Apixaban Intermediate CAS 503615-03-0 3-Μορφολινο-1-(4-Νιτροφαινυλ)-5,6-Διυδροπυριδιν-2(1Η)-όνη Καθαρότητα ≥99,0% (HPLC)

Η 3-μορφολινο-1-(4-νιτροφαινυλ)-5,6-διυδροπυριδιν-2(1Η)-όνη (CAS: 503615-03-0) είναι το ενδιάμεσο για τη σύνθεση του Apixaban (CAS: 503612-47-3) .
Το Apixaban είναι ένας νέος τύπος από του στόματος αναστολέας του παράγοντα Xa που αναπτύχθηκε από κοινού από την Bristol-Myers Squibb και την Pfizer.Η εμπορική ονομασία είναι Eratol, που είναι ένας νέος τύπος από του στόματος αντιπηκτικού.Αναστέλλοντας έναν σημαντικό παράγοντα πήξης Xa, το Apixaban μπορεί να αποτρέψει την παραγωγή θρομβίνης και τη θρόμβωση.
Στις 26 Απριλίου 2007, η Bristol-Myers Squibb ένωσε τα χέρια με την Pfizer για να ανακοινώσει τη συνεργασία στην ανάπτυξη ενός νέου από του στόματος αντιπηκτικού Apixaban που ανήκει στην Bristol-Myers Squibb ως αναβαθμισμένη εναλλακτική λύση στη βαρφαρίνη.Σύμφωνα με τη συμφωνία συνεργασίας, η Pfizer θα καταβάλει προκαταβολή 0,25 δισεκατομμυρίων δολαρίων στην Bristol-Myers Squibb για να καλύψει το 60% του συνολικού κόστους ανάπτυξης του αντιπηκτικού Apixaban (που θα εφαρμοστεί από την 1η Ιανουαρίου 2007), ενώ η Bristol-Myers Η Squibb θα αναλάβει το υπόλοιπο 40%, αποκτώντας έτσι το δικαίωμα να αναπτύξει και να πουλήσει από κοινού το φάρμακο.
Τον Μάιο του 2011, η Apixaban ήταν η πρώτη που ενέκρινε την πρόληψη της φλεβικής θρόμβωσης σε ενήλικες ασθενείς που υποβλήθηκαν σε εκλεκτική επέμβαση αντικατάστασης ισχίου ή γόνατος σε 27 χώρες της ΕΕ, την Ισλανδία και τη Νορβηγία.
Στις 20 Νοεμβρίου 2012, η ​​Ευρωπαϊκή Επιτροπή ενέκρινε το Ererto (Apixaban) για την πρόληψη εγκεφαλικού και συστηματικής εμβολής σε ενήλικες ασθενείς με μη βαλβιδική κολπική μαρμαρυγή (NVAF) με έναν ή περισσότερους παράγοντες κινδύνου.Στη συνέχεια, η Καναδική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων της Ιαπωνίας και ο FDA των ΗΠΑ ενέκριναν το Ererto (Apixaban) για την πρόληψη του εγκεφαλικού και της συστηματικής εμβολής σε ενήλικες ασθενείς με μη βαλβιδική κολπική μαρμαρυγή (NVAF) με έναν ή περισσότερους παράγοντες κινδύνου.
Στις 12 Απριλίου 2013, το νέο αντιπηκτικό φάρμακο Eloto (ELIQUIS) (apixaban) που αναπτύχθηκε από κοινού από την Bristol-Myers Squibb και την Pfizer ανακοινώθηκε επίσημα ότι εισήχθη στην Κίνα.Το Ererto είναι ένας νέος από του στόματος αναστολέας του παράγοντα Xa για την πρόληψη της φλεβικής θρομβοεμβολής (ΦΘΕ) σε ενήλικες ασθενείς που υποβάλλονται σε εκλεκτική αρθροπλαστική ισχίου ή γόνατος.Η καταχώρισή του παρέχει μια ασφαλή και αποτελεσματική νέα επιλογή για κλινική αντιπηκτική θεραπεία μετά από ορθοπεδική χειρουργική επέμβαση και φέρνει καλά νέα σε Κινέζους ασθενείς που υποβάλλονται σε εκλεκτική αρθροπλαστική ισχίου/γόνατος.Κλινικές μελέτες έχουν επιβεβαιώσει ότι σε σύγκριση με 40 mg ενοξαπαρίνης μία φορά την ημέρα, η από του στόματος χορήγηση 2,5 mg Eratol (Apixaban) 2 φορές την ημέρα είναι πιο αποτελεσματική για την πρόληψη της φλεβικής θρομβοεμβολής μετά από χειρουργική επέμβαση αντικατάστασης ισχίου ή γόνατος και δεν αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας.