Dimaleato de afatinib CAS 850140-73-7 Pureza> 99.5% (HPLC) API

El dimaleato de afatinib (CAS: 850140-73-7), la forma de sal de dimaleato de afanitib, es un agente antineoplásico disponible por vía oral.El dimaleato de afatinib es un inhibidor irreversible de la familia de EGFR con IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM y 14 nM para EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M y HER2, respectivamente.El dimaleato de afatinib está indicado para el tratamiento de primera línea de pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) metastásico cuyos tumores tienen deleciones del exón 19 del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) o mutaciones de sustitución del exón 21 (L858R) detectadas por un estudio de la FDA. prueba aprobada.En el pasado, el tratamiento estándar con un régimen doble de quimioterapia basado en platino se consideraba una terapia estándar de primera línea para todos los pacientes con NSCLC.Sin embargo, la evidencia emergente ha identificado subpoblaciones en las que la terapia dirigida es más efectiva, lo que lleva al desarrollo de fármacos específicos para mutaciones.Afatinib Dimaleate fue desarrollado por Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate fue aprobado por la FDA en 2013 como medicamento huérfano con el nombre comercial Gilotrif.El dimaleato de afatinib se sintetiza químicamente utilizando métodos estándar.Dimaleato de afatinibno solo es activo contra las mutaciones de EGFR a las que se dirigen los TKI de primera generación como erlotinib o gefitinib, sino también contra mutaciones como T790M que no son sensibles a estas terapias estándar.Debido a su actividad adicional contra Her2, se está investigando para el cáncer de mama, así como para otros cánceres provocados por EGFR y Her2.