Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Garbitasuna ≥99,0% (HPLC)
Izen kimikoa | Lapatinib Base |
Sinonimoak | Lapatinib;N-[3-Kloro-4-[(3-fluorobenzil)oxi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]kinazolin-4-amina N-[3-Kloro-4-[(3-fluorobenzil)oxi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-quinazolinamina |
CAS zenbakia | 231277-92-2 |
Stock Egoera | Stock dago |
Formula molekularra | C29H26ClFN4O4S |
Pisu Molekularra | 581.06 |
Urtze-puntua | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Dentsitatea | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA eta MSDS | Eskuragarri |
Marka | Ruifu Kimika |
Elementua | Zehaztapenak |
Itxura | Hauts kristalino ia zuria edo hori argia |
Identifikazioa | IR;HPLC |
Garbitasuna / Analisi metodoa | % ≥99,0 (HPLC) |
Urtze-puntua | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Lehortzean galtzea | ≤%0,50 |
Piztean hondarrak | ≤0,10% |
Metal astunak (Pb gisa) | ≤20ppm |
Ezpurutasun Lurrunkorrak | Bete Baldintza |
Lotutako substantziak | |
Ezpurutasun Bakarra | ≤%0,30 |
Ezpurutasun osoa | ≤%1,00 |
Proba Araua | Enpresa estandarra |
Iraupena | 2 urte behar bezala gordeta |
Erabilera | API, Bularreko Minbiziaren Ahozko Tratamendua |
Paketea: Botila, aluminiozko paperezko poltsa, 25 kg / kartoizko danborra edo bezeroaren eskakizunaren arabera
Biltegiratzeko egoera:Biltegiratu ontzi itxietan leku fresko eta lehorrean;Babestu argitik eta hezetasunetik
API (CAS: 231277-92-2)bularreko minbiziaren sendagaiaren terapia zuzendua da, tirosina kinasaren inhibitzailea da, eta -1 (ErbB1) giza epidermiko hazkuntza faktorearen errezeptorea (ErbB1) eta giza epidermiko hazkuntza faktorearen errezeptorea (ErbB2) tirosina kinasa -2 jarduera eraginkortasunez inhibi dezake.Berezia da hainbat modutan izan dezakeen zeregina, bularreko minbiziaren zelulek hazteko behar den seinalea jaso ezin dezaten.Ekintza-mekanismoa zelula barneko EGFR (ErbB-1) eta HER2 (ErbB-2) ATP guneak inhibitzea da tumore-zelulen fosforilazioa eta aktibazioa saihesteko, eta EGFR (ErbB-1) eta EGFR-ren seinaleztapenaren beheranzko erregulazioa blokeatzea. HER2 (ErbB-1) bi agregatu homogeneoak eta heterogeneoak.(CAS: 231277-92-2) Capecitabinarekin konbinatuta, bularreko minbizi aurreratua edo metastasia duten pazienteak tratatzeko erabiltzen da, giza-errezeptore epidermikoaren gainespresioa dutenak2, dagoeneko antraziklinekin, paclitaxelekin eta trastuzumabekin tratatuta.Entsegu klinikoek frogatu dute Herceptin erresistentzia duten HER2 motako minbiziaren pazienteak modu eraginkorrean tratatzen dituela.
Lapatinib Capecitabinerekin konbinatuta HER2 (ErbB-2 gainespresioa) eta antrazikinak, paclitaxel eta trastuzumab barne dituzten bularreko minbizi aurreratu edo metastasikoen pazienteen tratamendurako egokia da.
In vitro Lapatinib pilulek CYP3A4 eta CYP2C8 inhibitu ditzakete kontzentrazio terapeutikoetan, eta batez ere CYP3A4-k metabolizatzen ditu.Entzimaren jarduera inhibitzen duten sendagaiek Lapatinib-en odol-droga-kontzentrazioa nabarmen handitu dezakete.Ketoconazolak, 0,2 g aldi bakoitzean, 2 aldiz/egun, Lapatinib-en AUC 3 ~ 7 aldiz handitu dezake eta erdibizitza 1,7 aldiz luzatu 7 egun igaro ondoren.Boluntario osasuntsuek CYP3A4 induzitzailea hartu zuten ahoz, 100 mg aldi bakoitzean, egunean bitan, eta 200 mg-ra aldatu ziren 3 egun igaro ondoren, 17 egun egunean bi aldiz partekatuz.Lapatinib-en AUC % 72 murriztu zen.Lapatinib P-glikoproteinaren garraio-gunea da, eta glikoproteina inhibitzen duten sendagaiek sendagaiaren odol-kontzentrazioa handitu dezakete.
Lapatinib GlaxoSmithKline-k (Erresuma Batua) bularreko minbiziaren tratamendu zuzendurako sendagai berria da.Tirosina kinasa inhibitzaile bat da, giza epidermiko hazkuntza faktorearen -1 (ErbB1) eta giza epidermiko hazkuntza faktorearen -2 (ErbB2) tirosina kinasaren jarduera eraginkortasunez inhibitu dezakeena.Berezia da hainbat modutan funtziona dezakeelako, bularreko minbiziaren zelulek hazteko beharrezkoak diren seinaleak jaso ez ditzaten.Ekintza-mekanismoa zeluletan EGFR (ErbB-1) eta HER2 (ErbB-2) ATP guneak inhibitzea da tumore-zelulen fosforilazioa eta aktibazioa saihesteko, eta beheranzko erregulazio seinaleak blokeatzea EGFR (ErbB) dimero homogeneo eta heterogeneoen bidez. -1) eta HER2(ErbB-1).Bularreko minbiziaren aurkako terapia molekularra bularreko minbiziaren agerpenarekin eta garapenarekin lotutako onkogenen eta erlazionatutako adierazpen produktuen tratamenduari egiten dio erreferentzia.Helburu molekularreko sendagaiek tumore-zelulak inhibitzen edo hiltzen dituzte, tumore-zeluletan edo erlazionatutako zeluletan seinale-transdukzioa blokeatuz, zelulen geneen adierazpenaren aldaketak kontrolatzeko.2007ko martxoaren 14an, AEBetako elikagaien eta botiken administrazioak lapatinib eta xeloda (capecitabine) konbinazioa onartu zuen giza faktore epidermikoaren 2 (ErbB2) eta antraziklinekin, paclitaxelekin eta trastuzumabarekin tratatutako bularreko minbizi aurreratuen edo metastasiaren gaixoen tratamendurako. .Entsegu klinikoek erakusten dute produktu honek efektu kliniko onak dituela Roche-ren Herceptin (Herceptin) sendagaiekiko erresistentzia garatu duten HER2 bularreko minbiziaren pazienteentzat.lapatinib minbiziaren aurkako sendagai berri bat da.Her-1 eta Her-2 helburuetan aldi berean jardun dezake.Ekintza-modu honek tumore-zelulen hazkuntzan eta hazkuntzan duen eragin biologikoa helburu bakarrarena baino askoz handiagoa da.Zenbait hartzaile, gene edo proteina gako gisa erabiltzen dituzten sendagai terapeutiko bideratuak deiturikoek erlazionatutako tumore-zelulak modu zuzenduan hiltzeko helburu gisa erabiltzen dituzte.