Afatiniibdimaleaat CAS 850140-73-7 puhtus >99,5% (HPLC) API

Afatiniibdimaleaat (CAS: 850140-73-7), afanitiibi dimaleaatsool, on suukaudselt saadaval olev kasvajavastane aine.Afatiniibdimaleaat on pöördumatu EGFR-i perekonna inhibiitor, mille IC50 on EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M ja HER2 puhul vastavalt 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM ja 14 nM.Afatiniibdimaleaat on näidustatud metastaatilise mitteväikerakk-kopsuvähi (NSCLC) esmavaliku raviks patsientidel, kelle kasvajates on FDA tuvastatud epidermaalse kasvufaktori retseptori (EGFR) eksoni 19 deletsioonid või eksoni 21 (L858R) asendusmutatsioonid. kinnitatud test.Varem peeti standardset ravi plaatinapõhise keemiaravi kahekordse režiimiga standardseks esmavaliku raviks kõigi NSCLC-ga patsientide jaoks.Uued tõendid on aga tuvastanud alampopulatsioonid, kus sihipärane ravi on tõhusam, mis viib mutatsioonispetsiifiliste ravimite väljatöötamiseni.Afatiniibdimaleaadi töötas välja Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, FDA kiitis afatiniibdimaleaadi 2013. aastal harva kasutatavaks ravimiks kaubanime Gilotrif all.Afatiniibdimaleaat sünteesitakse keemiliselt standardsete meetoditega.Afatiniibdimaleaatei ole aktiivne mitte ainult EGFR-i mutatsioonide vastu, mis on suunatud esimese põlvkonna TKI-dele, nagu erlotiniib või gefitiniib, vaid ka selliste mutatsioonide nagu T790M vastu, mis ei ole nende standardteraapiate suhtes tundlikud.Her2-vastase lisaaktiivsuse tõttu uuritakse seda rinnavähi ja teiste EGFR-i ja Her2-st tingitud vähivormide suhtes.