Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Purity >99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7)، شکل نمک دیمالئات afanitib، یک عامل ضد نئوپلاستیک خوراکی در دسترس است.Afatinib Dimaleate یک مهارکننده غیرقابل برگشت خانواده EGFR با IC50s 0.5 نانومولار، 0.4 نانومولار، 10 نانومتر و 14 نانومولار به ترتیب برای EGFRwt، EGFRL858R، EGFRL858R/T790M و HER2 است.Afatinib Dimaleate برای خط اول درمان بیماران مبتلا به سرطان ریه سلول غیر کوچک متاستاتیک (NSCLC) که تومورهای آنها دارای حذف اگزون 19 گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی (EGFR) یا جهش های جایگزینی اگزون 21 (L858R) هستند که توسط FDA- شناسایی شده اند نشان داده شده است. تست تایید شدهدر گذشته، درمان استاندارد با یک رژیم دوگانه شیمی درمانی مبتنی بر پلاتین، درمان استاندارد خط اول برای همه بیماران مبتلا به NSCLC در نظر گرفته می شد.با این حال، شواهد در حال ظهور، زیرجمعیت‌هایی را شناسایی کرده‌اند که در آنها درمان هدفمند مؤثرتر است و منجر به توسعه داروهای خاص جهش می‌شود.Afatinib Dimaleate توسط Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals ساخته شده است، Afatinib Dimaleate در سال 2013 توسط FDA به عنوان یک داروی یتیم با نام تجاری Gilotrif تأیید شد.Afatinib Dimaleate از نظر شیمیایی با استفاده از روش های استاندارد سنتز می شود.آفاتینیب دیمالئاتنه تنها در برابر جهش های EGFR که توسط TKI های نسل اول مانند erlotinib یا gefitinib هدف قرار می گیرند، بلکه در برابر جهش هایی مانند T790M که به این درمان های استاندارد حساس نیستند نیز فعال است.به دلیل فعالیت اضافی آن در برابر Her2، برای سرطان سینه و همچنین سایر سرطان های مبتنی بر EGFR و Her2 مورد بررسی قرار گرفته است.