N-(5-amino-2-metüülfenüül)-4-(3-püridüül)-2-pürimidiin CAS 152460-10-1 imatiniibmesülaat, keskmine kõrge puhtusastmega

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. on kõrge kvaliteediga N-(5-amino-2-metüülfenüül)-4-(3-püridüül)-2-pürimidiini (CAS: 152460-10-1) juhtiv tootja ja tarnija .
N-(5-amino-2-metüülfenüül)-4-(3-püridüül)-2-pürimidiin (CAS: 152460-10-1) on tavaliselt imatiniibmesülaadi (CAS: 220127-57-1) sünteesi vaheühend. ) API.
Imatiniibmesülaat on väike molekul, mis inhibeerib c-Abl proteiin-türosiinkinaasi, kinaasi, mis on eriti oluline kroonilise müelogeense leukeemia (CML) proliferatsiooni jaoks.Kromosoomide 9 ja 22 vaheline translokatsioonisündmus tekitab Philadelphia kromosoomi, mis toodab seejärel hälbiva kinaasi aktiivsusega Bcr-Abl sulandvalgu, mis soodustab rakkude kiiret proliferatsiooni.Imatiniibmesülaat seob selle üliolulise kinaasi, peatades KML-iga seotud kasvu.Lisaks on näidatud, et imatiniibmesülaat inhibeerib c-Kitiga seotud PDGFR-i ja türosiinkinaase.Imatiniibmesülaati sisaldavaid preparaate on kasutatud erinevate vähivormide ravis.
Imatiniibmesülaat on türosiinkinaasi inhibiitor.Väga spetsiifiline BCR-ABL-i, kroonilise müelogeense leukeemia (CML) ja ägeda lümfoblastse leukeemia (ALL) teatud vormidega seotud ensüümi suhtes.See on tugev ja selektiivne v-Abl türosiinkinaasi inhibiitor (IC50 = 38 nM).Samuti pärsib PDGFR ja c-kit.Näitab selektiivsust v-Abl suhtes võrreldes teiste türosiini ja seriini/treoniini proteiinkinaaside paneeliga.Inhibeerib selektiivselt v-abl-transformeeritud PB-3 rakkude ja v-sis-transformeeritud BALB/c 3T3 rakkude PDGF-stimuleeritud kasvu in vitro.Sellel on kasvajavastane toime hiirtel, kes kannavad AMuLV või BABL/c 3T3 v-sis rakke.Inhibeerib SARS-CoV ja MERS-CoV replikatsiooni in vitro (EC50 väärtused on vastavalt 9,823 ja 17,689 μM).