Ketorolac CAS 74103-06-3 Puhtus >98,5% (HPLC)

Ketorolak (CAS: 74103-06-3) on mittesteroidne valuvaigisti ja põletikuvastane ravim, pürrolidooni derivaat. Keemiline struktuur ja farmakoloogiline toime on sarnane tolektiini, zoesteetilise happe ja indometatsiiniga.Inhibeerides tsüklooksügenaasi, pärsib see prostaglandiinide sünteesi ja vabanemist ning avaldab põletikuvastast toimet.See võib alandada soojusallika poolt indutseeritud temperatuuri, mis on seotud prostaglandiinide sünteesi pärssimisega kesknärvisüsteemis. Sellel on tugev valuvaigistav ja mõõdukas põletikuvastane palavikuvastane toime ning trombotsüütide agregatsiooni pärssimine ning see ei inhibeeri hingamist ja sõltuvus.Loomkatsetes on valuvaigistav toime tugevam kui aspiriinil, indometatsiinil ja naprokseenil.See on võrdne või parem kui naprokseeni ja indometatsiini, fenüülbutasooni põletikuvastane toime.Selle palavikuvastane toime rottidele on tugevam kui aspiriinil ja fenüülbutasoonil ja sama indometatsiin ja naprokseen. See pärsib arahhidoonhappe ja kollageeni poolt indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni.Kuid see ei inhibeeri adenosiindifosfaadi (ADP) indutseerimist.See toode imendub kiiresti ja täielikult pärast intramuskulaarset süstimist ja peaaegu täielikult pärast suukaudset manustamist. Toit võib aeglustada imendumise kiirust, kuid see ei mõjuta imendumise astet ja biosaadavus on 80% ~ 100%.10 minutit pärast 30 mg intramuskulaarset süstimist leevendab see tavaliselt valu ilmselgelt.50 minuti pärast on plasmakontsentratsiooni tipp kuni 2,2 g/ml.Pärast 30–60-minutilist suukaudset manustamist on valu ilmselgelt leevendunud ja plasmakontsentratsioon on maksimaalne 1,5–4 tunni pärast.Noorte inimeste plasma poolväärtusaeg on umbes 5,3 tundi ja eakatel umbes 7 tundi ning valuvaigistav toime võiks säilida 6-8 tundi.91,4% eritub kuseteedest, ülejäänu eritub väljaheidetest. Neerupuudulikkusega patsientidel väheneb kogu plasma kliirens ja pikeneb poolväärtusaeg, mistõttu tuleb annust vähendada.

Kliiniline rakendus: Ketorolaki kasutatakse peamiselt lühiajalise valu raviks, sealhulgas operatsioonijärgsete valude raviks (nagu kõhu-, rindkere-, uroloogia-, günekoloogia-, stomatoloogiaosakond, ortopeediline kirurgia ja valu), samuti mitmesugustest põhjustest põhjustatud ägeda skeletilihase valu, nagu nikastused, nihestused, luumurrud ja pehmete kudede vigastused ning muud valud, mis on põhjustatud muudest haigustest, nagu sünnitusjärgne valu, ägedad neerukoolikud, hambavalu, ishias, hiline vähivalu, haavavalu, sapiteede koolikud jne. Seda saab kasutada morfiini ja petidiini asendajana.