Lapatiniibi alus CAS 231277-92-2 Puhtus ≥99,0% (HPLC)

Lühike kirjeldus:

Keemiline nimetus:Lapatiniibi alus

CAS: 231277-92-2

Puhtus: ≥99,5% (HPLC)

Peaaegu valge või helekollane kristalliline pulber

Kontakt: dr Alvin Huang

Mobiil/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Saada meile e-kiri

Toote üksikasjad

Seotud tooted

Tootesildid

Lapatiniibi vaheühendid:

Lapatiniibi alus	CAS 231277-92-2
Lapatiniibditosülaatmonohüdraat	CAS 388082-78-8
Naatriummetaansulfinaat	CAS 20277-69-4
3-kloro-4-(3-fluorobensüüloksü)aniliin	CAS 202197-26-0
2-aminoetüülmetüülsulfoonvesinikkloriid	CAS 104458-24-4
4-kloro-6-jodokinasoliin	CAS 98556-31-1
6-jodo-4-hüdroksükinasoliin	CAS 16064-08-7
5-formüül-2-furaanboorhape	CAS 27329-70-0
5-[4-[3-kloro-4-(3-fluorobensüüloksü)anilino]-6-kinasolinüül]furaan-2-karboksaldehüüd	CAS 231278-84-5

Keemilised omadused:

Keemiline nimetus	Lapatiniibi alus
Sünonüümid	lapatiniib;N-[3-kloro-4-[(3-fluorobensüül)oksü]fenüül]-6-[5-[[(2-(metüülsulfonüül)etüül]amino]metüül]furaan-2-üül]kinasoliin-4-amiin N-[3-kloro-4-[(3-fluorobensüül)oksü]fenüül]-6-[5-[[[2-(metüülsulfonüül)etüül]amino]metüül]-2-furüül]-4-kinasoliinamiin
CAS number	231277-92-2
Laoseis	Laos
Molekulaarvalem	C29H26ClFN4O4S
Molekulmass	581,06
Sulamispunkt	141,0 ~ 149,0 ℃
Tihedus	1,381±0,06 g/cm3
COA ja MSDS	Saadaval
Bränd	Ruifu keemia

Tehnilised andmed:

Üksus	Tehnilised andmed
Välimus	Peaaegu valge või helekollane kristalliline pulber
Identifitseerimine	IR;HPLC
Puhtus / analüüsimeetod	≥99,0% (HPLC)
Sulamispunkt	141,0 ~ 149,0 ℃
Kaod kuivamisel	≤0,50%
Jäägid süttimisel	≤0,10%
Raskmetallid (nagu Pb)	≤20 ppm
Orgaanilised lenduvad lisandid	Täitke nõue
Seotud ained
Üksik lisand	≤0,30%
Lisandid kokku	≤1,00%
Testi standard	Ettevõtte standard
Säilitusaeg	2 aastat nõuetekohasel ladustamisel
Kasutamine	API, rinnavähi suukaudne ravi

Pakend ja hoiustamine:

pakett: Pudel, alumiiniumfooliumist kott, 25 kg / papptrummel või vastavalt kliendi soovile

Säilitamise seisukord:Hoida suletud anumas jahedas ja kuivas kohas;Kaitsta valguse ja niiskuse eest

Eelised:

KKK:

231277-92-2 – Taotlus:

API (CAS: 231277-92-2)on rinnavähi ravimi sihipärane ravi, on türosiinkinaasi inhibiitor, võib tõhusalt inhibeerida inimese epidermaalse kasvufaktori retseptori -1 (ErbB1) ja inimese epidermaalse kasvufaktori retseptori (ErbB2) türosiinkinaasi aktiivsust -2.See on ainulaadne selle poolest, et see võib mängida rolli mitmel viisil, nii et rinnavähirakud ei saa kasvuks vajalikku signaali vastu võtta.Toimemehhanism on inhibeerida rakusiseseid EGFR-i (ErbB-1) ja HER2 (ErbB-2) ATP saite, et vältida kasvajarakkude fosforüülimist ja aktiveerumist ning blokeerida EGFR-i (ErbB-1) signaaliülekande allareguleerimine. HER2 (ErbB-1) homogeenne ja heterogeenne kaks agregaati.(CAS: 231277-92-2) kombinatsiooni kapetsitabiiniga kasutatakse kaugelearenenud või metastaatilise rinnavähiga patsientide raviks, kellel on inimese epidermaalse retseptori2 üleekspressioon ja keda on juba ravitud antratsükliinide, paklitakseeli ja trastuzumabiga.Kliinilised uuringud on näidanud, et see ravib tõhusalt ka Herceptini resistentsusega HER2-tüüpi vähiga patsiente.

