Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory Kalitate handiko

Deskribapen laburra:

Izen kimikoa: Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

Itxura: hauts zuritik zuria

Saiakera: % 98,0 ~ % 102,0

A Gripearen eta B Gripearen Infekzioen tratamenduan

Harremanetarako: Alvin Huang doktorea

Mugikorra/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Bidali mezu elektronikoa

Produktuaren xehetasuna

Lotutako produktuak

Produktuen etiketak

Deskribapena:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. kalitate handiko Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) fabrikatzaile nagusia da.Ruifu Chemical-ek mundu osoko entrega, prezio lehiakorra, zerbitzu bikaina, kantitate txikiak eta ontziratuak eskaintzen ditu.Erosi Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Propietate kimikoak:

Izen kimikoa	Baloxavir Marboxil
Sinonimoak	BXM;S-033188
CAS zenbakia	1985606-14-1
Stock Egoera	Stockan, Ekoizpena Ehunka Kilogramoraino igotzen da
Formula molekularra	C27H23F2N3O7S
Pisu Molekularra	571,55
Dentsitatea	1,57±0,10 g/cm3
Disolbagarritasuna	DMSOn disolbagarria
Epe luzerako biltegiratzea	Gorde epe luzera -20 ℃-tan
COA eta MSDS	Eskuragarri
Jatorria	Shanghai, Txina
Marka	Ruifu Kimika

Zehaztapenak:

Elementua	Zehaztapenak
Itxura	Hauts zuritik zuria
Identifikazioa	IR Spectrum erreferentzia estandarrari dagokio Atxikipen-denbora erreferentzia estandarrari dagokio
Ur edukia (KF-ren eskutik)	≤%1,0
Lehortzean galtzea	≤%1,0
Piztean hondarrak	≤%0,50
Metal astunak	≤20ppm
Lotutako substantziak
Gehienezko Zipurtasun Indibiduala	≤%0,50
Ezpurutasun osoa	≤%1,0
Partikulen Tamaina	D90 pasa 150um
Garbitasun kiral	≥%99,0
Garbitasuna	≥%99,0
Saiakera	%98,0~%102,0
Hondar-disolbatzaileak	Bete ICH Baldintzak
Bidalketa	Izotz paketearekin bidalketa
Proba Araua	Enpresa estandarra
Erabilera	API, A Gripearen eta B Gripearen Infekzioen tratamenduan

Paketea eta biltegiratzea:

Paketea:Botila, aluminiozko paperezko poltsa, 25 kg / kartoizko danborra edo bezeroaren eskakizunaren arabera.
Biltegiratzeko egoera:Mantendu ontzia ondo itxita eta gorde biltegi fresko, lehor batean (2 ~ 8 ℃) eta ondo aireztatutako substantzia bateraezinetatik urrun.Babestu argitik eta hezetasunetik.
Bidalketa:Bidali mundu osora hegazkinez, FedEx / DHL Express bidez.Eman entrega azkarra eta fidagarria.

Abantailak:

OHIKO GALDERAK:

1985606-14-1 - Eskaera:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) Shionogi Co., Japoniako farmazia-konpainiak eta Roche-k A gripearen eta B gripearen infekzioak tratatzeko garatutako birusen aurkako sendagaia da.Droga hasiera batean Japonian erabiltzeko onartu zen 2018ko otsailean eta FDAk 2018ko urriaren 24an onartu zuen gripe konplikatu gabeko akutua tratatzeko, 12 urte edo gehiagoko pazienteetan, 48 ordu baino gehiagotan sintomatikoak izan dituzten eta Label.Baloxavir marboxilak, kap-endonukleasaren inhibitzaileak, ekintza-mekanismo berezia du gaur egun gripearen infekzioak tratatzeko erabiltzen den neuraminidasa inhibitzaileen klasearekin alderatuta.Baloxavir Marboxil gripearen aurkako sendagai berria da, ekintza mekanismo berriarekin.Baloxavir Marboxil Baloxavir azidoaren (S-033447) prodroga da, A eta B gripearen birusen polimerasa PA azpiunitateko kaparen menpeko endonukleasa modu indartsu eta selektiboan inhibitzen duena, RNA transkripzioa eta erreplikazioa inhibitzen duena.Baloxavir ere ikertu da COVID-19 tratatzeko duen potentziala, baina ez da frogatutako onurarik ikusi.

1985606-14-1 - Ekintza-mekanismoa:

Baloxavir Marboxil gripearen agente terapeutikoa da, zehazki, gripearen birusaren txapelaren menpeko endonukleasaren jarduera, birus polimerasa konplexuaren jardueretako bat, entzima inhibitzaile bat.Hain zuzen ere, txapela kentzea deritzon prozesu bat inhibitzen du, zeinaren bidez birusak zelula ostalarien RNA transkripzioetatik abiarazte labur eta mozorroak ateratzen dituena, gero polimerasak katalizatutako bere beharrezko mRNA birikoen sintesirako erabiltzen dituena.Polimerasaren azpiunitate bat ostalariaren aurreko mRNA-ekin lotzen da haien 5' txapeletan, gero polimerasaren endonukleasaren jarduerak bere mozketa katalizatzen du "10-13 nukleotidoren ondoren".Horrenbestez, bere mekanismoa Oseltamivir eta Zanamivir bezalako neuraminidasa inhibitzaileetatik bereizten da.

