trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride CAS 848133-35-7 Καθαρότητα >98,0% (HPLC) Ενδιάμεσο διμηλεϊκό Afatinib

Το υδροχλωρικό trans-4-διμεθυλαμινοκροτονικό οξύ (CAS: 848133-35-7) είναι ένα αντιδραστήριο που χρησιμοποιείται στην παρασκευή αντικαρκινικών παραγόντων που αναστέλλουν την κινάση τυροσίνης.Το υδροχλωρικό trans-4-διμεθυλαμινοκροτονικό οξύ μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως ενδιάμεσο του Afatinib (CAS: 439081-18-2), του Dimaleate Afatinib (CAS: 850140-73-7), του Neratinib (CAS: 698387-09-6).Το afatinib είναι ένα φάρμακο εγκεκριμένο για τη θεραπεία του μη μικροκυτταρικού καρκινώματος του πνεύμονα (NSCLC), που αναπτύχθηκε από την Boehringer Ingelheim.Δρα ως αναστολέας της αγγειοκινάσης.Όπως το Lapatinib και το Neratinib, το Afatinib είναι ένας αναστολέας της τυροσινικής κινάσης (TKI) που επίσης αναστέλλει μη αναστρέψιμα τις κινάσες του υποδοχέα 2 του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (Her2) και του υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR).Το afatinib δεν είναι μόνο δραστικό έναντι του EGFRμεταλλάξεις που στοχεύουν τα TKI πρώτης γενιάς likeerlotinib ή gefitinib, αλλά και έναντι εκείνων που δεν είναι ευαίσθητα σε αυτές τις τυπικές θεραπείες.Λόγω της πρόσθετης δραστηριότητάς του έναντι του Her2, διερευνάται για καρκίνο του μαστού καθώς και για άλλους καρκίνους που προκαλούνται από EGFR και Her2.Το Neratinib που αναπτύχθηκε από την αμερικανική εταιρεία Wyeth είναι ένας μη αναστρέψιμος αναστολέας του υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR).Είναι ένα πολλαπλό σημείο στόχος μικρομοριακών αναστολέων κινάσης τυροσίνης προς το HER 2 και το HER1 μετά το Lapatinib και είναι ένας μη αναστρέψιμος αναστολέας της κινάσης της τυροσίνης του υποδοχέα ErbB.Η νερατινίμπη μπορούσε επιλεκτικά να αναστείλει τα HER-1 και HER-2 της οικογένειας EGFR (το IC50 ήταν 92 nmol/L και 59 nmol/L, αντίστοιχα).Η κλινική έρευνα έδειξε ότι το Neratinib άσκησε σημαντική θεραπευτική επίδραση στον μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα, στον καρκίνο του παχέος εντέρου και στον καρκίνο του μαστού.Η κλινική δοκιμή φάσης Ⅱ έδειξε ότι το Neratinib έδειξε καλή αποτελεσματικότητα και ανοχή σε ασθενείς με HER-2 θετικούς με προχωρημένο καρκίνο του μαστού που είχαν λάβει ή όχι θεραπεία με Trastuzumab.Η κλινική δοκιμή του καρκίνου του μαστού φάσης Ⅲ ολοκληρώθηκε τον Σεπτέμβριο του 2014.