Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Pureco >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahidro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-il)etanamina Klorhidrato (CAS: 1053239-39-6) estas peranto de Ramelteon (CAS: 196597-). 26-9).Male al plej multaj traktadoj de sendormeco, kiuj celas la receptoran komplekson de GABA (g-aminobutira acido), Ramelteon estas agonisto de la melatonina receptoro.Aparte, ĝi havas altan selektivecon por la MT1 kaj MT2 subtipoj, kiuj estis implikitaj en la prizorgado de tagnozaj ritmoj, super la MT3-receptoro respondeca por aliaj melatoninfunkcioj.Ĝia manko de afineco por ne nur la GABA-receptoro-komplekso sed ankaŭ neŭrotransmisoro, dopaminerigiaj, opiaj, kaj benzodiazepinreceptoroj sugestas plibonigitan sekurecprofilon sen la misuzopotencialo de la hipnotaj drogoj, kiuj celas ĉi tiujn receptorojn.Kiel tia, Ramelteon ne estas planita medikamento.Primaraj metabolitoj inkludas hidroksilation kaj oksigenadon al karbonilspecioj kun sekundaraj metabolitoj rezultiĝantaj el glucuronidation.Ĉar CYP1A2 estas la plej grava izoenzimo implikita en la hepata metabolo de Ramelteon, ĝi ne devus esti prenita kombine kun fortaj CYP1A2-inhibitoroj, kiel fluvoxamino.Kunadministrado kun aŭ ketoconazole (inhibitoro de CYP3A4) aŭ fluconazole (potenca inhibitoro de CYP2C9) rezultigis signifajn pliiĝojn en AUC kaj Cmax, sed la ampleksa metabolo kaj tre variaj plasmaj koncentriĝoj de Ramelteon malhelpis la bezonon de modifo de dozo.La pakaĵo, tamen, avertas pacientojn pri kunadministrado kun potencaj CYP3A4 kaj CYP2C9-inhibitoroj.Surbaze de la rezulto de la klinikaj provoj, la rekomendita dozo de Ramelteon estas 8 mg prenita ene de 30 minutoj post enlitiĝo.Krom la antaŭzorgo de kunadministrado kun CYP-inhibitoroj, ĝi ne devus esti uzata en pacientoj kun severa hepata difekto.La adversaj eventoj, observitaj ĉe 5% de pacientoj en klinikaj studoj, estis somnoleco, kapturno, naŭzo, laceco, kapdoloro kaj sendormeco.