Tosilato de sorafenib CAS 475207-59-1 Pureza ≥99.0% (HPLC) API Fábrica de alta calidad
Tosilato de sorafenib de suministro comercial e intermedios relacionados:
Tosilato de sorafenib CAS: 475207-59-1
Sorafenib CAS: 284461-73-0
4-cloro-N-metil-2-piridinacarboxamida CAS: 220000-87-3
4-(4-aminofenoxi)-N-metilpicolinamida CAS: 284462-37-9
Isocianato de 4-cloro-3-(trifluorometil)fenilo CAS: 327-78-6
| Nombre químico | tosilato de sorafenib |
| Sinónimos | Nexavar;4-[4-[3-[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]ureido]fenoxi]-N-metilpicolinamida 4-metilbencenosulfonato;4-[4-[[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbamamido]fenoxi]-N-metil-2-piridincarboxamida 4-metilbencenosulfonato;BAY 43-9006 Tosilato |
| Número CAS | 475207-59-1 |
| Estado del inventario | En existencia, escala de producción hasta cientos de kilogramos |
| Fórmula molecular | C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S |
| Peso molecular | 637.03 |
| Punto de fusion | 225,0 a 230,0 ℃ |
| Sensible | Sensible al aire, Sensible al calor |
| Solubilidad | Soluble en agua (<1 mg/ml) a 25 ℃, DMSO (127 mg/ml) a 25 ℃ y etanol (<1 mg/ml) a 25 ℃ |
| Condiciones de envío | Lugar fresco y seco (2~8 ℃), proteger de la luz |
| COA y MSDS | Disponible |
| Duración | 2 años si se almacena correctamente |
| Marca | Química Ruifu |
| Artículo | Especificaciones | Resultados |
| Apariencia | Polvo amarillo claro o blanco | Cumple |
| Pureza / Método de análisis | ≥99,0% (HPLC) | 99,8% |
| Punto de fusion | 225,0~230,0℃ | Cumple |
| Metales pesados | ≤10 ppm | <10 ppm |
| Pérdida por secado | ≤0.50% | 0,12% |
| Residuos en ignición | ≤0.20% | 0,10% |
| Cualquier impureza individual | ≤0.50% | Cumple |
| impurezas totales | ≤0.50% | Cumple |
| Espectro de RMN | Se ajusta a la estructura | Cumple |
| Estándar de prueba | Estándar empresarial | Cumple |
| Uso | Tosilato de sorafenib (CAS: 475207-59-1) en el tratamiento de RCC y HCC | |
Paquete:Botella, bolsa de papel de aluminio, tambor de 25 kg/cartón, o según los requisitos del cliente.
Condición de almacenamiento:Almacenar en un recipiente bien cerrado.Almacénelo en un lugar fresco, seco (2~8 ℃) y bien ventilado, lejos de sustancias incompatibles.Proteger de la luz y la humedad.
Envío:Envíe a todo el mundo por aire, por FedEx / DHL Express.Proporcione una entrega rápida y confiable.
Códigos de riesgo 36/37/38 - Irrita los ojos, las vías respiratorias y la piel.
Descripción de seguridad S28 - En caso de contacto con la piel, lávese inmediata y abundantemente con agua jabonosa.
S26 - En caso de contacto con los ojos, lávense inmediata y abundantemente con agua y acúdase a un médico.
El tosilato de sorafenib (CAS: 475207-59-1) es un nuevo tipo de fármaco antitumoral multiobjetivo, fue desarrollado por la empresa alemana Bayer Pharmaceuticals y mostró una actividad antitumoral expansiva en pruebas preclínicas con animales.Sorafenib está disponible en tabletas de 200 mg para administración oral y se usa en el tratamiento de RCC y HCC.El tosilato de sorafenib puede afectar simultáneamente las células tumorales y los vasos sanguíneos tumorales.Tiene un doble efecto antitumoral: puede bloquear las vías de transducción de señales celulares mediadas por RAF/MEK/ERK para inhibir directamente el crecimiento de células tumorales, al mismo tiempo que inhibe los receptores de VEGF y de factores de crecimiento derivados de plaquetas (PDGF) para prevenir la formación de nueva sangre tumoral. vasos sanguíneos, lo que inhibe indirectamente el crecimiento de células tumorales.
Tosilato de sorafenib, nombre comercial Nexavar, fue desarrollado por primera vez por Bayer Pharmaceuticals en Alemania.El tosilato de sorafenib es un inhibidor multicinasa que se puede utilizar para tratar enfermedades como el cáncer.En diciembre de 2005, fue aprobado por la FDA de EE. UU. como fármaco de primera línea para el tratamiento del cáncer renal avanzado.En agosto de 2009, se incluyó oficialmente en China con la aprobación de la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos.
El tosilato de sorafenib son inhibidores de la cascada de tirosina quinasas (VEGFR y PDGFR) y RAF/MEK/ERK, que actúan simultáneamente sobre Raf-1, wtBRAF y V599EBRAF, con IC50 de 6 nM, 22 nM y 38 nM, respectivamente.
El tosilato de sorafenib puede inhibir simultáneamente una variedad de quinasas que existen en la célula y la superficie celular, incluida la quinasa RAF, el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular 2 (VEGFR-2), el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular 3 (VEGFR-3), plaquetas receptor-β del factor de crecimiento derivado (PDGFR-β), KIT y FLT-3.Puede verse que el toluenosulfonato de sorafenib tiene efectos antitumorales duales.Por un lado, puede inhibir directamente el crecimiento tumoral al inhibir la vía de señalización RAF/MEK/ERK;por otro lado, puede inhibir VEGFR y PDGFR.Y bloquea la formación de neovascularización tumoral, inhibe indirectamente el crecimiento de células tumorales.El tosilato de sorafenib es, con diferencia, el fármaco más eficaz para el tratamiento del cáncer de hígado progresivo mediante administración sistémica, y probablemente se convertirá en el nuevo fármaco estándar para el tratamiento de esta enfermedad.
La administración oral una vez al día de tosilato de sorafenib en modelos animales de trasplante de tumor humano mostró una amplia gama de actividad antitumoral, incluido el cáncer de colon, el carcinoma de células no pequeñas, el cáncer de mama, el melanoma, el cáncer de páncreas, la leucemia y el cáncer de ovario y el carcinoma de células renales de ratón. modelo, modelo RENCA.
