TMC207 CAS 843663-66-1 Pureza >99,5 % (HPLC)
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TMC207 CAS 843663-66-1
3-bencil-6-bromo-2-cloroquinolina CAS 654655-68-2
3-bencil-6-bromo-2-metoxiquinolina CAS 654655-69-3
| Nombre químico | TMC207 |
| Sinónimos | TMC-207, R207910;sirturo;(αS,βR)-6-Bromo-α-[2-(dimetilamino)etil]-2-metoxi-α-1-naftalenil-β-fenil-3-quinolinaetanol;1-(6-Bromo-2-metoxiquinolin-3-il)-4-dimetilamino-1-fenil-2-(1-naftil) 2-butanol |
| Número CAS | 843663-66-1 |
| Número de CAT | RF2336 |
| Estado del inventario | En existencia, escala de producción hasta toneladas |
| Fórmula molecular | C32H31BrN2O2 |
| Peso molecular | 555.516 |
| Punto de fusion | 104℃ |
| Densidad | 1,322±0,06g/cm3 |
| Sensible | Higroscópico.Sensible a la luz, Sensible al aire |
| Marca | Química Ruifu |
| Artículo | Especificaciones |
| Apariencia | Polvo blanco o blanquecino |
| Pureza / Método de análisis | >99,5 % (HPLC) |
| Pérdida por secado | <0.50% |
| Residuos en ignición | <0.20% |
| Cualquier impureza individual | <0.10% |
| isómero | <0.10% |
| impurezas totales | <0.50% |
| Metales pesados (como Pb) | <20 ppm |
| Arsénico (As) | <2,0 ppm |
| Espectro infrarrojo | Se ajusta a la estructura |
| Espectro de RMN de protones | Se ajusta a la estructura |
| Estándar de prueba | Estándar empresarial |
| Uso | API |
Paquete: Botella, bolsa de papel de aluminio, 25 kg/tambor de cartón, o según los requisitos del cliente
Condición de almacenamiento:Almacene en recipientes sellados en un lugar fresco y seco;Proteger de la luz y la humedad
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(CAS: 843663-66-1), (conocido como TMC207 y R207910), comercializado con el nombre comercial Sirturo, es un nuevo fármaco antimicobacteriano diarilquinolina que afecta a la tuberculosis al inhibir la actividad de la bomba de protones ATP sintasa de M. tuberculosis.La síntesis de ATP de las micobacterias ejerce efectos antibacterianos y bactericidas.Se utiliza clínicamente para tratar la tuberculosis multirresistente en adultos (MDR-PTB).TMC207 tiene la misma actividad bactericida contra las cepas sensibles y resistentes de M. tuberculosis, y también tiene un buen efecto de esterilización sobre las bacterias latentes.En diciembre de 2012, la FDA de EE. UU. aprobó TMC207 como parte de la terapia combinada para el tratamiento de la tuberculosis resistente a múltiples fármacos (MDRTB).TMC207 es el primer fármaco aprobado para MDR-TB y es la primera aprobación de una nueva clase de agentes antituberculosos en los últimos 40 años.Debido a la gran necesidad médica no satisfecha para el tratamiento de la TB-MDR, la FDA otorgó la aprobación acelerada de TMC207 en función de los resultados de la Fase II, brindando a los pacientes acceso al medicamento mientras se llevan a cabo estudios clínicos adicionales.TMC207 es una diarilquinolina que se descubrió a partir de una estrategia de cribado de células enteras de alto rendimiento con Mycobacterium smegmatis utilizada como sustituto de M. tuberculosis.TMC207 es un enantiómero único de un éxito de detección inicial.TMC207 tiene una actividad potente y selectiva contra micobacterias y es activo contra M. tuberculosis tanto sensible como resistente a los medicamentos.El mecanismo de acción de TMC207 es único entre los fármacos antituberculosos e implica la inhibición de la ATP sintasa micobacteriana;no es activo contra la ATP sintasa humana.TMC207 tiene actividad in vivo en numerosos modelos preclínicos de infección por TB, solo y en combinación con otros agentes anti-TB, y tiene actividad bactericida en modelos establecidos de infección por TB.TMC207 se sintetiza en cinco pasos a partir de ácido 3-fenilpropiónico y para-bromoanilina.Después de la formación de amida, el tratamiento con POCl3 y DMF en condiciones de Vilsmeier-Hack dio un producto de 2-cloroquinolina.El tratamiento con metóxido de sodio, seguido de la condensación con 3-(Dimetilamino)-1-(naftalen-1-il)propan-1-ona, y la separación de los isómeros dio TMC207.
