Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Fábrica de alta calidad

Breve descripción:

Nombre químico: Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

Apariencia: Polvo blanco a blanquecino

Ensayo: 98,0%~102,0%

En el tratamiento de Infecciones por Influenza A e Influenza B

Contacto: Dr. Alvin Huang

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Descripción:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. es el fabricante líder de Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) con alta calidad.Ruifu Chemical puede proporcionar entregas en todo el mundo, precios competitivos, excelente servicio, cantidades pequeñas y al por mayor disponibles.Comprar Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Propiedades químicas:

Nombre químico baloxavir marboxil
Sinónimos BXM;S-033188
Número CAS 1985606-14-1
Estado del inventario En existencia, escala de producción hasta cientos de kilogramos
Fórmula molecular C27H23F2N3O7S
Peso molecular 571.55
Densidad 1,57±0,10g/cm3
Solubilidad Soluble en DMSO
Almacenamiento a largo plazo Almacene a largo plazo a -20 ℃
COA y MSDS Disponible
Origen Shanghai, China
Marca Química Ruifu

Especificaciones:

Artículo Especificaciones
Apariencia Polvo blanco a blanquecino
Identificación El espectro IR corresponde al estándar de referencia
El tiempo de retención corresponde al estándar de referencia.
Contenido de agua (por KF) ≤1.0%
Pérdida por secado ≤1.0%
Residuos en ignición ≤0.50%
Metales pesados ≤20 ppm
Sustancias relacionadas  
Impureza individual máxima ≤0.50%
impurezas totales ≤1.0%
Tamaño de partícula D90 Pase 150um
Pureza quiral ≥99,0%
Pureza ≥99,0%
Ensayo 98,0%~102,0%
Solventes residuales Cumplir con los requisitos de la ICH
Envío Envío con paquete de hielo
Estándar de prueba Estándar empresarial
Uso API, en el tratamiento de Infecciones por Influenza A e Influenza B

Paquete y almacenamiento:

Paquete:Botella, bolsa de papel de aluminio, tambor de 25 kg/cartón, o según los requisitos del cliente.
Condición de almacenamiento:Mantenga el recipiente bien cerrado y guárdelo en un lugar fresco, seco (2~8 ℃) y bien ventilado, lejos de sustancias incompatibles.Proteger de la luz y la humedad.
Envío:Envíe a todo el mundo por aire, por FedEx / DHL Express.Proporcione una entrega rápida y confiable.

ventajas:

1

PREGUNTAS MÁS FRECUENTES:

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1985606-14-1 - Solicitud:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) es un fármaco antiviral desarrollado por Shionogi Co., una empresa farmacéutica japonesa y Roche para el tratamiento de infecciones por influenza A e influenza B.El medicamento fue aprobado inicialmente para su uso en Japón en febrero de 2018 y aprobado por la FDA el 24 de octubre de 2018 para el tratamiento de la influenza aguda sin complicaciones en pacientes de 12 años de edad y mayores que han tenido síntomas durante no más de 48 horas Etiqueta.Baloxavir marboxil, un inhibidor de la endonucleasa cap, tiene un mecanismo de acción único en comparación con la clase de fármacos inhibidores de la neuraminidasa actualmente existente que se usa para tratar las infecciones por influenza.Baloxavir Marboxil es un nuevo medicamento contra la influenza con un nuevo mecanismo de acción.Baloxavir Marboxil es el profármaco del ácido baloxavir (S-033447) que inhibe potente y selectivamente la endonucleasa dependiente de cap dentro de la subunidad PA de la polimerasa de los virus de influenza A y B, lo que conduce a la inhibición de la transcripción y replicación del ARN.Baloxavir también se ha investigado por su potencial para tratar la COVID-19, pero no se ha observado ningún beneficio comprobado.

1985606-14-1 - Mecanismo de acción:

Baloxavir Marboxil es un agente terapéutico contra la influenza, específicamente, un inhibidor enzimático que se dirige a la actividad de la endonucleasa dependiente de cap del virus de la influenza, una de las actividades del complejo de polimerasa del virus.En particular, inhibe un proceso conocido como cap snatching, mediante el cual el virus obtiene cebadores cortos con caperuza de los transcritos de ARN de la célula huésped, que luego utiliza para la síntesis catalizada por polimerasa de los ARNm virales que necesita.Una subunidad de polimerasa se une a los pre-ARNm del huésped en sus extremos 5 ', luego la actividad de endonucleasa de la polimerasa cataliza su escisión "después de 10 a 13 nucleótidos".Como tal, su mecanismo es distinto al de los inhibidores de la neuraminidasa como Oseltamivir y Zanamivir.

