5-metüülisoksasool-4-karboksüülhape CAS 42831-50-5 leflunomiidi keskmine puhtus >99,0% (HPLC)

5-metüülisoksasool-4-karboksüülhape (CAS: 42831-50-5) on leflunomiidi (CAS: 75706-12-6) sünteesi vaheühend.Leflunomiid on omamoodi isoksasooli immunosupressiivsed ravimid, millel on proliferatsioonivastane toime, kaasaegne farmakoloogia klassifitseerib selle toote palavikuvastaste, valuvaigistite ja põletikuvastaste ravimitena.See toode võib kiiresti muutuda aktiivseteks metaboliitideks ja mängida rolli maksa ja soolestiku tsütoplasmas ja mikrosoomides, selle;Peamine mehhanism on DNA sünteesi ajal, mis inhibeerib võtmeensüümi-DHODH (DHODH) aktiivsust, nii et B-lümfotsüütide nukleotiidid on ammendunud, see lõpetab DNA ja RNA biosünteesi, rakud ei saa siseneda s-faasi ja lõpuks ei saa vohada, mille tulemuseks on reumavastane toime, sobib aktiivse reumatoidartriidi, anküloseeriva spondüliidi raviks täiskasvanutele, võib aeglustada luude hävimist, leevendada sümptomeid ja nähte.Lisaks võib leflunomiid inhibeerida ka türosiinkinaasi aktiivsust, inhibeerides seeläbi T-rakkude, B-rakkude ja mitteimmuunsete rakkude proliferatsiooni, kuid tsüklooksügenaas-2 (COX2) biosünteesi pärssimise kaudu võib see ka inhibeerida prostaglandiinide sünteesi ja avaldada anti- põletikulist toimet ning pärsivad nuumrakkude ja basofiilide histamiini vabanemist.Kui seda toodet kasutatakse elundisiirdamisega patsientidel, on annuse kohandamine keeruline, seda kasutatakse peamiselt reumatoidartriidi ja teiste autoimmuunhaiguste raviks.