TMC207 CAS 843663-66-1 Puhtus >99,5% (HPLC)
Keemiline nimetus | TMC207 |
Sünonüümid | TMC-207, R207910;Sirturo;(αS,βR)-6-bromo-a-[2-(dimetüülamino)etüül]-2-metoksü-a-1-naftalenüül-β-fenüül-3-kinoliinetanool;1-(6-bromo-2-metoksükinoliin-3-üül)-4-dimetüülamino-1-fenüül-2-(1-naftüül)-2-butanool |
CAS number | 843663-66-1 |
CAT number | RF2336 |
Laoseis | Laos, tootmismaht kuni tonnini |
Molekulaarvalem | C32H31BrN2O2 |
Molekulmass | 555.516 |
Sulamispunkt | 104 ℃ |
Tihedus | 1,322±0,06 g/cm3 |
Tundlik | Hügroskoopne.Valgustundlik, õhutundlik |
Bränd | Ruifu keemia |
Üksus | Tehnilised andmed |
Välimus | Valge või määrdunudvalge pulber |
Puhtus / analüüsimeetod | >99,5% (HPLC) |
Kaod kuivamisel | <0,50% |
Jäägid süttimisel | <0,20% |
Igasugune üksik ebapuhtus | <0,10% |
Isomeer | <0,10% |
Lisandid kokku | <0,50% |
Raskmetallid (nagu Pb) | <20 ppm |
Arseen (As) | <2,0 ppm |
Infrapunaspekter | Vastab struktuurile |
Prootoni NMR spekter | Vastab struktuurile |
Testi standard | Ettevõtte standard |
Kasutamine | API |
pakett: Pudel, alumiiniumfooliumist kott, 25 kg / papptrummel või vastavalt kliendi soovile
Säilitamise seisukord:Hoida suletud anumas jahedas ja kuivas kohas;Kaitsta valguse ja niiskuse eest
Kuidas osta?Please contact: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 aastat kogemust?Meil on rohkem kui 15-aastane kogemus paljude kvaliteetsete farmaatsia vahesaaduste või peenkemikaalide valmistamisel ja ekspordil.
Peamised turud?Peamiselt eksporditakse Põhja-Ameerikasse, Indiasse, Venemaale, Koreasse, Jaapanisse ja Euroopasse jne.
KvaliteetKindlus?Usaldusväärne kvaliteedi tagamine, range juhtimine.Professionaalsete analüüsiseadmete hulka kuuluvad NMR, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, selgus, lahustuvus, mikroobide piirtest jne.
Näidised?Enamik tooteid pakub kvaliteedi hindamiseks tasuta proove, saatmiskulud peaksid tasuma kliendid.
Tehase audit?Tehase audit teretulnud.Palume aeg eelnevalt kokku leppida.
MOQ?MOQ puudub.Väike tellimus on vastuvõetav.
Tarne aeg? Kui laos on, on tarne garanteeritud kolme päeva jooksul.
Transport?Expressiga (FedEx, DHL), õhuga, meritsi.
Kohandatud süntees?Võib pakkuda kohandatud sünteesiteenuseid.
Maksetingimused?Proforma arve saadetakse esmalt peale tellimuse kinnitamist, millele on lisatud meie pangaandmed.Makse T/T (teleksiülekanne), PayPali, Western Unioni jne kaudu.
(CAS: 843663-66-1), (tuntud kui TMC207 ja R207910), kaubeldakse kaubanime Sirturo all, on uudne diarüülkinoliini antimükobakteriaalne ravim, mis mõjutab tuberkuloosi, pärssides M. tuberculosis ATP süntaasi prootonpumba aktiivsust.Mükobakterite ATP süntees avaldab antibakteriaalset ja bakteritsiidset toimet.Kliiniliselt kasutatakse täiskasvanute multiresistentse tuberkuloosi (MDR-PTB) raviks.TMC207-l on sama bakteritsiidne toime M. tuberculosis'e tundlike tüvede ja resistentsete tüvede suhtes ning sellel on ka hea steriliseeriv toime uinunud bakteritele.2012. aasta detsembris kiitis USA FDA heaks TMC207 kui osa kombineeritud ravist multiresistentse tuberkuloosi (MDRTB) raviks.TMC207 on esimene ravim, mis on heaks kiidetud MDR-TB jaoks ja esimene heakskiit uue klassi tuberkuloosivastaste ravimite hulgast viimase 40 aasta jooksul.MDR-TB ravi suure mittemeditsiinilise vajaduse tõttu andis FDA II faasi tulemuste põhjal TMC207 kiirendatud heakskiidu, võimaldades patsientidele juurdepääsu ravimile täiendavate kliiniliste uuringute läbiviimise ajal.TMC207 on diarüülkinoliin, mis avastati suure läbilaskevõimega terve raku skriinimise strateegiast koos Mycobacterium smegmatisega, mida kasutati M. tuberculosis'e surrogaadina.TMC207 on esialgse skriinimise tabamuse üksik enantiomeer.TMC207-l on tugev ja selektiivne toime mükobakterite vastu ning see on aktiivne nii ravimitundliku kui ka ravimresistentse M. tuberculosis'e vastu.TMC207 toimemehhanism on tuberkuloosivastaste ravimite hulgas ainulaadne ja hõlmab mükobakteriaalse ATP süntaasi inhibeerimist;see ei ole aktiivne inimese ATP süntaasi vastu.TMC207 omab in vivo aktiivsust paljudes TB-nakkuse prekliinilistes mudelites, üksi ja kombinatsioonis teiste tuberkuloosivastaste ainetega, ning sellel on bakteritsiidne toime väljakujunenud TB nakkuse mudelites.TMC207 sünteesitakse viie etapina 3-fenüülpropioonhappest ja para-bromoaniliinist.Pärast amiidi moodustumist saadi POCl3 ja DMF-ga töötlemine Vilsmeier-Hacki tingimustes 2-klorokinoliini produkti.Töötlemine naatriummetoksiidiga, millele järgnes kondenseerimine 3-(dimetüülamino)-1-(naftaleen-1-üül)propaan-1-ooniga ja isomeeride eraldamine andis TMC207.