Intermedio de succinato de trelagliptina CAS 865759-24-6 Pureza> 98.0% (HPLC)

El 2-((6-cloro-3-metil-2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)metil)-4-fluorobenzonitrilo (CAS: 865759-24-6) se utiliza como intermedio de succinato de trelagliptina (CAS: 1029877-94-8).El succinato de trelagliptina, desarrollado por Takeda, Japón, lanzado en marzo de 2015, bajo el nombre comercial Zafatek, se usa para tratar la diabetes tipo 2.La trelagliptina es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV (DPP-4) de acción ultraprolongada que inhibe selectiva y continuamente la DPP-4 para controlar los niveles de azúcar en la sangre.La trelagliptina es el primer fármaco hipoglucemiante semanal del mercado, y los inhibidores DPP-4 similares del mercado deben tomarse una vez al día.Las ventajas de la medicación Zafatek sin duda proporcionarán opciones de tratamiento más convenientes para los pacientes diabéticos.Se espera que mejore en gran medida la comodidad y el cumplimiento de los pacientes.El 26 de marzo de 2015, el gigante farmacéutico japonés Takeda anunció que el Ministerio de Salud, Trabajo y Bienestar (MHLW) de Japón aprobó el nuevo medicamento para la diabetes Zafatek para el tratamiento de la diabetes tipo 2.La aprobación marca que Zafatek se convierta en el primer fármaco hipoglucemiante oral semanal del mercado en el mundo, y también representa un éxito de taquilla lanzado por Takeda en el mercado de la diabetes.
La trelagliptina es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV (DPP-4) que se administra una vez por semana y controla los niveles de azúcar en la sangre mediante la inhibición selectiva y continua de la DPP-4.DPP-4 es una enzima que puede iniciar la inactivación de la incretina (péptido similar al glucagón -1 (GLP-1) y polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP)), que desempeñan un papel importante en la regulación de la glucosa en sangre.La inhibición de DPP-4 puede aumentar la secreción de insulina dependiente del nivel de azúcar en sangre, controlando así el nivel de azúcar en sangre.La presentación de Trelagliptin NDA se basa en datos de eficacia y seguridad de varios ensayos clínicos de fase III realizados en pacientes japoneses con diabetes tipo 2.La eficacia de Trelagliptin ha sido confirmada en todos los ensayos y tiene buena seguridad y tolerabilidad.La administración de trelagliptina una vez a la semana puede controlar eficazmente el nivel de azúcar en la sangre y se espera que mejore el cumplimiento de la medicación por parte de los pacientes.