Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Puritatea >% 98,0 (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahidro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-il)etanamina klorhidratoa (CAS: 1053239-39-6) Ramelteonen bitarteko bat da (CAS: 196597-). 26-9).GABA (azido g-aminobutyric) hartzaileen konplexua helburu duten insomnioaren tratamendu gehienetan ez bezala, Ramelteon melatonina hartzailearen agonista da.Bereziki, selektibitate handia du MT1 eta MT2 azpimotetarako, zeinak erritmo zirkadianoen mantentzen inplikatuak izan diren, melatonina-funtzio batzuen ardura duen MT3 hartzailearen aurrean.GABA hartzaileen konplexuarekin ez ezik neurotransmisoreekin, dopaminerigikoekin, opiazeoekin eta bentzodiazepinekin duen afinitaterik ezak segurtasun-profila hobetu bat iradokitzen du, hartzaile hauek helburu dituzten droga hipnotikoen abusu-potentziala gabe.Horrela, Ramelteon ez da droga programatua.Metabolito primarioek hidroxilazioa eta oxidazioa karbonilo-espezieak dira, glukuronidazioaren ondoriozko metabolito sekundarioekin.CYP1A2 Ramelteon-en metabolismoan parte hartzen duen isozima nagusia denez, ez da hartu behar CYP1A2 inhibitzaile indartsuekin batera, hala nola fluvoxamina.Ketoconazol (CYP3A4 inhibitzaile bat) edo fluconazol (CYP2C9 inhibitzaile indartsua) batera hartzeak AUC eta Cmax-en igoera esanguratsuak eragin zituen, baina Ramelteon-en metabolismo zabalak eta kontzentrazio plasmatiko oso aldakorrak dosia aldatzeko beharra galarazi zuen.Paketetan, ordea, CYP3A4 eta CYP2C9 inhibitzaile indartsuekin batera administratzeaz ohartarazten die pazienteei.Saiakuntza klinikoen emaitzen arabera, Ramelteon-en dosia gomendatua 8 mg-koa da ohera joan eta 30 minutuko epean.CYP inhibitzaileekin batera administratzeaz gain, ez da gibeleko urritasun larria duten pazienteetan erabili behar.Ikerketa klinikoetan pazienteen % 5etan ikusitako gertakari kaltegarriak logura, zorabioak, goragalea, nekea, buruko mina eta insomnioa izan ziren.