N-(5-Amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidina CAS 152460-10-1 Mesilato de imatinib intermedio de alta pureza

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N-(5-Amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidina (CAS: 152460-10-1) es un intermediario típicamente en la síntesis de mesilato de imatinib (CAS: 220127-57-1 ) API.
El mesilato de imatinib es una molécula pequeña que inhibe la proteína tirosina quinasa c-Abl, una quinasa específicamente importante para la proliferación de la leucemia mielógena crónica (LMC).Un evento de translocación entre los cromosomas 9 y 22 genera el cromosoma Filadelfia, que luego produce la proteína de fusión Bcr-Abl con actividad quinasa aberrante que promueve la proliferación celular rápida.El mesilato de imatinib se une a esta cinasa crucial y detiene el crecimiento relacionado con la LMC.Además, se ha demostrado que el mesilato de imatinib inhibe el PDGFR y las tirosina quinasas asociadas con c-Kit.Las formulaciones que contienen mesilato de imatinib se han utilizado en el tratamiento de varios tipos de cáncer.
El mesilato de imatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa.Altamente específico para BCR-ABL, la enzima asociada con la leucemia mielógena crónica (LMC) y ciertas formas de leucemia linfoblástica aguda (LLA).Es un potente y selectivo inhibidor de la tirosina quinasa v-Abl (IC50 = 38 nM).También inhibe PDGFR y c-kit.Exhibe selectividad para v-Abl sobre un panel de otras proteínas quinasas de tirosina y serina/treonina.Inhibe selectivamente el crecimiento estimulado por PDGF de células PB-3 transformadas con v-abl y células BALB/c 3T3 transformadas con v-sis in vitro.Muestra efectos antitumorales en ratones portadores de células AMuLV o BABL/c 3T3 v-sis.Inhibe la replicación de SARS-CoV y MERS-CoV in vitro (los valores de EC50 son 9,823 y 17,689 μM, respectivamente).