Lapatinib Bazo CAS 231277-92-2 Pureco ≥99.0% (HPLC)
Kemia Nomo | Lapatinib Bazo |
Sinonimoj | Lapatinib;N-[3-Kloro-4-[(3-fluorobenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]quinazolin-4-amino ; N-[3-Kloro-4-[(3-fluorobenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-quinazolinamino |
CAS-Numero | 231277-92-2 |
Akcia stato | En Stoko |
Molekula Formulo | C29H26ClFN4O4S |
Molekula pezo | 581.06 |
Fandpunkto | 141.0~149.0℃ |
Denso | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA & MSDS | Disponebla |
Marko | Ruifu Kemia |
Ero | Specifoj |
Aspekto | Preskaŭ Blanka aŭ Helflava Kristala Pulvoro |
Identigo | IR;HPLC |
Pureco / Analiza Metodo | ≥99.0% (HPLC) |
Fandpunkto | 141.0~149.0℃ |
Perdo sur Sekiĝo | ≤0.50% |
Restaĵo sur Ŝalcado | ≤0.10% |
Pezmetaloj (kiel Pb) | ≤20ppm |
Organikaj Volatilaj Malpuraĵoj | Renkontu la Postulon |
Rilataj Substancoj | |
Ununura Malpureco | ≤0.30% |
Tutaj Malpuraĵoj | ≤1.00% |
Testa Normo | Enterprise Standard |
Breta Vivo | 2 Jaroj Kiam Konvene Stokita |
Uzado | API, Parola Traktado por Mama Kancero |
Pako: Botelo, aluminia sako, 25kg/Kardona Tamburo, aŭ laŭ la postulo de kliento
Kondiĉo de Stokado:Konservu en sigelitaj ujoj en malvarmeta kaj seka loko;Protektu kontraŭ lumo kaj humideco
API (CAS: 231277-92-2)estas celita terapio de mama kancero drogo, estas tirosina kinase inhibitoro, povas efike malhelpi la homa epiderma kresko faktoro receptoro -1 (ErbB1) kaj homa epiderma kresko faktoro receptoro (ErbB2) tirosina kinazo aktiveco de -2.Ĝi estas unika ĉar ĝi povas ludi rolon en diversaj manieroj, tiel ke mamkancero-ĉeloj ne povas ricevi la signalon necesan por kresko.La mekanismo de ago estas malhelpi la intraĉelajn EGFR (ErbB-1) kaj HER2 (ErbB-2) ATP-ejojn por malhelpi fosforiligon kaj aktivigon de tumorĉeloj, kaj bloki la malsupren-reguligon de signalado de EGFR (ErbB-1) kaj HER2 (ErbB-1) homogena kaj heterogena du agregaĵoj.La kombinaĵo de (CAS: 231277-92-2) kun Capecitabine estas uzata por trakti pacientojn kun progresinta aŭ metastaza mama kancero kun troesprimo de homa epiderma receptoro2, jam traktita kun antraciklinoj, paclitaxel kaj trastuzumab.Klinikaj provoj montris, ke ĝi ankaŭ efike traktas HER2-tipan kancerajn pacientojn kun Herceptin-rezisto.
Lapatinib en kombinaĵo kun Capecitabine taŭgas por la terapio de progresintaj aŭ metastaza mamkancero pacientoj kun HER2 (ErbB-2 troesprimo) kaj antaŭa terapio inkluzive de antraciklinoj, paclitaxel kaj trastuzumab.
En vitro Lapatinib-tablojdoj povas malhelpi CYP3A4 kaj CYP2C8 ĉe terapiaj koncentriĝoj, kaj estas ĉefe metaboligitaj per CYP3A4.drogoj, kiuj malhelpas ĉi tiun enziman aktivecon, povas signife pliigi la sangan drogon koncentriĝon de Lapatinib.Ketoconazole, 0,2 g ĉiufoje, 2 fojojn/d, povas pliigi la AUC de Lapatinib je 3 ~ 7 fojojn kaj plilongigi la duoniĝotempon je 1,7 fojojn post 7 tagoj.Sanaj volontuloj prenis CYP3A4-induktilon buŝe, 100 mg ĉiufoje, dufoje tage, kaj ŝanĝis al 200mg ĉiun fojon post 3 tagoj, dividante 17 tagojn dufoje tage.AUC de Lapatinib malpliiĝis je 72%.Lapatinib estas transporta grundo por P-glikoproteino, kaj medikamentoj kiuj malhelpas glikoproteinon povas pliigi la sangan koncentriĝon de la drogo.
Lapatinib estas nova medikamento por celita terapio de mama kancero evoluigita fare de GlaxoSmithKline, UK.Ĝi estas tirozinkinaza inhibitoro, kiu povas efike malhelpi homan epiderman kreskfaktoran receptoron -1 (ErbB1) kaj homan epiderman kreskfaktoran receptoron -2 (ErbB2) tirozinkinazan agadon.Ĝi estas unika pro tio, ke ĝi povas funkcii en diversaj manieroj, por ke mamkancero-ĉeloj ne povas ricevi la signalojn necesajn por kresko.La mekanismo de ago devas malhelpi la ATP-ejojn de EGFR (ErbB-1) kaj HER2 (ErbB-2) en ĉeloj por malhelpi fosforiligon kaj aktivigon de tumorĉeloj, kaj bloki malsupren-regulajn signalojn per homogenaj kaj heterogenaj dimeroj de EGFR (ErbB). -1) kaj HER2(ErbB-1).Molekula celita terapio por mama kancero rilatas al la terapio de onkogenoj kaj rilataj esprimoproduktoj ligitaj al la okazo kaj evoluo de mama kancero.Molekulaj celitaj medikamentoj malhelpas aŭ mortigas tumorĉelojn blokante signaltransdukton en tumorĉeloj aŭ rilataj ĉeloj por kontroli ŝanĝojn en ĉela genesprimo.la 14-an de marto 2007, la usona administracio pri manĝaĵoj kaj medikamentoj aprobis la kombinaĵon de lapatinib kaj kseloda (kapecitabino) por la terapio de progresintaj aŭ metastaza mamkancero pacientoj troesprimitaj de homa epiderma faktoro-receptoro 2 (ErbB2) kaj traktitaj kun antraciklinoj, paclitaxel kaj trastuzumab. .Klinikaj provoj montras, ke ĉi tiu produkto ankaŭ havas bonajn klinikajn efikojn por HER2-mamkancero-pacientoj, kiuj disvolvis drogreziston al Herceptin de Roche (Herceptin).lapatinib estas nova celita kontraŭkancera medikamento.Ĝi povas agi sur Her-1 kaj Her-2-celoj samtempe.La biologia efiko de tiu agadmaniero sur la proliferado kaj kresko de tumorĉeloj estas multe pli granda ol tiu de nur unu celo.La tiel nomataj celitaj terapiaj drogoj rilatas al drogoj, kiuj uzas iujn ricevilojn, genojn aŭ ŝlosilajn proteinojn kiel celojn por mortigi rilatajn tumorĉelojn laŭcela maniero.