Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Pureco > 99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), la dimaleata sala formo de afanitib, estas buŝe havebla kontraŭneoplasta agento.Afatinib Dimaleate estas neinversigebla EGFR-familia inhibitoro kun IC50s de 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM kaj 14 nM por EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M kaj HER2, respektive.Afatinib Dimaleate estas indikita por la unualinia terapio de pacientoj kun metastaza ne-malgrandĉela pulma kancero (NSCLC) kies tumoroj havas epiderman kreskfaktorreceptoron (EGFR) ekson 19 forigojn aŭ ekson 21 (L858R) anstataŭimutaciojn kiel detektite fare de FDA- aprobita testo.En la pasinteco, norma terapio kun platen-bazita kemioterapia duobla reĝimo estis konsiderita norma unualinia terapio por ĉiuj pacientoj kun NSCLC.Tamen, emerĝanta indico identigis subpopulaciojn en kiuj laŭcela terapio estas pli efika, kaŭzante la evoluon de mutaci-specifaj medikamentoj.Afatinib Dimaleate estis Disvolvita de Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate estis aprobita de la FDA en 2013 kiel orfa medikamento sub la komerca nomo Gilotrif.Afatinib Dimaleate estas kemie sintezita per normaj metodoj.Afatinib Dimaleatoestas ne nur aktiva kontraŭ EGFR-mutacioj celitaj per unuageneraciaj TKIoj kiel erlotinib aŭ gefitinib, sed ankaŭ kontraŭ mutacioj kiel ekzemple T790M kiuj ne estas sentemaj al tiuj normaj terapioj.Pro ĝia kroma agado kontraŭ Her2, ĝi estas esplorita por mama kancero same kiel aliaj EGFR kaj Her2 movitaj kanceroj.