Crizotinib CAS 877399-52-5 Ensayo ≥99.0% API Fábrica de alta calidad
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Nombre químico | crizotinib |
Sinónimos | Xalkori;PF-02341066;crozotinib;crizotinib xalkori;3-[1-(2,6-Dicloro-3-Fluoro-fenil)-etoxi]-5-(1-Piperidin-4-il-1H-pirazol-4-il)-piridin-2-ilamina;(R)-3-[1-(2,6-Dicloro-3-Fluorofenil)etoxi]-5-(1-Piperidin-4-il-1H-pirazol-4-il)piridin-2-ilamina |
Número CAS | 877399-52-5 |
Estado del inventario | En existencia, escala de producción hasta cientos de kilogramos |
Fórmula molecular | C21H22Cl2FN5O |
Peso molecular | 450.34 |
Punto de fusion | 192℃ |
Densidad | 1,47±0,10g/cm3 |
Temperatura de almacenamiento | Temperatura ambiente |
Origen | Shanghai, China |
Marca | Química Ruifu |
Artículo | Especificaciones |
Apariencia | Polvo blanco a blanquecino |
Identificación | Por IR, HPLC |
Claridad de la solución | Conforme al estándar |
Pérdida por secado | ≤1.00% |
Residuos en ignición | ≤0.50% |
Impurezas relacionadas | (por HPLC) |
impureza única | ≤0.50% |
impurezas totales | ≤1.00% |
Metales pesados | ≤20 ppm |
Ensayo | ≥99,0% |
Solventes residuales | Cumplir con la especificación |
Duración | 24 meses |
Estándar de prueba | Estándar empresarial |
Paquete:Botella, bolsa de papel de aluminio, tambor de 25 kg/cartón, o según los requisitos del cliente.
Condición de almacenamiento:Mantenga el recipiente bien cerrado y guárdelo en un lugar fresco, seco (2~8 ℃) y bien ventilado, lejos de sustancias incompatibles.Proteger de la luz y la humedad.
Envío:Envíe a todo el mundo por aire, por FedEx / DHL Express.Proporcione una entrega rápida y confiable.
Descripción de seguridad 24/25 - Evite el contacto con la piel y los ojos.
ID ONU ONU 3077 9 / PGIII
WGK Alemania 3
Código SA 2933990099
Clase de peligro IRRITANTE
Crizotinib (CAS 877399-52-5), (Crizotinib, Xalkori R ), es un potente y selectivo inhibidor de molécula pequeña competitivo de ATP de ALK y c-Met.En agosto de 2011, la FDA de los Estados Unidos aprobó crizotinib para el tratamiento del cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) reorganizado por la quinasa del linfoma anaplásico (ALK).Crizotinib es un inhibidor competitivo de ATP dual de las tirosina cinasas c-MET (factor de transición epitelial mesenquimal) cinasa (IC50 celular = 8 nM) y ALK (IC50 celular = 20 nM), las cuales son objetivos importantes para la quimioterapia contra el cáncer.Cuando se analizó la selectividad de crizotinib frente a otras quinasas, se encontró que la enzima IC50 estaba dentro de los múltiplos de 100 de c-MET para 13 de las 120 quinasas analizadas.En ensayos celulares, se encontró que crizotinib inhibía la quinasa RON (recepteur d'origine nantais) con una ventana de selectividad de 10 veces mayor que c-MET.
Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib es un potente inhibidor de c-Met y ALK, los valores de IC50 en el ensayo celular fueron 11 nM y 24 nM, respectivamente.También es un potente inhibidor de ROS1 con un valor de Ki inferior a 0,025 nM.Crizotinib puede inducir la autofagia en una variedad de líneas celulares de cáncer de pulmón mediante la inhibición de la vía STAT3.
Crizotinib es un inhibidor dual potente y selectivo de la cinasa del factor de transición mesenquimatoso-epitelial (c-MET) y la cinasa del linfoma anaplásico (ALK).Crizotinib es un potencial agente antitumoral.En agosto de 2011, la FDA de los Estados Unidos aprobó crizotinib para el tratamiento del cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) reorganizado por la quinasa del linfoma anaplásico (ALK).
Crizotinib (Xalkori(R), Pfizer), aprobado en 2011, fue el primer inhibidor aprobado dirigido a la quinasa del linfoma anaplásico (ALK).La cinasa codificada por el protooncogén 1 ROS (ROS1) de la clase de receptores de insulina tirosina cinasa y la cinasa codificada por el protooncogén MET de la clase de receptores del factor de crecimiento de hepatocitos (HGFR) son otras cinasas a las que se dirige crizotinib. Cuando se aprobó en 2011, crizotinib fue la primera fármaco dirigido específicamente a pacientes con NSCLC.Sin embargo, la resistencia a crizotinib generalmente se observó aproximadamente 8 meses después de la aplicación inicial y más de la mitad de los pacientes tratados con crizotinib experimentaron efectos secundarios gastrointestinales.En 2016, la FDA también aprobó crizotinib para NSCLC ROS1-positivo.
Crizotinib (Xalkori) es un inhibidor de la tirosina cinasa del receptor oral indicado para el tratamiento de pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) avanzado o metastásico.Los efectos secundarios comunes con el uso de Xalkori incluyen infección de las vías respiratorias superiores, náuseas, vómitos, dolor de estómago, disminución del apetito, insomnio, mareos, sensación de cansancio, diarrea, estreñimiento, sarpullido o picazón, síntomas de resfriado (nariz congestionada, estornudos, dolor de garganta), entumecimiento o hormigueo o hinchazón en las manos o los pies.