Gemcitabine CAS 95058-81-4 Δοκιμασία 98,0~102,0%

Η γεμσιταβίνη (CAS: 95058-81-4) είναι ένα φάρμακο χημειοθεραπείας που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων τύπων καρκίνου.Αυτό περιλαμβάνει τον καρκίνο του μαστού, τον μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα, τον καρκίνο του παγκρέατος, τον καρκίνο της ουροδόχου κύστης και τον καρκίνο της χοληφόρου οδού.Η γεμσιταβίνη ερευνάται για χρήση στον καρκίνο του οισοφάγου και χρησιμοποιείται πειραματικά σε λεμφώματα και διάφορους άλλους τύπους όγκων.Η γεμσιταβίνη χορηγείται με ενδοφλέβια οδό, καθώς μεταβολίζεται εκτενώς από τη γαστρεντερική οδό.
Η γεμσιταβίνη είναι ένα ανάλογο νουκλεοτιδίου, το οποίο ανήκει στην αντιμεταβολική κατηγορία των αντικαρκινικών φαρμάκων.Δρα κυρίως στη φάση σύνθεσης DNA, δηλαδή στη φάση S.Κάτω από ορισμένες συνθήκες, μπορεί να εμποδίσει τη φάση G1 να προχωρήσει στη φάση S.Έχει τα χαρακτηριστικά του ευρέος αντικαρκινικού φάσματος, του μοναδικού μηχανισμού δράσης, της χαμηλής τοξικότητας, της μη διασταυρούμενης αντοχής σε άλλα φάρμακα χημειοθεραπείας και της μη υπέρθεσης τοξικότητας.Το Chemicalbook, η γεμσιταβίνη, έχει πλέον εγκριθεί για χρήση σε περισσότερες από 90 χώρες, καθιστώντας το τη θεραπεία πρώτης γραμμής για τον μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα και το "χρυσό πρότυπο" για τον καρκίνο του παγκρέατος.
Το 1999, η CFDA ενέκρινε τη γεμσιταβίνη για τη θεραπεία τοπικά προχωρημένου ή μεταστατικού ΜΜΚΠ, τοπικά προχωρημένου ή μεταστατικού καρκίνου του παγκρέατος.Το 2010, το CChemicalbookFDA ενέκρινε τη γεμσιταβίνη σε συνδυασμό με πακλιταξέλη για τη θεραπεία του ανεγχείρητου, τοπικά υποτροπιάζοντος ή μεταστατικού καρκίνου του μαστού που έχει υποτροπιάσει μετά από επικουρική/νεοεπικουρική χημειοθεραπεία.
Η γεμσιταβίνη είναι ένα ευρέως φάσματος αντιμεταβολίτης και ανάλογο δεοξυκυτιδίνης με αντινεοπλασματική δράση.Κατά τη χορήγηση, η γεμσιταβίνη μετατρέπεται στους ενεργούς μεταβολίτες διφωσφορική διφθοροδεσοξυκυτιδίνη (dFdCDP) και τριφωσφορική διφθοροδεοξυκυτιδίνη (dFdCTP) από την κινάση δεοξυκυτιδίνης.Το dFdCTP ανταγωνίζεται την τριφωσφορική δεοξυκυτιδίνη (dCTP) και ενσωματώνεται στο DNA.Αυτό κλειδώνει την πολυμεράση του DNA με αποτέλεσμα να καλύπτεται ο τερματισμός κατά τη διάρκεια της αντιγραφής του DNA.Από την άλλη πλευρά, το dFdCDP αναστέλλει τη ριβονουκλεοτιδική αναγωγάση, μειώνοντας έτσι τη δεξαμενή δεοξυνουκλεοτιδίων που είναι διαθέσιμη για σύνθεση DNA.Η μείωση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης του dCTP ενισχύει την ενσωμάτωση του dFdCTP στο DNA.