Crizotinib Intermediate CAS 877399-00-3 Καθαρότητα ≥98,0% (HPLC) ee ≥99,0%

Η (R)-5-Βρωμο-3-[1-(2,6-Διχλωρο-3-Φθοροφαινυλ)αιθοξυ]πυριδιν-2-Αμίνη (CAS: 877399-00-3) χρησιμοποιείται ως ενδιάμεσο του Crizotinib (CAS: 877399-52-5).

Το Crizotinib είναι σίγουρα ένα αντικαρκινικό φάρμακο που γίνεται αναστολέας αλκ (κινάση αναπλαστικού λεμφώματος) και ros1 (ογκογονίδιο c-ros 1), εγκεκριμένο για τη θεραπεία ορισμένου μη μικροκυτταρικού καρκινώματος του πνεύμονα (NSCLC) στις ΗΠΑ και σε ορισμένες άλλες χώρες, και υποβάλλονται σε πολυάριθμες μελέτες που δοκιμάζουν την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητά του σε αναπλαστικό λέμφωμα μεγάλων κυττάρων, νευροβλάστωμα και άλλους προχωρημένους συμπαγείς όγκους σε ενήλικες και παιδιά.

Το Crizotinib είναι ένα στοχευμένο φάρμακο θεραπείας για τον μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα που αναπτύχθηκε από την Pfizer, ΗΠΑ, το secorri είναι ένα φάρμακο αιχμής και εποχής στον τομέα της στοχευμένης θεραπείας για τον καρκίνο του πνεύμονα.Εγκρίθηκε για κυκλοφορία στις Ηνωμένες Πολιτείες τον Αύγουστο του 2011 και εγγράφηκε στις διεθνείς κατευθυντήριες οδηγίες για τη θεραπεία του καρκίνου του πνεύμονα στο τέλος του έτους ως φάρμακο πρώτης γραμμής για ασθενείς με ALK θετικούς.Συνεγκεκριμένη με το Crizotinib είναι η πρώτη μέθοδος γενετικής διάγνωσης που χρησιμοποιεί φθορισμό in situ υβριδισμό (FISH)-VSIs ALK Break Apart FISH Probe Kit, αυτή είναι η μέθοδος που χρησιμοποιείται επί του παρόντος σε παγκόσμιες κλινικές δοκιμές για την ανίχνευση γονιδίων σύντηξης EML4-ALK σε NSCLC.Αυτή η εξέταση θα βοηθήσει στον εντοπισμό ασθενών που μπορεί να ωφεληθούν από τη θεραπεία με Crizotinib.

Το Crizotinib είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας υποδοχέα κινάσης τυροσίνης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία επιλεγμένων περιπτώσεων προχωρημένου μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα.Είναι ένας διπλός ανταγωνιστικός αναστολέας ATP των κινασών τυροσίνης c-MET (Mesenchymal-Epithelial Transition Factor) κινάσης (κυτταρικό IC50=8 nM) και ALK (κυτταρικό IC50=20 nM), που είναι και οι δύο σημαντικοί στόχοι για τη χημειοθεραπεία του καρκίνου.Όταν το Crizotinib δοκιμάστηκε για επιλεκτικότητα έναντι άλλων κινασών, βρέθηκε ότι είχε ένζυμα IC50 εντός 100πλάσιων πολλαπλασίων του c-MET για 13 από τις 120 κινάσες που δοκιμάστηκαν.Σε κυτταρικούς προσδιορισμούς, το Crizotinib βρέθηκε ότι αναστέλλει την κινάση RON (recepteur d'origine nantais) με 10πλάσιο παράθυρο επιλεκτικότητας έναντι του c-MET.Συνολικά, αυτός ο παράγοντας αναστέλλει την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων.Το XALKORI® (Crizotinib) είναι ένα συνταγογραφούμενο φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ατόμων με μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC) που έχει εξαπλωθεί σε άλλα μέρη του σώματος και προκαλείται από ένα ελάττωμα είτε σε ένα γονίδιο που ονομάζεται ALK (κινάση αναπλαστικού λεμφώματος) ή ένα γονίδιο που ονομάζεται ROS1.Δεν είναι γνωστό εάν το XALKORI είναι ασφαλές και αποτελεσματικό στα παιδιά.