Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API tehase kõrge kvaliteediga esiletoodud pilt

Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API tehase kõrge kvaliteet

Lühike kirjeldus:

Keemiline nimetus: Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

Välimus: valge kuni määrdunudvalge pulber

Analüüs: 98,0% ~ 102,0%

Gripi A ja B gripi infektsioonide ravis

Kontakt: dr Alvin Huang

Mobiil/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Saada meile e-kiri

Toote üksikasjad

Seotud tooted

Tootesildid

Kirjeldus:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. on kõrge kvaliteediga Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) juhtiv tootja.Ruifu Chemical võib pakkuda ülemaailmset tarnimist, konkurentsivõimelist hinda, suurepärast teenindust, väikeseid ja hulgi koguseid.Ostke Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Keemilised omadused:

Keemiline nimetus	Baloxavir Marboxil
Sünonüümid	BXM;S-033188
CAS number	1985606-14-1
Laoseis	Laos, tootmismaht kuni sadu kilogramme
Molekulaarvalem	C27H23F2N3O7S
Molekulmass	571,55
Tihedus	1,57±0,10 g/cm3
Lahustuvus	DMSO-s lahustuv
Pikaajaline ladustamine	Hoida pikaajaliselt temperatuuril -20 ℃
COA ja MSDS	Saadaval
Päritolu	Shanghai, Hiina
Bränd	Ruifu keemia

Tehnilised andmed:

Üksus	Tehnilised andmed
Välimus	Valge kuni määrdunudvalge pulber
Identifitseerimine	IR-spekter vastab võrdlusstandardile Retentsiooniaeg vastab võrdlusstandardile
Veesisaldus (KF)	≤1,0%
Kaod kuivamisel	≤1,0%
Jäägid süttimisel	≤0,50%
Raskemetallid	≤20 ppm
Seotud ained
Maksimaalne individuaalne ebapuhtus	≤0,50%
Lisandid kokku	≤1,0%
Osakese suurus	D90 pass 150um
Kiraalne puhtus	≥99,0%
Puhtus	≥99,0%
Analüüs	98,0% ~ 102,0%
Lahustite jäägid	Järgige ICH nõudeid
Saatmine	Saatmine koos jääpakiga
Testi standard	Ettevõtte standard
Kasutamine	API, gripi A ja gripi B infektsioonide ravis

Pakend ja hoiustamine:

Pakett:Pudel, alumiiniumfooliumist kott, 25 kg / papptrummel või vastavalt kliendi soovile.
Säilitamise seisukord:Hoidke mahutit tihedalt suletuna ja hoidke jahedas, kuivas (2~8 ℃) ja hästi ventileeritavas laos, eemal kokkusobimatutest ainetest.Kaitsta valguse ja niiskuse eest.
Kohaletoimetamine:Tarnige FedExi / DHL Expressi kaudu õhutranspordiga kogu maailmas.Pakkuge kiiret ja usaldusväärset kohaletoimetamist.

Eelised:

KKK:

1985606-14-1 – Taotlus:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) on Jaapani farmaatsiaettevõtte Shionogi Co. ja Roche poolt välja töötatud viirusevastane ravim A- ja B-gripi infektsioonide raviks.Algselt kiideti ravim Jaapanis heaks 2018. aasta veebruaris ja FDA kiitis heaks 24. oktoobril 2018 ägeda tüsistusteta gripi raviks 12-aastastel ja vanematel patsientidel, kellel on sümptomid olnud kuni 48 tundi. Märgistus.Kap-endonukleaasi inhibiitoril baloksaviirmarboksiilil on ainulaadne toimemehhanism võrreldes praegu olemasoleva gripiinfektsioonide raviks kasutatava neuraminidaasi inhibiitori ravimirühmaga.Baloxavir Marboxil on uus gripivastane ravim, millel on uus toimemehhanism.Baloxavir Marboxil on baloksaviirhappe eelravim (S-033447), mis inhibeerib tõhusalt ja selektiivselt A- ja B-gripiviiruste polümeraasi PA subühikus olevat cap-sõltuvat endonukleaasi, põhjustades RNA transkriptsiooni ja replikatsiooni pärssimist.Baloksaviiri on uuritud ka selle potentsiaali osas COVID-19 ravimisel, kuid tõestatud kasulikkust ei ole täheldatud.

1985606-14-1 – Toimemehhanism:

Baloxavir Marboxil on gripi raviaine, täpsemalt ensüümi inhibiitor, mis on suunatud gripiviiruse kapsist sõltuvale endonukleaasi aktiivsusele, mis on üks viiruse polümeraasi kompleksi toimetest.Eelkõige pärsib see protsessi, mida tuntakse korkide äravõtmisena, mille käigus viirus toodab peremeesraku RNA transkriptidest lühikesed, kaetud praimerid, mida ta seejärel kasutab oma vajalike viiruse mRNA-de polümeraasi katalüüsitud sünteesiks.Polümeraasi subühik seondub peremeesorganismi pre-mRNA-dega nende 5'-korkidest, seejärel katalüüsib polümeraasi endonukleaasi aktiivsus selle lõhustumist "pärast 10–13 nukleotiidi".Sellisena erineb selle mehhanism neuraminidaasi inhibiitoritest, nagu oseltamiviir ja zanamiviir.

