Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Καθαρότητα ≥99,0% (HPLC)

Σύντομη περιγραφή:

Χημική ονομασία:Βάση λαπατινίμπης

CAS: 231277-92-2

Καθαρότητα: ≥99,5% (HPLC)

Σχεδόν λευκή ή ανοιχτό κίτρινη κρυσταλλική σκόνη

Επικοινωνία: Δρ Alvin Huang

Κινητό/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com


Λεπτομέρεια προϊόντος

Σχετικά προϊόντα

Ετικέτες προϊόντων

Ενδιάμεσα λαπατινίμπη:

Χημικές ιδιότητες:

Χημική ονομασία Βάση λαπατινίμπης
Συνώνυμα Λαπατινίμπη;Ν-[3-χλωρο-4-[(3-φθοροβενζυλ)οξυ]φαινυλ]-6-[5-[[(2-(μεθυλσουλφονυλ)αιθυλ]αμινο]μεθυλ]φουραν-2-υλ]κιναζολιν-4-αμίνη Ν-[3-χλωρο-4-[(3-φθοροβενζυλ)οξυ]φαινυλ]-6-[5-[[[2-(μεθυλοσουλφονυλ)αιθυλ]αμινο]μεθυλ]-2-φουρυλ]-4-κιναζολιναμίνη
Αριθμός CAS 231277-92-2
Κατάσταση μετοχής Σε απόθεμα
Μοριακός τύπος C29H26ClFN4O4S
Μοριακό βάρος 581,06
Σημείο τήξης 141,0~149,0℃
Πυκνότητα 1,381±0,06 g/cm3
COA & MSDS Διαθέσιμος
Μάρκα Ruifu Chemical

Προδιαγραφές:

Είδος Προδιαγραφές
Εμφάνιση Σχεδόν λευκή ή ανοιχτό κίτρινη κρυσταλλική σκόνη
Ταυτοποίηση IR;HPLC
Καθαρότητα / Μέθοδος Ανάλυσης ≥99,0% (HPLC)
Σημείο τήξης 141,0~149,0℃
Απώλεια στο στέγνωμα ≤0,50%
Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη ≤0,10%
Βαρέα μέταλλα (ως Pb) ≤20 ppm
Οργανικές Πτητικές Ακαθαρσίες Ικανοποιήστε την Απαίτηση
Σχετικές Ουσίες
Ενιαία ακαθαρσία ≤0,30%
Ολικές προσμίξεις ≤1,00%
Πρότυπο δοκιμής Enterprise Standard
Διάρκεια ζωής 2 χρόνια όταν αποθηκεύεται σωστά
Χρήση API, Μια στοματική θεραπεία για τον καρκίνο του μαστού

Συσκευασία και αποθήκευση:

Πακέτο: Μπουκάλι, τσάντα από φύλλο αλουμινίου, 25kg/τύμπανο από χαρτόνι ή σύμφωνα με την απαίτηση του πελάτη

Συνθήκη αποθήκευσης:Φυλάσσεται σε σφραγισμένα δοχεία σε δροσερό και ξηρό μέρος.Προστατέψτε από το φως και την υγρασία

Πλεονεκτήματα:

1

FAQ:

www.ruifuchem.com

231277-92-2 - Αίτηση:

API (CAS: 231277-92-2)είναι μια στοχευμένη θεραπεία του φαρμάκου για τον καρκίνο του μαστού, είναι ένας αναστολέας της κινάσης τυροσίνης, μπορεί να αναστείλει αποτελεσματικά τη δραστηριότητα του υποδοχέα -1 του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (ErbB1) και του υποδοχέα της ανθρώπινης επιδερμικής αυξητικής κινάσης (ErbB2) της κινάσης της τυροσίνης -2.Είναι μοναδικό στο ότι μπορεί να παίξει ρόλο με διάφορους τρόπους, έτσι ώστε τα καρκινικά κύτταρα του μαστού να μην μπορούν να λάβουν το σήμα που απαιτείται για την ανάπτυξη.Ο μηχανισμός δράσης είναι να αναστέλλει τις ενδοκυτταρικές θέσεις ATP EGFR (ErbB-1) και HER2 (ErbB-2) για να αποτρέψει τη φωσφορυλίωση και την ενεργοποίηση των καρκινικών κυττάρων και να εμποδίσει την προς τα κάτω ρύθμιση της σηματοδότησης από το EGFR (ErbB-1) και HER2 (ErbB-1) ομοιογενή και ετερογενή δύο συσσωματώματα.Ο συνδυασμός (CAS: 231277-92-2) με Capecitabine χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με προχωρημένο ή μεταστατικό καρκίνο του μαστού με υπερέκφραση του ανθρώπινου επιδερμικού υποδοχέα2, που έχουν ήδη λάβει θεραπεία με ανθρακυκλίνες, πακλιταξέλη και τραστουζουμάμπη.Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι θεραπεύει επίσης αποτελεσματικά ασθενείς με καρκίνο τύπου HER2 με αντοχή στο Herceptin.

231277-92-2 - Ενδείξεις:

Η λαπατινίμπη σε συνδυασμό με Capecitabine είναι κατάλληλη για τη θεραπεία ασθενών με προχωρημένο ή μεταστατικό καρκίνο του μαστού με HER2 (υπερέκφραση ErbB-2) και προηγούμενη θεραπεία που περιλαμβάνει ανθρακυκλίνες, πακλιταξέλη και τραστουζουμάμπη.