1985606-14-1 - Farmakokinetika:

Baloxavir Marboxil gripearen txapelaren menpeko endonukleasaren inhibitzaile selektiboa da, polimerasaren funtzioa eragozten duena eta, beraz, gripearen birusaren mRNAren erreplikazioa 5, 3. A eta B birusen infekzioen aurkako jarduera terapeutikoa erakutsi du, gaur egungo birusen aurkako tentsioekiko erresistenteak diren tentsioak barne. 1. Droga hau birusaren erreplikaziorako beharrezkoa den entzima bat inhibitzen du, horrela gripearen birusaren infekzioa azkar tratatzeko 5, Etiketatzea eta infekzioarekin lotutako sintomak arinduz.Agente honen dosi bakar bat plazeboa baino handiagoa zela frogatu zen gripearen sintomak arintzeko eta oseltamivir eta plazeboaren emaitza birologikoetan (karga birikoaren murrizketak markatuta).

1985606-14-1 - Adierazpenak:

Baroxavir egokia da konplikaziorik gabeko gripe akutua pairatzen duten eta sintomak 48 ordu baino gehiago ez dituzten 12 urtetik gorako pazienteentzat.Botikak dituen mugei erreparatu behar zaie: gripearen birusa aldatzen da denborarekin, eta badira birus mota eta azpimota bezalako faktoreak.Birusaren botiken erresistentzia eta birusaren patogenizitatea aldatzen direnean, birusen aurkako sendagaien eraginkortasun klinikoa ahuldu daiteke.Baslovir dipivoxil hartu ala ez erabakitzeko, tokiko epidemiaren birus anduiak sendagaiarekiko duen sentikortasunari buruzko informazioa kontuan hartu behar da.

1985606-14-1 - Erabilerak:

Baloxavir Marboxil gripearen sendagaia da, birusaren aurkakoa, dosi bakarreko tableta gisa hartzen dena, ahoz, 12 urte edo gehiago dituzten pertsonek infekzio honen sintomak 48 ordu baino gehiagoz aurkeztu dituztenak. 48 ordu igaro ondoren administratzen den baloxavir marboxil ez da probatu.

1985606-14-1 - Kontraindikazioak:

Baloxavir Marboxil ez da esnekiekin, kaltzioz indartutako edariekin edo kaltzioa, burdina, magnesioa, selenioa, aluminioa edo zinka duten laxanteekin, antiazidoekin edo ahozko osagarriekin batera administratu behar.

1985606-14-1 - Bigarren mailako efektuak:

Baloxavir marboxilaren dosi bakarreko administrazioaren ondorengo bigarren mailako efektu arruntak beherakoa, bronkitisa, hotz arrunta, buruko mina eta goragalea dira.Gertaera kaltegarriak baloxavir jaso zuten pertsonen % 21ean, plazeboa jasotzen zutenen % 25ean eta Oseltamivirren % 25ean jakinarazi ziren.

1985606-14-1 - Prestaketa:

JP6212678 japoniar patenteak Baloxavir Marboxil-en sintesi metodoaren berri eman zuen.3, 4-difluorobenzoic azido lehengai gisa erabili zen DMFrekin erreakzionatzeko LDAren ekintzaren pean 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic azido lortzeko.Ondoren, tioazetala eratzen du tiofenolarekin, gero murriztu eta boranoarekin bereizten da 2-feniltiometil -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepina -11 (6H)-ona lortzeko eta, azkenik, tiazepina zati gakoa. 7, 8-difluoro-6,11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepina -11-alkohola sodio borohidruroaren murrizketapean lortzen da.3-(benziloxi)-4-oxo-4H-piran-2-karboxilikoa azido erabiliz tert-butil formiatoarekin erreakzionatzeko esterifikatu ondoren 3-(bentziloxi)-1-((tert-butoxicarbonil) amino) -4-oxoa lortzeko -1, 4-dihidropiridina-2-metil formiatoa hidratoa, eta gero 2-(2, 2-dimetoxietoxi) etilaminarekin uretano-truke erreakzioa jasaten du, eta, ondoren, azido metanosulfonikoaren eraginez ziklizatzen da 7-(benziloxi)-3 lortzeko, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazina -6, 8-diona hemihidratoa da. (R)-tetrahidrofurano-2-azido formikoarekin kondentsatu, gero kristalizatu eta ebatzi, eta, ondoren, talde laguntzaile kirala kentzen da eraztun nagusi kiralaren molekula (R)-7-(benziloxi)-3,4,12 lortzeko. 12a-tetrahidro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-diona.Ondoren, eraztun-molekula nagusia n-hexanolarekin trukatzeko erabiltzen da Grignard erreaktiboaren eraginez, eta gero 7,8-difluoro-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepina -11-alkoholaren giltzarria zatiarekin trukatzeko. , eta, azkenik, metil kloroformiatoarekin debutilazioa eta kondentsazioa Baloxavir Marboxil azken produktua lortzeko.