4-χλωρο-6-ιωδοκιναζολίνη CAS 98556-31-1 Καθαρότητα >98,0% (HPLC)

Η 4-Chloro-6-Iodoquinazoline (CAS: 98556-31-1) είναι ένα ενδιάμεσο στη σύνθεση του Lapatinib (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monohydrate (CAS: 388082-78-8).
Το lapatinib είναι ένα νέο φάρμακο στοχευμένης θεραπείας για τον καρκίνο του μαστού που αναπτύχθηκε και κατασκευάζεται από την GlaxoSmithKline, το οποίο εγκρίθηκε από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ στις 13 Μαρτίου 2007. Η επί του παρόντος εγκεκριμένη ένδειξη συνδυάζεται με καπεσιταβίνη για προχωρημένο ή μεταστατικό καρκίνο του μαστού και ασθενείς με καρκίνο του μαστού πρέπει να αντιμετωπίζονται με άλλα φάρμακα πρώτης γραμμής.Η εμπορική του ονομασία στις Ηνωμένες Πολιτείες είναι Tykerb.Στις 14 Δεκεμβρίου 2007, ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων (EMEA) ενέκρινε την εισαγωγή του Lapatinib στην Ευρώπη με την εμπορική ονομασία Tyverb.Η μοριακή στοχευμένη θεραπεία για τον καρκίνο του μαστού αναφέρεται στη θεραπεία ογκογονιδίων και σχετικών προϊόντων έκφρασης που σχετίζονται με την εμφάνιση και την ανάπτυξη καρκίνου του μαστού.Τα μοριακά στοχευμένα φάρμακα αναστέλλουν ή σκοτώνουν τα καρκινικά κύτταρα μπλοκάροντας τη μεταγωγή σήματος σε κύτταρα όγκου ή σχετικά κύτταρα για τον έλεγχο των αλλαγών στην έκφραση των γονιδίων των κυττάρων.Η λαπατινίμπη είναι ένας μικρομόριος από του στόματος αναστολέας της κινάσης της τυροσίνης του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα.Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι για ασθενείς με καρκίνο του μαστού HER2 που έχουν αναπτύξει αντοχή στο Herceptin (Herceptin) της Roche, το Lapatinib έχει καλό κλινικό αποτέλεσμα.Δοκιμές in vitro, το Lapatinib είχε σημαντική ανασταλτική επίδραση στην ανάπτυξη στις κυτταρικές σειρές καρκίνου του μαστού που υπερεκφράζουν Her-2.Σε δοκιμές Φάσης Ι για προχωρημένο καρκίνο του μαστού με υπερέκφραση Her-2, το Lapatinib έχει επίσης υψηλό αποτελεσματικό ποσοστό και δεν έχει διασταυρούμενη αντοχή στο Herceptin (trastuzumab).Επειδή η δομή του είναι ένα μικρό μόριο, σε αντίθεση με το Herceptin (trastuzumab), μπορεί να διεισδύσει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και έχει μια ορισμένη θεραπευτική επίδραση στην εγκεφαλική μετάσταση του καρκίνου του μαστού.