Lopinavir CAS 192725-17-0 API GIBaren aurkako GIB Proteasa inhibitzailea COVID-19 Garbitasun handiko
Fabrikatzailearen hornidura garbitasun handiko eta kalitate egonkorrarekin
Izen kimikoa: Lopinavir
CAS: 192725-17-0
GIB-1 proteasaren inhibitzaile peptidomimetiko selektiboa oso indartsua
COVID-19arekin lotutako ikerketa-produktua
Kalitate handiko API, ekoizpen komertziala
Izen kimikoa | Lopinavir |
Sinonimoak | LPV;ABT-378;Kaletra |
CAS zenbakia | 192725-17-0 |
CAT zenbakia | RF-API73 |
Stock Egoera | Stockan, Ekoizpena Ehunka Kilogramoraino igotzen da |
Formula molekularra | C37H48N4O5 |
Pisu Molekularra | 628,81 |
Epe luzerako biltegiratzea | Gorde epe luzera 2-8 ℃-tan |
Marka | Ruifu Kimika |
Elementua | Zehaztapenak |
Itxura | Hauts zuritik zuria |
Disolbagarritasuna | Askaki disolbagarria metanolean eta etanolean, 2-propanolen disolbagarria |
Identifikazioa IR | Proba laginaren infragorrien xurgapen espektroa erreferentziako estandarraren espektroarekin bat dator |
Identifikazioa HPLC | Proba-laginaren atxikipen-denbora erreferentziako estandarrarenarekin bat dator |
Ur edukia (KF-ren eskutik) | ≤%4,0 |
Errotazio Optiko Espezifikoa | -22,0°-tik -26,0°-ra |
Piztean hondarrak | ≤%0,20 |
Metal astunak | ≤20ppm |
Urtze-puntua | 124,0 eta 127,0 ℃ |
Errauts sulfatatua | ≤%0,20 |
Hondar disolbatzailea (etanola) | ≤%0,50 |
Lotutako substantziak | (HPLC, Eremua) |
Ezpurutasuna 1 | |
B kutsadura (RRT=0,07) | ≤%0,20 |
Ezpurutasuna I (RRT=1,10) | ≤%0,20 |
Beste edozein kutsadura | ≤0,10% |
Ezpurutasuna 2 | Beste edozein banakako kutsadura ≤0,10% |
1. eta 2. prozeduraren guztizko ezpurutasunak | ≤%0,70 |
Ezpurutasun osoa | ≤%1,0 |
Saiakuntza (HPLC bidez) | %98,0~%102,0 |
Proba Araua | Enpresa estandarra |
Erabilera | GIB-1 proteasaren inhibitzaile peptidomimetiko selektiboa, COVID-19arekin lotutako ikerketa-produktua |
Paketea: Botila, aluminiozko paperezko poltsa, kartoizko danborra, 25 kg/danborra edo bezeroaren eskakizunaren arabera.
Biltegiratzeko egoera:Biltegiratu ontzi itxietan leku fresko eta lehorrean;Babestu argia, hezetasuna eta izurriteetatik.
Lopinavir (ABT-378) GIB-1 proteasaren inhibitzaile peptidomimetiko selektiboa oso indartsua da, 1,3 eta 3,6 pM arteko Kis-arekin GIB proteasa basati eta mutantearentzat.Lopinavir-ek GIB-1aren heltzea geldiaraziz jarduten du, eta, ondorioz, infektibitatea blokeatzen du.Lopinavir SARS-CoV 3CLpro inhibitzailea ere bada, 14,2 μM-ko IC50 batekin.Lopinavir proteasaren inhibitzaileen klaseko antiretroviral bat da.GIB-1 proteasaren inhibizioak poliproteina birikoaren aitzindariaren zatiketa eragozten du eta birioi heldugabe eta infekziosorik gabekoak askatzen ditu.GIB/HIESa tratatzeko terapia konbinatuaren osagaia.Lopinavir, “navir” klaseko seigarren GIB proteasaren inhibitzailea, ritonavir-ekin koformulazioan abiarazi zen, dagoeneko merkaturatzen den beste GIB proteasaren inhibitzailea (Abbott, 1996);jatorrizko formulazio hau Kaletra gisa aurkeztu zen, helduen eta haurrentzako HIESaren tratamendurako alderantzizko transkriptasa inhibitzaile nukleosidoekin edo ez-nukleosidoekin batera erabiltzeko.Lopinavir konposatu peptidomimetiko bat da, ritonavir-aren estruktura-nukleo berdina duena, zeinaren gainean talde terminalak, bereziki eraldatutako valina bat, peptidoen akoplazio-prozedurez sartu ziren.Lopinavir GIB-I proteasaren inhibitzaile lehiakor indartsua da, ritonavirarekiko erresistenteak diren mutazioen aurka potentzial handia duena.Hainbat animalia-espezietan, lopinavirlritonavir elkartearekin egindako ikerketa farmakokinetikoak erakutsi zuten lopinavirren propietate xumeak nabarmen hobetu zirela ritonavirren presentzian, Cmax eta ekintzaren iraupenari dagokionez.