη, τότε είναι συμπυκνώνεται με (R)-τετραϋδροφουράνιο-2-μυρμηκικό οξύ, στη συνέχεια κρυσταλλώνεται και διαχωρίζεται, και στη συνέχεια η χειρόμορφη βοηθητική ομάδα αφαιρείται για να ληφθεί το μόριο βασικού χειρομορφικού γονικού δακτυλίου (R)-7-(βενζυλοξυ)-3,4,12, 12a-τετραϋδρο-1Η-[1,4] οξαζινο [3,4-c] πυριδο [2,1-f][1,4] Τριαζινο-6, 8-διόνη.Στη συνέχεια, το μόριο γονικού δακτυλίου χρησιμοποιείται για ανταλλαγή με n-εξανόλη υπό τη δράση του αντιδραστηρίου Grignard, και στη συνέχεια με το βασικό θραύσμα θειαζεπίνης 7,8-διφθορο-6, 11-διυδροδιβενζο [B, e] θειαζεπίνη-11-αλκοόλη σύνδεση και τέλος αποβουτυλίωση και συμπύκνωση με χλωρομυρμηκικό μεθυλεστέρα για να ληφθεί το τελικό προϊόν Baloxavir Marboxil.