1985606-14-1 - Farmacocinética:

Baloxavir Marboxil es un inhibidor selectivo de la endonucleasa dependiente de la caperuza de la influenza que impide la función de la polimerasa y, por lo tanto, la replicación del ARNm del virus de la influenza 5, 3. Ha mostrado actividad terapéutica contra las infecciones por el virus de la influenza A y B, incluidas las cepas resistentes a los agentes antivirales actuales 1. Este medicamento inhibe una enzima necesaria para la replicación viral, por lo que trata rápidamente la infección por el virus de la gripe 5, Etiqueta y alivia los síntomas asociados con la infección.Se demostró que una dosis única de este agente es superior al placebo en el alivio de los síntomas de la influenza y superior tanto al oseltamivir como al fármaco placebo en los resultados virológicos (marcados por la disminución de la carga viral).

1985606-14-1 - Indicaciones:

Baroxavir es adecuado para pacientes ≥ 12 años que padecen gripe aguda no complicada y cuyos síntomas no superan las 48 horas.Se debe prestar atención a las limitaciones de la medicación: el virus de la influenza cambia con el tiempo y existen factores como el tipo y el subtipo del virus.Una vez que la resistencia a los medicamentos del virus y la patogenicidad del virus cambian, la eficacia clínica de los medicamentos antivirales puede debilitarse.Al decidir si tomar basalovir dipivoxil, se debe considerar la información disponible sobre la sensibilidad de la cepa del virus epidémico local al fármaco.

1985606-14-1 - Usos:

Baloxavir Marboxil es un medicamento contra la influenza, un antiviral, que se toma en una tableta de dosis única, por vía oral, por personas de 12 años o más, que han presentado síntomas de esta infección durante no más de 48 horas. La eficacia de baloxavir marboxil administrado después de 48 horas no ha sido probado.

1985606-14-1 - Contraindicaciones:

Baloxavir Marboxil no debe administrarse junto con productos lácteos, bebidas fortificadas con calcio o laxantes, antiácidos o suplementos orales que contengan calcio, hierro, magnesio, selenio, aluminio o zinc.

1985606-14-1 - Efectos secundarios:

Los efectos secundarios comunes después de la administración de una dosis única de baloxavir marboxil incluyen diarrea, bronquitis, resfriado común, dolor de cabeza y náuseas.Se informaron eventos adversos en el 21 % de las personas que recibieron baloxavir, el 25 % de las que recibieron placebo y el 25 % de Oseltamivir.

1985606-14-1 - Preparación:

La patente japonesa JP6212678 informó el método de síntesis de Baloxavir Marboxil.Se usó ácido 3,4-difluorobenzoico como materia prima para reaccionar con DMF bajo la acción de LDA para obtener ácido 2-formil-3,4-difluorobenzoico.Luego forma tioacetal con tiofenol, luego se reduce y se separa con borano para obtener 2-feniltiometil-3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepina -11(6H)-ona, y finalmente el fragmento clave de tiazepina Se obtiene 7,8-difluoro-6,11-dihidrodibenzo [B,e]tiazepina-11-alcohol bajo la reducción de borohidruro de sodio.Uso de ácido 3-(benciloxi)-4-oxo-4H-piran-2-carboxílico para reaccionar con formiato de terc-butilo después de la esterificación para obtener 3-(benciloxi)-1-((terc-butoxicarbonil)amino)-4-oxo El hidrato de formato de -1, 4-dihidropiridina-2-metilo, y luego con 2-(2, 2-dimetoxietoxi) etilamina sufre una reacción de intercambio de uretano, y luego se cicla bajo la acción del ácido metanosulfónico para obtener 7-(benciloxi)-3, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazina -6, 8-diona hemihidrato, entonces es condensado con (R)-tetrahidrofurano-2-ácido fórmico, luego cristalizado y resuelto, y luego el grupo auxiliar quiral se elimina para obtener la molécula de anillo principal quiral clave (R)-7-(benciloxi)-3,4,12, 12a-tetrahidro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] Triazina-6, 8-diona.Luego, la molécula principal del anillo principal se usa para intercambiar con n-hexanol bajo la acción del reactivo de Grignard, y luego con el fragmento clave de tiazepina 7,8-difluoro-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepina -11-alcohol acoplamiento , y finalmente debutilación y condensación con cloroformiato de metilo para obtener el producto final Baloxavir Marboxil.

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