N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea CAS 152460-10-1 Imatinib Mesylate Intermediate High Purity

Η Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. είναι ο κορυφαίος κατασκευαστής και προμηθευτής N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) υψηλής ποιότητας .
Η Ν-(5-αμινο-2-μεθυλφαινυλ)-4-(3-πυριδυλ)-2-πυριμιδίνη (CAS: 152460-10-1) είναι ένα ενδιάμεσο τυπικά στη σύνθεση του Imatinib Mesylate (CAS: 220127-57-1 ) API.
Η μεσυλική ιματινίμπη είναι ένα μικρό μόριο που αναστέλλει την πρωτεΐνη c-Abl-τυροσινική κινάση, μια κινάση που είναι ιδιαίτερα σημαντική για τον πολλαπλασιασμό της χρόνιας μυελογενούς λευχαιμίας (ΧΜΛ).Ένα γεγονός μετατόπισης μεταξύ των χρωμοσωμάτων 9 και 22 δημιουργεί το χρωμόσωμα Philadelphia, το οποίο στη συνέχεια παράγει την πρωτεΐνη σύντηξης Bcr-Abl με ανώμαλη δραστηριότητα κινάσης που προάγει τον γρήγορο κυτταρικό πολλαπλασιασμό.Η μεσυλική ιματινίμπη δεσμεύει αυτήν την κρίσιμη κινάση, σταματώντας την ανάπτυξη που σχετίζεται με τη ΧΜΛ.Το μεσυλικό imatinib έχει περαιτέρω επιδειχθεί ότι αναστέλλει τον PDGFR και τις κινάσες τυροσίνης που σχετίζονται με το c-Kit.Τα σκευάσματα που περιέχουν Imatinib mesylate έχουν χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία διαφόρων μορφών καρκίνου.
Το imatinib mesylate είναι ένας αναστολέας της τυροσινικής κινάσης.Εξαιρετικά ειδικό για το BCR-ABL, το ένζυμο που σχετίζεται με τη χρόνια μυελογενή λευχαιμία (CML) και ορισμένες μορφές οξείας λεμφοβλαστικής λευχαιμίας (ALL).Είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της κινάσης τυροσίνης v-Abl (IC50 = 38 nM).Επίσης αναστέλλει το PDGFR και το c-kit.Παρουσιάζει επιλεκτικότητα για το v-Abl έναντι μιας ομάδας άλλων πρωτεϊνικών κινασών τυροσίνης και σερίνης/θρεονίνης.Αναστέλλει επιλεκτικά την διεγειρόμενη από PDGF ανάπτυξη των μετασχηματισμένων με v-abl κυττάρων PB-3 και των μετασχηματισμένων με v-sis κυττάρων BALB/c 3T3 in vitro.Παρουσιάζει αντικαρκινικά αποτελέσματα σε ποντίκια που φέρουν κύτταρα AMuLV ή BABL/c 3T3 v-sis.Αναστέλλει την αναπαραγωγή του SARS-CoV και του MERS-CoV in vitro (οι τιμές EC50 είναι 9,823 και 17,689 μΜ, αντίστοιχα).