Τρελαγλιπτίνη Succinate Intermediate CAS 865759-24-6 Καθαρότητα >98,0% (HPLC)

Ως ένα ενδιάμεσο της ηλεκτρικής τρελαγλιπτίνης (CAS: 1029877-94-8).Το Trelagliptin Succinate, που αναπτύχθηκε από την Takeda, Ιαπωνία, που κυκλοφόρησε τον Μάρτιο του 2015, με την εμπορική ονομασία Zafatek, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2.Η τρελαγλιπτίνη είναι ένας εξαιρετικά μακράς δράσης αναστολέας της διπεπτιδυλοπεπτιδάσης IV (DPP-4) αναστέλλοντας επιλεκτικά και συνεχώς την DPP-4 για τον έλεγχο των επιπέδων σακχάρου στο αίμα.Η τρελαγλιπτίνη είναι το πρώτο εβδομαδιαίο υπογλυκαιμικό φάρμακο στην αγορά και παρόμοιοι αναστολείς DPP-4 στην αγορά πρέπει να λαμβάνονται μία φορά την ημέρα.Τα πλεονεκτήματα της φαρμακευτικής αγωγής Zafatek θα παρέχουν αναμφίβολα πιο βολικές επιλογές θεραπείας για διαβητικούς ασθενείς.Αναμένεται να βελτιώσει σημαντικά την ευκολία και τη συμμόρφωση των ασθενών.Στις 26 Μαρτίου 2015, ο ιαπωνικός φαρμακευτικός κολοσσός Takeda ανακοίνωσε ότι το νέο φάρμακο για τον διαβήτη Zafatek εγκρίθηκε από το Υπουργείο Υγείας, Εργασίας και Πρόνοιας της Ιαπωνίας (MHLW) για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2.Η έγκριση σηματοδοτεί το Zafatek να γίνεται το πρώτο εβδομαδιαίο από του στόματος υπογλυκαιμικό φάρμακο στην αγορά στον κόσμο και επίσης αντιπροσωπεύει μια επιτυχία που κυκλοφόρησε από την Takeda στην αγορά του διαβήτη.
Η τρελαγλιπτίνη είναι ένας αναστολέας της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης IV (DPP-4) μια φορά την εβδομάδα που ελέγχει τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα αναστέλλοντας επιλεκτικά και συνεχώς την DPP-4.Το DPP-4 είναι ένα ένζυμο που μπορεί να ξεκινήσει την αδρανοποίηση της ινκρετίνης (το γλυκαγόνο-όμοιο πεπτίδιο -1 (GLP-1) και το εξαρτώμενο από τη γλυκόζη ινσουλινοτροπικό πολυπεπτίδιο (GIP)), τα οποία παίζουν σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση της γλυκόζης στο αίμα.Η αναστολή της DPP-4 μπορεί να αυξήσει την έκκριση ινσουλίνης που εξαρτάται από το επίπεδο του σακχάρου στο αίμα, ελέγχοντας έτσι τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.Η υποβολή NDA της τρελαγλιπτίνης βασίζεται σε δεδομένα αποτελεσματικότητας και ασφάλειας από διάφορες κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ που πραγματοποιήθηκαν σε Ιάπωνες ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.Η αποτελεσματικότητα της τρελαγλιπτίνης έχει επιβεβαιωθεί σε όλες τις δοκιμές και έχει καλή ασφάλεια και ανεκτικότητα.Η χορήγηση τρελαγλιπτίνης μία φορά την εβδομάδα μπορεί να ελέγξει αποτελεσματικά τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα και αναμένεται να βελτιώσει τη συμμόρφωση των ασθενών με τη φαρμακευτική αγωγή.