trans-4-Dimetilaminokrotona Acida Klorhidrato CAS 848133-35-7 Pureco > 98.0% (HPLC) Afatinib Dimaleato Meza

trans-4-Dimetilaminokrotona Acida Klorhidrato (CAS: 848133-35-7) estas reakciilo uzita en la preparado de tirozinkinazo inhibiciantaj kontraŭtumoralajn agentojn.trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride povas esti uzata kiel intermediato de Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6).Afatinib estas medikamento aprobita por la kuracado de nemalgrandĉela pulma karcinomo (NSCLC), evoluigita de Boehringer Ingelheim.Ĝi funkcias kiel inhibitoro de angiokinazo.Kiel Lapatinib kaj Neratinib, Afatinib estas tirozinkinaza inhibitoro (TKI) kiu ankaŭ nemaligeble malhelpas homan epiderman kreskfaktorreceptoron 2 (Her2) kaj epiderman kreskfaktorreceptoron (EGFR) kinazojn.Afatinib ne nur aktivas kontraŭ EGFRmutacioj celitaj de unuageneraciaj TKIoj kielerlotinib aŭ gefitinib, sed ankaŭ kontraŭ tiuj ne sentemaj al tiuj normaj terapioj.Pro ĝia kroma agado kontraŭ Her2, ĝi estas esplorita por mama kancero same kiel aliaj EGFR kaj Her2 movitaj kanceroj.Neratinib evoluigita de usona Wyeth-kompanio estas neinversigebla epiderma kreskfaktorreceptoro (EGFR) inhibitoro.Ĝi estas multobla celpunkto de malgrandaj molekulaj tirozinkinazinhibitoroj al HER 2 kaj HER1 post Lapatinib, kaj estas nemaligebla ErbB receptor tirozinkinazinhibitoro.Neratinib povis selekteme malhelpi HER-1 kaj HER-2 de EGFR-familio (IC50 estis 92 nmol/L kaj 59 nmol/L, respektive).Klinika esplorado montris ke Neratinib penis signifan terapian efikon al ne-malgrandĉela pulma kancero, kojlokancero kaj mama kancero.La fazoⅡklinika testo indikis ke Neratinib montris bonan efikecon kaj toleremon al HER-2-pozitivaj pacientoj kun progresinta mama kancero kiuj ricevis aŭ ne Trastuzumab-traktadon.La fazo Ⅲ mamakancera klinika testo estis kompleta en septembro 2014.