231277-92-2 - Αλληλεπίδραση με φάρμακα:

Τα in vitro δισκία λαπατινίμπης μπορούν να αναστείλουν τα CYP3A4 και CYP2C8 σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις και μεταβολίζονται κυρίως από το CYP3A4.Τα φάρμακα που αναστέλλουν αυτή τη δραστηριότητα του ενζύμου μπορούν να αυξήσουν σημαντικά τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα του Lapatinib.Η κετοκοναζόλη, 0,2 g κάθε φορά, 2 φορές/ημέρα, μπορεί να αυξήσει την AUC του Lapatinib κατά 3~7 φορές και να παρατείνει τον χρόνο ημιζωής κατά 1,7 φορές μετά από 7 ημέρες.Οι υγιείς εθελοντές έλαβαν επαγωγέα CYP3A4 από το στόμα, 100 mg κάθε φορά, δύο φορές την ημέρα, και άλλαξαν σε 200 mg κάθε φορά μετά από 3 ημέρες, μοιράζοντας 17 ημέρες δύο φορές την ημέρα.Η AUC του Lapatinib μειώθηκε κατά 72%.Η λαπατινίμπη είναι μέσο μεταφοράς για την P-γλυκοπρωτεΐνη και τα φάρμακα που αναστέλλουν τη γλυκοπρωτεΐνη μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα.

Νέο φάρμακο για τη στοχευμένη θεραπεία του καρκίνου του μαστού:

Η λαπατινίμπη είναι ένα νέο φάρμακο για στοχευμένη θεραπεία του καρκίνου του μαστού που αναπτύχθηκε από την GlaxoSmithKline, UK.Είναι ένας αναστολέας κινάσης τυροσίνης που μπορεί να αναστέλλει αποτελεσματικά τη δραστηριότητα της τυροσίνης υποδοχέα ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα -1 (ErbB1) και υποδοχέα ανθρώπινης επιδερμικής αυξητικής κινάσης -2 (ErbB2).Είναι μοναδικό στο ότι μπορεί να λειτουργήσει με διάφορους τρόπους, έτσι ώστε τα καρκινικά κύτταρα του μαστού να μην μπορούν να λάβουν τα σήματα που χρειάζονται για την ανάπτυξη.Ο μηχανισμός δράσης είναι η αναστολή των θέσεων ATP του EGFR(ErbB-1) και του HER2(ErbB-2) στα κύτταρα για την πρόληψη της φωσφορυλίωσης και της ενεργοποίησης των καρκινικών κυττάρων και τον αποκλεισμό των σημάτων προς τα κάτω ρύθμισης μέσω ομοιογενών και ετερογενών διμερών του EGFR(ErbB -1) και HER2(ErbB-1).Η μοριακή στοχευμένη θεραπεία για τον καρκίνο του μαστού αναφέρεται στη θεραπεία ογκογονιδίων και σχετικών προϊόντων έκφρασης που σχετίζονται με την εμφάνιση και την ανάπτυξη καρκίνου του μαστού.Τα μοριακά στοχευμένα φάρμακα αναστέλλουν ή σκοτώνουν τα καρκινικά κύτταρα μπλοκάροντας τη μεταγωγή σήματος σε κύτταρα όγκου ή σχετικά κύτταρα για τον έλεγχο των αλλαγών στην έκφραση των γονιδίων των κυττάρων.Στις 14 Μαρτίου 2007, η διοίκηση τροφίμων και φαρμάκων των ΗΠΑ ενέκρινε το συνδυασμό λαπατινίμπης και ξελόδα (καπεσιταβίνη) για τη θεραπεία ασθενών με προχωρημένο ή μεταστατικό καρκίνο του μαστού που υπερεκφράζονται από τον υποδοχέα ανθρώπινου επιδερμικού παράγοντα 2 (ErbB2) και έλαβαν θεραπεία με ανθρακυκλίνες, πακλιταξέλη και τραστουζουμάμπη. .Οι κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι αυτό το προϊόν έχει επίσης καλά κλινικά αποτελέσματα για ασθενείς με καρκίνο του μαστού HER2 που έχουν αναπτύξει αντοχή στο φάρμακο στο Herceptin της Roche (Herceptin).Η λαπατινίμπη είναι ένα νέο στοχευμένο αντικαρκινικό φάρμακο.Μπορεί να ενεργεί στους στόχους Her-1 και Her-2 ταυτόχρονα.Η βιολογική επίδραση αυτού του τρόπου δράσης στον πολλαπλασιασμό και την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων είναι πολύ μεγαλύτερη από αυτή ενός μόνο στόχου.Τα λεγόμενα στοχευμένα θεραπευτικά φάρμακα αναφέρονται σε φάρμακα που χρησιμοποιούν ορισμένους υποδοχείς, γονίδια ή βασικές πρωτεΐνες ως στόχους για τη θανάτωση των σχετικών καρκινικών κυττάρων με στοχευμένο τρόπο.

Γράψτε το μήνυμά σας εδώ και στείλτε το σε εμάς