trans-4-dimetüülaminokrotoonhappe vesinikkloriid CAS 848133-35-7 Puhtus >98,0% (HPLC) Afatiniibdimaleaat vaheühend

trans-4-dimetüülaminokrotoonhappe vesinikkloriid (CAS: 848133-35-7) on reaktiiv, mida kasutatakse türosiinkinaasi inhibeerivate kasvajavastaste ainete valmistamisel.trans-4-dimetüülaminokrotoonhappe vesinikkloriidi saab kasutada afatiniibi (CAS: 439081-18-2), afatiniibdimaleaadi (CAS: 850140-73-7), neratiniibi (CAS: 698387-09-6) vaheühendina.Afatiniib on Boehringer Ingelheimi poolt välja töötatud ravim, mis on heaks kiidetud mitteväikerakk-kopsukartsinoomi (NSCLC) raviks.See toimib angiokinaasi inhibiitorina.Nagu lapatiniib ja neratiniib, on ka afatiniib türosiinkinaasi inhibiitor (TKI), mis samuti inhibeerib pöördumatult inimese epidermaalse kasvufaktori retseptori 2 (Her2) ja epidermaalse kasvufaktori retseptori (EGFR) kinaase.Afatiniib ei toimi mitte ainult EGFR-i vastumutatsioonid, mis on suunatud esimese põlvkonna TKI-dele nagu erlotiniib või gefitiniib, aga ka nende vastu, mis ei ole nende standardteraapiate suhtes tundlikud.Her2-vastase lisaaktiivsuse tõttu uuritakse seda rinnavähi ja teiste EGFR-i ja Her2-st tingitud vähivormide suhtes.USA Wyethi ettevõtte välja töötatud neratiniib on pöördumatu epidermaalse kasvufaktori retseptori (EGFR) inhibiitor.See on pärast lapatiniibi väikeste molekulidega türosiinkinaasi inhibiitorite mitmekordne sihtpunkt HER 2 ja HER1 suhtes ning on pöördumatu ErbB retseptori türosiinkinaasi inhibiitor.Neratiniib võib selektiivselt inhibeerida EGFR-i perekonna HER-1 ja HER-2 (IC50 oli vastavalt 92 nmol/l ja 59 nmol/l).Kliinilised uuringud näitasid, et neratiniibil oli märkimisväärne terapeutiline toime mitteväikerakk-kopsuvähi, käärsoolevähi ja rinnavähi korral.FaasiⅡkliiniline uuring näitas, et neratiniib näitas head efektiivsust ja taluvust kaugelearenenud rinnavähiga HER-2-positiivsetel patsientidel, kes olid saanud või mitte saanud ravi trastuzumabiga.Ⅲ faasi rinnavähi kliiniline uuring viidi lõpule 2014. aasta septembris.