231277-92-2 – Näidustused:

Lapatiniib kombinatsioonis kapetsitabiiniga sobib kaugelearenenud või metastaatilise rinnavähiga patsientide raviks, kellel on HER2 (ErbB-2 üleekspressioon) ja varasemat ravi, sealhulgas antratsükliine, paklitakseeli ja trastuzumab.

231277-92-2 – ravimite koostoime:

In vitro lapatiniibi tabletid võivad terapeutilistel kontsentratsioonidel inhibeerida CYP3A4 ja CYP2C8 ning metaboliseeritakse peamiselt CYP3A4 vahendusel.ravimid, mis inhibeerivad seda ensüümi aktiivsust, võivad märkimisväärselt tõsta lapatiniibi kontsentratsiooni veres.Ketokonasool, 0,2 g iga kord, 2 korda päevas, võib suurendada lapatiniibi AUC-d 3–7 korda ja pikendada poolväärtusaega 1,7 korda 7 päeva pärast.Terved vabatahtlikud võtsid suukaudselt CYP3A4 indutseerijat 100 mg iga kord kaks korda päevas ja muutsid 3 päeva pärast iga kord 200 mg-ni, jagades 17 päeva kaks korda päevas.Lapatiniibi AUC vähenes 72%.Lapatiniib on P-glükoproteiini transpordimaa ja glükoproteiini inhibeerivad ravimid võivad suurendada ravimi kontsentratsiooni veres.

Uus ravim rinnavähi sihipäraseks raviks:

Lapatiniib on uus ravim rinnavähi sihipäraseks raviks, mille on välja töötanud GlaxoSmithKline, Ühendkuningriik.See on türosiinkinaasi inhibiitor, mis võib tõhusalt inhibeerida inimese epidermaalse kasvufaktori retseptori -1 (ErbB1) ja inimese epidermaalse kasvufaktori retseptori -2 (ErbB2) türosiinkinaasi aktiivsust.See on ainulaadne selle poolest, et see võib toimida mitmel viisil, nii et rinnavähirakud ei saa kasvuks vajalikke signaale vastu võtta.Toimemehhanism on inhibeerida rakkudes EGFR(ErbB-1) ja HER2(ErbB-2) ATP saite, et vältida kasvajarakkude fosforüülimist ja aktivatsiooni ning blokeerida allareguleerimise signaale EGFR(ErbB) homogeensete ja heterogeensete dimeeride kaudu. -1) ja HER2(ErbB-1).Rinnavähi molekulaarne sihtteraapia viitab rinnavähi esinemise ja arenguga seotud onkogeenide ja nendega seotud ekspressiooniproduktide ravile.Molekulaarselt suunatud ravimid inhibeerivad või tapavad kasvajarakke, blokeerides signaaliülekande kasvajarakkudes või nendega seotud rakkudes, et kontrollida muutusi raku geeniekspressioonis.14. märtsil 2007 kiitis USA toidu- ja ravimiamet heaks lapatiniibi ja kseloda (kapetsitabiini) kombinatsiooni kaugelearenenud või metastaatilise rinnavähiga patsientide raviks, keda inimese epidermaalse faktori retseptor 2 (ErbB2) üleekspresseerib ja keda raviti antratsükliinide, paklitakseeli ja trastuzumabiga. .Kliinilised uuringud näitavad, et sellel tootel on hea kliiniline toime ka HER2 rinnavähiga patsientidele, kellel on välja kujunenud ravimiresistentsus Roche's Herceptini (Herceptin) suhtes.lapatiniib on uus suunatud vähivastane ravim.See võib samaaegselt tegutseda Her-1 ja Her-2 sihtmärkidele.Selle toimeviisi bioloogiline mõju kasvajarakkude proliferatsioonile ja kasvule on palju suurem kui ainult ühe sihtmärgi bioloogiline mõju.Niinimetatud suunatud terapeutilised ravimid viitavad ravimitele, mis kasutavad seotud kasvajarakkude sihipäraseks hävitamiseks sihtmärkidena teatud retseptoreid, geene või võtmevalke.