Base de lapatinib CAS 231277-92-2 Pureza ≥99,0 % (HPLC)
Nombre químico | Base de lapatinib |
Sinónimos | lapatinib;N-[3-cloro-4-[(3-fluorobencil)oxi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]quinazolin-4-amina N-[3-cloro-4-[(3-fluorobencil)oxi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-quinazolinamina |
Número CAS | 231277-92-2 |
Estado del inventario | En stock |
Fórmula molecular | C29H26ClFN4O4S |
Peso molecular | 581.06 |
Punto de fusion | 141.0~149.0℃ |
Densidad | 1,381±0,06g/cm3 |
COA y MSDS | Disponible |
Marca | Química Ruifu |
Artículo | Especificaciones |
Apariencia | Polvo cristalino casi blanco o amarillo claro |
Identificación | IR;HPLC |
Pureza / Método de análisis | ≥99,0% (HPLC) |
Punto de fusion | 141.0~149.0℃ |
Pérdida por secado | ≤0.50% |
Residuos en ignición | ≤0.10% |
Metales pesados (como Pb) | ≤20 ppm |
Impurezas Volátiles Orgánicas | Reunir los requisitos |
Sustancias relacionadas | |
impureza única | ≤0.30% |
impurezas totales | ≤1.00% |
Estándar de prueba | Estándar empresarial |
Duración | 2 años cuando se almacena correctamente |
Uso | API, un tratamiento oral para el cáncer de mama |
Paquete: Botella, bolsa de papel de aluminio, 25 kg/tambor de cartón, o según los requisitos del cliente
Condición de almacenamiento:Almacene en recipientes sellados en un lugar fresco y seco;Proteger de la luz y la humedad
API (CAS: 231277-92-2)es una terapia dirigida del fármaco contra el cáncer de mama, es un inhibidor de la tirosina quinasa, puede inhibir eficazmente el receptor del factor de crecimiento epidérmico humano -1 (ErbB1) y la actividad de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano (ErbB2) de -2.Es único en el sentido de que puede desempeñar un papel en una variedad de formas, de modo que las células de cáncer de mama no pueden recibir la señal necesaria para el crecimiento.El mecanismo de acción es inhibir los sitios ATP intracelulares de EGFR (ErbB-1) y HER2 (ErbB-2) para prevenir la fosforilación y activación de las células tumorales, y bloquear la regulación a la baja de la señalización por EGFR (ErbB-1) y HER2 (ErbB-1) dos agregados homogéneos y heterogéneos.La combinación de (CAS: 231277-92-2) con capecitabina se usa para tratar pacientes con cáncer de mama avanzado o metastásico con sobreexpresión del receptor epidérmico humano2, ya tratados con antraciclinas, paclitaxel y trastuzumab.Los ensayos clínicos han demostrado que también trata eficazmente a pacientes con cáncer de tipo HER2 con resistencia a Herceptin.
Lapatinib en combinación con capecitabina es adecuado para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama avanzado o metastásico con HER2 (sobreexpresión de ErbB-2) y tratamiento previo que incluye antraciclinas, paclitaxel y trastuzumab.
Los comprimidos de lapatinib in vitro pueden inhibir CYP3A4 y CYP2C8 a concentraciones terapéuticas y son metabolizados principalmente por CYP3A4.los medicamentos que inhiben esta actividad enzimática pueden aumentar significativamente la concentración sanguínea de lapatinib.El ketoconazol, 0,2 g cada vez, 2 veces al día, puede aumentar el AUC de lapatinib entre 3 y 7 veces y prolongar la vida media 1,7 veces después de 7 días.Voluntarios sanos tomaron el inductor CYP3A4 por vía oral, 100 mg cada vez, dos veces al día, y cambiaron a 200 mg cada vez después de 3 días, compartiendo 17 días dos veces al día.El AUC de lapatinib disminuyó en un 72 %.Lapatinib es un medio de transporte para la glicoproteína P, y los fármacos que inhiben la glicoproteína pueden aumentar la concentración sanguínea del fármaco.
Lapatinib es un nuevo fármaco para la terapia dirigida del cáncer de mama desarrollado por GlaxoSmithKline, Reino Unido.Es un inhibidor de la tirosina quinasa que puede inhibir eficazmente la actividad de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano -1 (ErbB1) y del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano -2 (ErbB2).Es único en el sentido de que puede funcionar en una variedad de formas para que las células de cáncer de mama no puedan recibir las señales necesarias para el crecimiento.El mecanismo de acción es inhibir los sitios ATP de EGFR (ErbB-1) y HER2 (ErbB-2) en las células para prevenir la fosforilación y activación de las células tumorales, y bloquear las señales de regulación a la baja a través de dímeros homogéneos y heterogéneos de EGFR (ErbB-2). -1) y HER2 (ErbB-1).La terapia molecular dirigida para el cáncer de mama se refiere al tratamiento de oncogenes y productos de expresión relacionados con la aparición y el desarrollo del cáncer de mama.Los fármacos moleculares dirigidos inhiben o eliminan las células tumorales al bloquear la transducción de señales en las células tumorales o células relacionadas para controlar los cambios en la expresión génica celular.El 14 de marzo de 2007, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. aprobó la combinación de lapatinib y xeloda (capecitabina) para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama avanzado o metastásico sobreexpresado por el receptor 2 del factor epidérmico humano (ErbB2) y tratados con antraciclinas, paclitaxel y trastuzumab. .Los ensayos clínicos muestran que este producto también tiene buenos efectos clínicos para los pacientes con cáncer de mama HER2 que han desarrollado resistencia al medicamento Herceptin de Roche (Herceptin).lapatinib es un nuevo fármaco anticancerígeno dirigido.Puede actuar sobre objetivos Her-1 y Her-2 al mismo tiempo.El efecto biológico de este modo de acción sobre la proliferación y el crecimiento de las células tumorales es mucho mayor que el de una sola diana.Los denominados fármacos terapéuticos dirigidos se refieren a fármacos que utilizan determinados receptores, genes o proteínas clave como dianas para destruir células tumorales relacionadas de forma dirigida.