Clorhidrato de ácido trans-4-dimetilaminocrotónico CAS 848133-35-7 Pureza> 98.0% (HPLC) Intermedio de dimaleato de afatinib
Intermedios de suministro químico de Ruifu de afatinib
Afatinib CAS 439081-18-2
Dimaleato de afatinib CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-hidroxitetrahidrofurano CAS 86087-23-2
(Dimetilamino) acetaldehído Dietil acetal CAS 3616-56-6
Clorhidrato de ácido trans-4-dimetilaminocrotónico CAS 848133-35-7
Ácido dietilfosfonoacético CAS 3095-95-2
7-Fluoro-6-Nitroquinazolin-4(1H)-one CAS 162012-69-3
7-cloro-6-nitro-4-hidroxiquinazolina CAS 53449-14-2
N-(3-cloro-4-fluorofenil)-7-fluoro-6-nitroquinazolin-4-amina CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-cloro-4-fluorofenil)-7-((tetrahidrofuran-3-il)oxi)quinazolina-4,6-diaminaCAS 314771-76-1
(S)-N-(3-cloro-4-fluorofenil)-6-nitro-7-((tetrahidrofuran-3-il)oxi)quinazolin-4-aminaCAS 314771-88-5
Nombre químico | Clorhidrato de ácido trans-4-dimetilaminocrotónico |
Sinónimos | ácido trans 4-dimetilaminocrotónico HCl;clorhidrato de ácido (E)-4-(dimetilamino)-2-butenoico;clorhidrato de ácido (E)-4-dimetilaminocrotónico;clorhidrato de ácido (2E)-4-(dimetilamino)but-2-enoico;Afatinib int-2 |
Número CAS | 848133-35-7 |
Estado del inventario | En Stock, Escala Comercial |
Fórmula molecular | C6H12ClNO2 |
Peso molecular | 165.62 |
Sensibilidad | Higroscópico.Sensible a la humedad |
Punto de fusion | 160,0 a 164,0 ℃ |
Solubilidad | DMSO (ligeramente), metanol (ligeramente), agua (ligeramente) |
COA y MSDS | Disponible |
Origen | Shanghai, China |
Marca | Química Ruifu |
Artículo | Especificaciones |
Apariencia | Polvo blanco a casi blanco |
Pureza / Método de análisis | >98,0 % (HPLC) |
Pureza / Método de análisis | >98,0 % (RMN) |
Humedad (KF) | <0.50% |
Residuos en ignición | <0.20% |
impureza única | <0.50% |
Metales pesados (como Pb) | <20 ppm |
Espectro infrarrojo | Se ajusta a la estructura |
Espectro de RMN de 1H | Espectro de RMN de protones |
Estándar de prueba | Estándar empresarial |
Uso | Intermedio de afatinib, dimaleato de afatinib |
Paquete:Botella, bolsa de papel de aluminio, tambor de 25 kg/cartón, o según los requisitos del cliente.
Condición de almacenamiento:Almacene en recipientes sellados en un lugar fresco y seco;Proteger de la luz y la humedad.
Envío:Envíe a todo el mundo por aire, por FedEx / DHL Express.Proporcione una entrega rápida y confiable.
Instrumento: Cromatógrafo HPLC Agilent 1200 HPLC, detector DAD.
Columna: Agilent XDB-C18,250*4,6 mm, 5 μm
Fase móvil: B: 1,95g de octanosulfonato de sodio + 8ml de ácido fosfórico + 5ml de trietilamina + 500ml de agua
C: acetonitrilo
Preparación de la fase móvil mixta: tome 400 ml de solución B y 100 ml de acetonitrilo, mezcle completa y uniformemente y bombee el líquido en una sola fase.
Caudal: 0,5 ml/min54bar
Temperatura de la columna: 25 ℃
Longitud de onda: 210nm
Solución de muestra: se usó la fase móvil como solvente, muestra sólida: 0,0040 g/2 ml, tamaño de muestra 2,0 μl.
El clorhidrato de ácido trans-4-dimetilaminocrotónico (CAS: 848133-35-7) es un reactivo utilizado en la preparación de agentes antitumorales inhibidores de la tirosina quinasa.El clorhidrato de ácido trans-4-dimetilaminocrotónico se puede utilizar como intermedio de afatinib (CAS: 439081-18-2), dimaleato de afatinib (CAS: 850140-73-7), neratinib (CAS: 698387-09-6).Afatinib es un fármaco aprobado para el tratamiento del carcinoma de pulmón de células no pequeñas (NSCLC), desarrollado por Boehringer Ingelheim.Actúa como un inhibidor de la angioquinasa.Al igual que el lapatinib y el neratinib, el afatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa (TKI) que también inhibe de forma irreversible el receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (Her2) y las cinasas del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR).Afatinib no solo es activo contra EGFRmutaciones dirigidas por TKI de primera generación como erlotinib o gefitinib, pero también contra aquellos que no son sensibles a estas terapias estándar.Debido a su actividad adicional contra Her2, se está investigando para el cáncer de mama, así como para otros cánceres provocados por EGFR y Her2.Neratinib desarrollado por la compañía estadounidense Wyeth es un inhibidor irreversible del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR).Es un objetivo múltiple de los inhibidores de la tirosina quinasa de molécula pequeña para HER 2 y HER1 después de Lapatinib, y es un inhibidor irreversible de la tirosina quinasa del receptor ErbB.Neratinib podría inhibir selectivamente HER-1 y HER-2 de la familia EGFR (IC50 fue de 92 nmol/L y 59 nmol/L, respectivamente).La investigación clínica mostró que Neratinib ejerció un efecto terapéutico significativo sobre el cáncer de pulmón de células no pequeñas, el cáncer de colon y el cáncer de mama.El ensayo clínico de fase II indicó que Neratinib mostró buena eficacia y tolerancia en pacientes HER-2 positivas con cáncer de mama avanzado que habían recibido o no tratamiento con Trastuzumab.El ensayo clínico de cáncer de mama de fase Ⅲ se completó en septiembre de 2014.