1985606-14-1 – farmakokineetika:

Baloxavir Marboxil on gripiviirusest sõltuva endonukleaasi selektiivne inhibiitor, mis takistab polümeraasi funktsiooni ja seega ka gripiviiruse mRNA replikatsiooni 5, 3. See on näidanud terapeutilist toimet A- ja B-gripiviiruse infektsioonide, sealhulgas praeguste viirusevastaste ainete suhtes resistentsete tüvede vastu 1. See ravim pärsib viiruse replikatsiooniks vajalikku ensüümi, ravides nii kiiresti gripiviiruse infektsiooni 5, Märgistus ja leevendades infektsiooniga seotud sümptomeid.Näidati, et selle aine ühekordne annus leevendas gripisümptomeid paremini kui platseebo ja viroloogiliste tulemuste osas (mida iseloomustab vähenenud viiruskoormus).

1985606-14-1 – Näidustused:

Baroxavir sobib ≥ 12-aastastele patsientidele, kes põevad ägedat tüsistusteta grippi ja kelle sümptomid ei kesta kauem kui 48 tundi.Tähelepanu tuleks pöörata ravimite kasutamise piirangutele: gripiviirus muutub aja jooksul ning on olemas sellised tegurid nagu viiruse tüüp ja alatüüp.Kui viiruse ravimiresistentsus ja viiruse patogeensus muutuvad, võib viirusevastaste ravimite kliiniline efektiivsus nõrgeneda.Basaloviirdipivoksiili võtmise üle otsustamisel tuleb arvesse võtta olemasolevat teavet kohaliku epideemilise viiruse tüve tundlikkuse kohta ravimi suhtes.

1985606-14-1 – kasutusalad:

Baloxavir Marboxil on gripiravim, viirusevastane ravim, mida 12-aastased või vanemad isikud, kellel on selle nakkuse sümptomid esinenud mitte kauem kui 48 tundi, võtavad suu kaudu üheannuselise tabletina. pärast 48 tunni möödumist manustatud baloksaviirmarboksiili ei ole testitud.

1985606-14-1 – vastunäidustused:

Baloxavir Marboxil’i ei tohi manustada koos piimatoodete, kaltsiumiga rikastatud jookidega ega lahtistite, antatsiidide või kaltsiumi, rauda, magneesiumi, seleeni, alumiiniumi või tsinki sisaldavate suukaudsete toidulisanditega.

1985606-14-1 – kõrvaltoimed:

Baloksaviirmarboksiili üheannuselise manustamise järgsed sagedased kõrvaltoimed on kõhulahtisus, bronhiit, külmetus, peavalu ja iiveldus.Kõrvaltoimetest teatati 21%-l baloksaviiri saanud inimestest, 25%-l platseebot saanud inimestest ja 25%-l oseltamiviiri saanud inimestest.

1985606-14-1 – Ettevalmistus:

Jaapani patent JP6212678 kirjeldas Baloxavir Marboxil'i sünteesimeetodit.3,4-difluorobensoehapet kasutati toorainena DMF-ga reageerimisel LDA toimel, saades 2-formüül-3,4-difluorobensoehappe.Seejärel moodustab see tiofenooliga tioatsetaali, seejärel redutseeritakse ja eraldatakse boraaniga, et saada 2-fenüültiometüül-3,4-difluorob, 8-difluorodibenso[B,e]tiasepiin-11(6H)-oon ja lõpuks tiasepiini võtmefragment. 7,8-difluoro-6,11-dihüdrodibenso[B,e]tiasepiin-11-alkohol saadakse naatriumboorhüdriidi redutseerimisel.3-(bensüüloksü)-4-okso-4H-püraan-2-karboksüülhappe kasutamine tert-butüülformiaadiga reageerimiseks pärast esterdamist, et saada 3-(bensüüloksü)-1-((tert-butoksükarbonüül)amino)-4-okso -1,4-dihüdropüridiin-2-metüülformiaathüdraat ja seejärel 2-(2,2-dimetoksüetoksü)etüülamiin läbib uretaanivahetusreaktsiooni ja seejärel tsükliseerub metaansulfoonhappe toimel, saades 7-(bensüüloksü)-3, 4,12,12a-tetrahüdro-1 H-[1,4]oksasino-[3,4-c]püridino-[2,1-f][1,2,4]triasiin-6,8-dioon-hemihüdraat, siis on see kondenseeritakse (R)-tetrahüdrofuraan-2-sipelghappega, seejärel kristalliseeritakse ja lahutatakse ning seejärel eemaldatakse kiraalne abirühm, et saada võtmetähtsusega kiraalne lähtetsükli molekul (R)-7-(bensüüloksü)-3,4,12, 12a-tetrahüdro-1 H-[1,4]oksasino[3,4-c]pürido[2,1-f][1,4]triasiin-6,8-dioon.Seejärel kasutatakse võtme lähtetsükli molekuli vahetamiseks n-heksanooliga Grignardi reagendi toimel ja seejärel tiasepiini võtmefragmendi 7,8-difluoro-6, 11-dihüdrodibenso [B, e] tiasepiin-11-alkoholiga dokkimiseks. ja lõpuks debutüülimine ja kondenseerimine metüülkloroformaadiga, et saada lõpptoode Baloxavir Marboxil.